Противотуберкулезные антибиотики других групп

1. РИФАМПИЦИН (Rifampicinum).

Полусинтетический антибиотик, производное рифа-мицина.

3(4-Метил-1-шшеразинил-иминометил)-рифами-цин SV.

СИНОНИМЫ: Бенемицин, Римактан, Римпацин, Рифа-дин, Рифамор, Рифарен, Р-цин, Тибинил, Тибицин, Ту-боцин, Эремфат, Benemycin, Eremfat, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampicin, Rifampin, Rifaren, Rifoldin, Riforal, Riftan, Rimactan, Ripamisin, Rimpacin, Tibicin, Tibi-nil, Tubocin и др.

Кристаллический порошок кирпичного или коричне­во-красного цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Чувствителен к действию света, кис­лорода и влаги воздуха.

Рифампицин является антибиотиком широкого спек­тра действия¹: эффективен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менин­гококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

В отличие от рифамицина рифампицин более эффек­тивен при приеме внутрь, а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-ки­шечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2— 2¹/₂ ч после приема внутрь; при внутривенном капельном введении максимальная кон­центрация препарата наблюдается к концу инфузии; на терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживает­ся в течение 8—-12 ч, в отношении высокочувствитель­ных возбудителей — в течение 24 ч; хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в тера­певтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани; наиболь­шая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Основным показанием к применению является тубер­кулез легких и других органов.

Кроме того, препарат применяют при различных фор­мах лепры и воспалительных заболеваниях легких и ды­хательных путей (бронхите, пневмонии), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводяших путей, острой го­норее и других заболеваниях, вызванных чувствительны­ми к рифампицину возбудителями.

В связи с быстрым развитием устойчивости микроор­ганизмов рифампицин назначают.при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энце-

фалита: в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.

Принимают внутрь натощак (за Уг—1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0, 45 г 1 раз в день. У больных (особен­но в период обострения) с массой тела больше 50 кг су­точная доза может быть увеличена до 0, 6 г. Средняя су­точная доза для детей старше 3 лет 10 мг/кг (но не бо­лее 0, 45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимо­сти рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рекомендуется при остропрог­рессирующих и распространенных формах деструктив­ного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препара­та внутрь затруднен или плохо переносится больным.

Для приготовления раствора разводят 0, 15 г рифам­пицина в 2, 5 мл стерильной воды для инъекций, энергич­но встряхивают ампулу с порошком до полного растворе­ния, полученный раствор разводят в 125 мл 5 % раствора глюкозы. Вводят внутривенно со скоростью 60—80 ка­пель в минуту. Суточная доза для взрослых составляет 0, 45 г, при тяжелых быстропрогрессирующих формах — 0, 6 г и вводится 1 раз в день в течение 1 мес и более с последующим переходом на прием внутрь. Общая про­должительность применения рифампицина при туберку­лезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривен­но) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4—5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто со­провождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику (перекрестной устойчивости с другими ан­тибиотиками не наблюдается, за исключением рифами­цина), поэтому его следует сочетать с другими противо­туберкулезными средствами (стрептомицином, изониази-дом, этамбутолом и др.), к которым сохранена чувстви­тельность микобактерий туберкулеза.

При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточную дозу 0, 3—0, 45 г вводят в 1 прием; при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения 3—6 мес, курсы повторяют с интервалом 1 мес; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточ­ную дозу 0, 45 г в'2—3 приема в течение 2—3 нед с ин­тервалом 2—3 мес в течение 1 года — 2 лет или в той же дозе 2—3 раза в 1 нед в течение 6 мес. Лечение прово­дят комплексно с иммуностимулирующими средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0, 45—0, 9 г в сутки, а

¹ Позднякова В. П., Быкова М. А., Петрова М. Л. и др. Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия // ЭИ. Но­вые лекарственные препараты.— 1981.—№ 8.— С. 2—8.