Нежелательное действие левомицетина

Миелотоксичность (лейкопения, агранулоцитоз, ретикулоцитопения, апластическая анемия вплоть

до летального исхода!). Контроль крови каждые 2 дня!

• «Серый синдром новорожденных»

• Суперинфекция

• Гастроинтестинальные расстройства

(глоссит, стоматит, диарея и пр.)

• Гепато- и нефротоксичность

• Реакция обострения (при брюшном тифе)

• Аллергические реакции

• Нейротоксичность (неврит глазного нерва

Применение в стоматологии:

Хлорамфеникол син. левомицетин

Применяют при бактериальных стоматитах, воспалительных поражениях тканей

пародонта, витальных методах лечения пульпитов, консервативном лечении

острых и хронических инфекционных периодонтитов.

Линкомицина гидрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum). Влияет, в основном, на стрепто- и стафилококки. Накапливается в легочной и костной тканях, поэтому эффективен при остеомиелитах, артритах, септисе, вызванном чувствительной к препарату флорой. Устойчивость к линкомицину вырабатывается медленно. Назначают внутрь за 1-2 часа до или через 2-3 часа после еды (при наличии пищи плохо всасывается) по 0, 5г (детям – по 15-30 мг/кг) 2-3 раза в день. Или вводят в/м по 0, 6г (2 мл) 2-3 раза в день взрослым, а для детей разовая доза составляет10-20 мг/кг.

114. Антибиотики для наружного применения

-Полимиксины

Механизм действия — бактерицидный; нарушают проницаемость клеточной стенки и транспортные механизмы, связываясь с мембраной клетки бактерий

Антимикробный спектр — Гр- микрофлора

Полимиксиновая мазь

Показания: Вялозаживающие гнойные раны, инфицированные ожоги, некротические язвы, пролежни, гнойные отиты, абсцессы, ссадины.

Нежелательные эффекты: Гиперемия и зуд кожных покровов, аллергические реакции; при длительномприменении или при нанесении на большие участки - нарушение функциипочек.

-Тетрациклины

Механизм действия — бактериостатический; нарушение синтеза белка бактериальной клетки — связывание с 30S-субъединицей рибосомприводит к нарушению пептидной цепи; образование хелатных соединений сметаллами вызывает угнетение ферментных систем

Антимикробный спектр — широкий: Гр+ и Гр- микрофлора, возбудители чумы, холеры, дизентерии, бруцеллёза, туляремии, малярии, риккетсии, спирохеты, актиномицеты

Нежелательные эффекты: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения, фотосесибилизация — повышение кожной чувствительности к солнечному свету.

Тетрациклиновая мазь

Показания к применению: Применяют при трахоме (инфекционном заболевании глаз, которое может привести к слепоте), конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз.

-Аминогликозиды

Гентамицин

Механизм действия: бактерицидный, связываеться с 30S-субьеденицей рибосом приводит к образованию нефункционального белка.

Антимикробный спектр: Гр- микрофлора

Нежелательные действие: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувствожжения,

Гентамициноваямазь -бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, ≪ вульгарные≫ угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

-Макролиды

1 поколение-эритромицин, олеандомицин

Механизм действия: бактериостатиеский(в больших концентрациях —бактерицидный), нарушение синтеза белка посредством связывания с 50s- субьеденицей рибосом и ингибирования процесса транслокации.

Антимикробный спектр: Гр+микрофлора(стафило-, пневмо-, стрептококки)

Нежелательные эффекты: Аллергические реакции, зуд, сыпь

Эритромициновая мазь Применяют для лечения инфекций слизистой оболочки глаз, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); для лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов II и IIIстепени, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

115. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, обладающие резорбтивным действием:

а) коротким — стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;

б) длительним — сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

в) сверхдлительним — сульфален.

Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, применяющиеся для лечения кишечных инфекций(долго там сидит и бьет инфекции) — фталазол.

В) Комбинированные препараты:

а) с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) — салазопиридазин, салазосульфапиридин;

б) с триметопримом — ко-тримоксазол (бактрим, бисептол).

Г) Препараты для местного применения — стрептоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика.

1. Всасывание. Незначительно в желудке и в основном в толстой кишке, обладают высокой липофильностью (через 30 минут после введения уже обнаруживаются в моче).
2. Биодоступность высокая 70-90%.
3. Биотранспорт. Обратимо связываются с сывороточным альбумином. КАСС СА/белок прямо пропорционален степени гидрофобности. СА могут вытеснять из связи с белком другие одновременно назначаемые ЛС, в частности НПВС и эндогенные вещества (билирубин).
4. Распределение. СА проходят через гистогематический, плацентарный и гемато-энцефалический барьеры. Через ГЭБ лучше, если есть воспалительный процесс. Также проникают в грудное молоко.
5. Биотрансформация.

Механизм-действия
Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, который необходим для синтеза дигидрофолиеваой кислоты. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется в задержке роста и развития микробов.

Показания.
Часто назначают в комбинации с антибиотиками.

1. Инфекции мочевыводящих путей.
2. Инфекции желчных путей.
3. Инфекции ЛОР-органов.
4. Инфекции бронхо-легочной системы.
5. Кишечные инфекции (в частности токсоплазмоз, малярия).
6. Раневые инфекции.

Комбинированные сульфаниламидные препараты.

Механизм действия.
Biseptolum-480(ко-тримазол), содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках:
1- на уровне включения СА - компонента в ПАБК.
2- на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты за счет ингибирования фермента ДГФ - редуктазы. Благодаря этому бисептол оказывает бактерицидное действие.