Нитраты

Систему. Антиангинальные средства

Вопросы темы:

1. Классификация антиангинальных средств. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

2. Купирование приступа стенокардии.

3. Средства, применяемые при инфаркте миокарда (нитраты, наркотические анальгетики, антиагреганты, иАПФ, антикоагулянты, фибринолитики, противоаритмические средства и др.).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС, коронарная болезнь) развивается при уменьшении или прекращении доставки крови и кислорода к миокарду, чаще всего вследствие атеросклероза коронарных артерий.

Основная роль в лечении больных ИБС принадлежит лекарственным средствам, приводящим в равновесие нарушенный баланс между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой по коронарным артериям. Это может быть достигнуто увеличением коронарного кровотока и (или) уменьшением потребности сердца в кислороде.

Формами ИБС являются стенокардия (angina pectoris) и инфаркт миокарда.

Средства, применяемые при стенокардии наз. антиангинальными.

Классификация

1) Нитраты – нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат;

2) Бета-адреноблокаторы – бисопролол, метопролол, пропранолол, небиволол и др;

3) Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) – нифедипин, амлодипин, верапамил и др.

4) Вспомогательные средства – триметазидин (предуктал), ивабрадин.

По применению антиангинальные средства:

- для купирования приступов стенокардии - нитраты;

- для профилактики приступов стенокардии – нитраты, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вспомогательные средства.

Нитраты

Действие всех нитратовсвязано с образованием оксида азота (NO) при метаболизме нитроглицерина. Вследствие чего расширяются в основном венозные сосуды, меньше артериальные, а также сосуды сердца, что ведет к увеличению доставки крови к миокарду. Под влиянием нитратов уменьшается и нагрузка на сердце, а следовательно, потребность сердца в кислороде.

Для купирования приступов стенокардии применяются:

- нитроглицерин – 1табл., дозированный аэрозоль, 3 капли 1% спиртового раствора на кусочке сахара, 1 капсула масляного раствора. Применяют только под язык; в положении сидя (в горизонтальном положении м.б. ортостатическая гипотензия). Действие развивается через 1-2 мин и длится до 30мин.

- тринитролонг – полимерные пластинки наклеивают на десну над клыками;

-изосорбида динитрат (нитросорбид) – 10мг под язык или дозированный аэрозоль распылять в полости рта 1-2 дозы. Действие развивается через 2- 5 мин и длится до 1-2час (аэрозоль 15-120мин).

Валидол (под язык) и корвалол (внутрь 30-40 капель) не обладают антиангинальным эффектом. Валидол применяют вместе с нитроглицерином для уменьшения головной боли.

Для профилактики приступов стенокардии нитраты применяются внутрь, не разжевывая! пролонгированные формы нитроглицерина:

1.нитронг (мите, форте), сустак (мите, форте). Действие препаратов 6-8час.

2. тринитролонг - наклеивают на десну над клыками (длительность до 3-5час).

3. Более эффективными являются препараты:

√ изосорбид динитрата (динитраты) - Изокет, Кардикет, Нитросорбид и др. Менее нитроглицерина снижает АД, реже вызывает головную боль.

√ изосорбид 5- мононитрата (мононитраты) – Моносан, Мононит, Моночинкве, Оликард и др. Биодоступность около 100%, длительность действия до 12час.

Применяются также внутрь, не разжевывая.

Все нитраты могут использоваться трансдермально в виде мазей и пластырей, внутривенно капельно.

Побочные эффекты нитратов: пульсирующая головная боль, головокружение, шум в ушах, тахикардия, снижение АД, обморок.

При длительном применении к нитратам развивается привыкание.

Нитроглицерин и его препараты противопоказаны при кровоизлиянии в мозг, повышенном внутричерепном давлении, выраженной гипотензии, глаукоме.