Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) существует во всех тканях, прежде всего, потому, что нет такой ткани, где бы не было эндотелия, а этот фермент к нему очень привязан. Повсеместное его присутствие говорит о повсеместных его же функциях. Функции эти очень важные, и хотя до конца непонятые, тем не менее, его изменения при болезнях и его же участие в механизмах болезней свидетельствует, что он один из важнейших регуляторных ферментов, которым определяются наш общий уровень здоровья, его ресурсы, способность преодолевать болезнь или, при отсутствии такой возможности, более легко ее переносить.

Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) существует во всех тканях, прежде всего, потому, что нет такой ткани, где бы не было эндотелия, а этот фермент к нему очень привязан.

Повсеместное его присутствие горит о повсеместных его же функциях. Функции эти очень важные, и хотя до конца непонятые, тем не менее, его изменения при болезнях и его же участие в механизмах болезней свидетельствует, что он один из важнейших регуляторных ферментов, которым определяются наш общий уровень здоровья, его ресурсы, способность преодолевать болезнь или, при отсутствии такой возможности, более легко ее переносить.

Для примера, роль повышения уровня этого фермента ключевая при весьма многих вариантах артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, осложняющей любое заболевание сердечнососудистой системы.

И там и там ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) в лечении являются средствами базисной терапии, притом, что первое состояние связано с гипер- и второе, начиная с некоторого момента, гипофункцией сердца.

В период природных катаклизмов состояние здоровья пациентов, принимающих ИАПФ, утяжеляется, и они потребуют своевременного увеличения их дозы, или же пациенты с такими же заболеваниями, принимающие лекарственные препараты других фармакотерапевтических групп, на соответствующий период требуют их дополнения ИАПФ.

В дозе ИАПФ должны учитываться также сезонные и иные колебания в клинических проявлениях болезей, по поводу которых они назначаются.

Для примера важность учета и контроля сезонных колебаний артериального давления вошла в международные рекомендации по лечению артериальной гипертензии пересмотра 2007 г.

Широкое представительство и разносторонние физиологические эффекты АПФ предполагают более широкое его участие в манифестации болезней против сконцентрированного сегодня, а значит и более широкое поле практического применения ИАПФ. Они могут быть полезны в острых ситуациях по ситуационному же назначению, но, как и в отношении любых других лекарственных препаратов, задачи их использования решаются исключительно врачем.

История открытия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) исходит к началу 60-х годов XX века, когда было замечено, что укус змеи бразильской Bothrops jararaka приводит к резкому снижению уровня артериального давления (АД). Пептиды, обнаруженные в ее яде, потенцируют гипотензивный эффект брадикинина, подавляя кининазу-2. Выделенное вещество назвали «брадикининпотенцирующий фактор». После ряда дополнительных исследований, Yang и соавт. показали, что оно идентично ИАПФ. Так был создан первый ИАПФ – тепротид.

Клиническое применение ИАПФ насчитывает более 30 лет и берет свое начало с 1975 года, когда D. Cushman и M. Ondetti синтезировали первый не пептидный представитель этой группы препаратов, получивший название «каптоприл». В середине 70-х годов прошлого века были синтезированы еще два ИАПФ – эналаприл и лизиноприл, в восьмидесятые годы появилось несколько десятков химических соединений, способных тормозить активность превращения ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II.

Сегодня ИАПФ вошли в перечни основных средств лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (ХСН), бессимптомной дисфункции левого желудочка (ЛЖ) и ишемической болезни сердца (ИБС).