Главная страница Случайная страница
Разделы сайта
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Фармакодинамика некардиоселективных В-адреноблокаторов
|
|
без собственной симпатомиметической активности:
| b-рецепторы сердца | Побочные действия, противопоказания |
| 1. Отрицательный хронотропный эффект(¯ ЧСС) Механизм: конкурентный антагонизм Адреналину | Брадикардия, Синдром слабости синусового узла (ССУ) |
| 2. Отрицательный инотропный эффект(¯ сократимости, СВ) Механизм: антагонизм действию адреналина, в меньшей степени – мембраностабилизирующее действие) | Тяжелая степень сердечной недостаточности, особенно резистентная к терапии (Н III ст.) |
| 3. Отрицательный дромотропный эффект (¯ проводимости) на уровне A-V соединения, при ИБС – также в левом желудочке (влияние на проводимость ишемизированного миокарда) | A-V блокады |
| 4. Отрицательный батмотропный эффект ( возбудимости) Механизм: возбудимости эктопических центров, возбудимости волокон Пуркинье, автоматизма синусового узла мембранстабилизирующее действие, времени реполяризации в большей степени, чем эффективного рефрактерного периода | Показание: нарушение ритма – желудочковые и наджелудочковые (антиаритмическое действие) |
| 5. Влияние на коронарный кровоток: (b2-рецепторы) снижается вследствие уменьшения работы сердца. b-адреноблокаторы могут потенцировать вазоспазм при исходном нарушении реактивности сосудистой стенки. | Противопоказание: Спонтанная (вазоспастическая) стенокардия |
| Внесердечные эффекты на b1-рецепторы: | |
| 6. b1-рецепторы в адипоцитах (жировая ткань) Механизм: усиливает липолиз ТГ сыворотки крови, ХС в ЛПОНП (что оказывает атерогенное влияние), ХС в ЛПВП, содержания апопротеидов АI и АII в ЛПВП | Атерогенные сдвиги в липидном спектре крови |
| 7. b-рецепторы желудочно-кишечного тракта: Снижение кислотности желудочного сока | Показаны в комплексной терапии при гиперацидных состояниях |
| Блокада b2-рецепторов (локализация) | Побочные действия, противопоказания |
| 1. ЦНС – седативный эффект, АД | 1. Снижение реактивности внимания |
| 2. Бронхи - тонуса бронхов, усиление бронхоспазма при исходно измененной реактивности бронхов | 2. Бронхоспазм: бронхиальная астма, обструктивный бронхит и др. обструктивные заболевания легких |
| 3. Периферические сосуды: ОПСС (вазоконстрикторный ответ на СВ), спазм при исходно измененной реак- тивности сосудистой стенки | 3. ОПСС, спазм: облитерирующий эндоартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь и с-м Рейно, периферическая ангиопатия при сахарном диабете |
| 4. Поджелудочная железа: Механизм: 1. Блокирует b-рецепторы pancreas и тормозит выделение инсулина 2. При введении инсулина - сахара крови. Но b-адреноблокаторы уменьшают скорость подъема сахара крови | 4. Сахарный диабет (СД) 1. У нелеченных больных с СД – гипергликемическая кома. 2. На фоне терапии СД (инсулином, препаратами per os), при голодании – гипогликемия, маскировка ее симптомов. |
| 5. Почки: ¯ активности ренина плазмы крови, некоторое ¯ фильтрации и в результате – задержка Na и воды | 5. Показание: артериальные гипертензии (у 11% больных АД в первые 2 недели курса) |
| 6. Матка: повышение тонуса | 6. Угроза прерывания беременности |
| 7. Снижение агрегации и тромбоцитов (косвенно тормозят, т.к. в тромбоцитах нет рецепторов) | 7. Улучшение микроциркуляции миокарда |
Показания к назначению:
1. Классическая стенокардия (атеросклеротическое поражение коронарных артерий)
Механизм антиангинального эффекта: ¯ ЧСС + ¯ сократимости + ¯ АД - ¯ работы сердца - ¯ потребности миокарда в кислороде + улучшение микроциркуляциимиокарда.
|
|