Характеристики основных опиатов.

От слабой до умеренной – применяют трамадол, просидол.

При использовании опиоидных анальгетиков могут появиться побочные эффекты:

Сонливость, слабость, головокружение – обычно проходят через несколько дней после начала использования препарата.

Запоры – возникают из-за того, что опиоиды подавляют моторику кишечника.

Тошнота и рвота – обычно проходят после нескольких дней после начала использования препаратов.

Толерантность – со временем доза анальгетиков, назначенная врачом, перестает помогать.

Передозировка – возникает из-за того, что пациент превышает дозу самостоятельно, без разрешения врача.

Отмена.

Для предотвращений побочных эффектов нужно опиаты сочетать с препаратами из других групп. Такую терапию называют адъювантная:

1. Психотропные

1.1 Нейролептики – применяют в основном при тяжелом ХБС, плохо поддающемся лечению опиатами и сопутствующих психических нарушениях. Нейролептики потенцируют опиатную аналгезию, устраняют связанные с болью беспокойство и возбуждение. Применяют галоперидол. При длительном применении нейролептиков возможны экстрапирамидные осложнения в виде паркинсонизма и мышечной дистонии, что можно корригировать антипаркинсоническими средствами /циклодол/ или уменьшить дозу нейролептика. Хорошие результаты дает также лево-мепромазин /тизерцин/, обладающий кроме высокой нейролептической активности антидепрессивным действием. Галоперидол – в аптеках отпускается по рецепту. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время приема Галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя, так же галопередол обладает выраженной противорвотной активностью.

Левомепромазин – обладает нейролептическим, антипсихотическим, анальгезирующим, противорвотным действиями. Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у " классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

1.2 Антидепресанты – Для лечения хронических невропатических болей препаратами выбора являются антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина), усиливающие серотонинергическую активность. Применение этих средств обусловлено недостаточностью серотониновых систем мозга при многих хронических болях, сочетающихся, как правило, с депрессивными нарушениями.Действуют по 3 основным механизмам, которые вы можете просмотреть на слайде: 1. Купирование тревоги и страха, уменьшение психовегетативных компонентов БС.
2. Потенцирование действия анальгетиков или эндогенных опиоидных пептидов.
3. Пролонгация синаптической активности норадреналина и серотонина.

Амитриптилин (стимулирующие) - Тимоаналептическое (антидепрессивное)действие сочетается у него с выраженным седативным, снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом, по причине сильной холинолитической и антигистаминной активности. На нынешний день считается самым надёжным и очень доступным в плане стоимости трициклическим антидепрессантом; золофт (ингибиторы обратного захвата серотонина) – изобретен в США, имеет большое число положительных отзывов, золофт – торговое название, изначальное – сертолин. Так же выпускается пот торговым название люстрал. Имее большое количество дженериков – российский аналог – торин. Стоимость золофта от 400 рублей, а торин от 230 рублей. В целом применение антидепрессантов является эффективным у 50-75% больных хроническими болевыми синдромами. При этом наилучшие результаты отмечались при применении амитриптилина - препарата со смешанным механизмом действия.

Противосудорожные – по механизму действия разделяются на: • блокаторы потенциалзависимых натриевых каналов (фенитоин, вальпроат натрия, карбамазепин, ламотриджин);
• препараты, усиливающие ГАМКергическую нейромедиацию (бензодиазепины, барбитураты, вальпроат натрия, габапентин, оксибутират натрия);
• препараты, блокирующие выделение возбуждающих аминокислот (ламотриджин).

Анальгетический эффект антиконвульсантов, осуществляющих преимущественно блокаду потенциалзависимых натриевых каналов (фенитоин, карбамазепин), достигается торможением эктопических разрядов, возникающих в поврежденном нерве, и снижением возбудимости центральных нейронов. Эффективность карбамазепина доказана у пациентов с тригеминальной невралгией, диабетической невропатией, фантомно-болевым синдромом. Фенитоин также устраняет болевые проявления у пациентов с невралгией тройничного нерва и диабетической невропатией, однако он менее эффективен, чем карбамазепин, и в большей степени вызывает сонливость и двигательные расстройства.

Ламотриджин, ингибируя потенциалзависимые натриевые каналы, блокирует выделение возбуждающих аминокислот из центральных терминалей ноцицепторов и тем самым снижает сенситизацию ноцицептивных нейронов. Его терапевтическая эффективность доказана у пациентов с невралгией тройничного нерва, диабетической невропатией, центральными БС.

2. Седативные средства – боль может мешать наступлению нормального сна, что бы этого избежать врач может назначить седативные препараты, так как одним из их эффектов является облегчение наступления естественного сна и углубление его. Так же при умеренной боли можно назначить корвалол, валериану, пустырник или транквилизаторы. Новопасит – в его состав входят различные лекарственные растения (зверобой, хмель обыкновенный, боярышник обыкновенный, мелиса лекарственная, страстоцвет, бузина черная, валериана лекарственная, гвайфенезин). Хмель и бузина дают обезболивающий эффект, страстоцвет возвращает здоровый сон, а гвайфенезин оказывает противотревожное действие, и крайне эффективно для людей, находящихся в состоянии непрекращающегося стресса или невроза. Феназепам – относиться к высокоактивным транквилизаторам, По силе транквилизирующего и анксиолитического (противотревожного) действия превосходит другие бензодиазепиновые и абензодиазепиновые транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное (мышечно-расслабляющее) и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление угнетающего влияния на ЦНС. Седуксен отпускается по рецепту, категорически противопоказан прием алкоголя во время лечения препаратом, входит в список сильнодействующих и ядовитых веществ, аналог – реналиум.

3. Противорвотные: метоклопрамид его относят к прокинетикам. Его можно с осторожностью назначать при нарушении эвакуации желудочного содержимого или подострой кишечной непроходимости, но как будет сказано ниже, он устарел. При полной кишечной непроходимости препарат следует отминить. Аналоги: церукал, перинорм. Его стоимость на рынке от 12 рублей. Существует несколько групп противорвотных препаратов, использующихся для устранения тошноты и рвоты. Все они обладают различным противорвотным эффектом.

• Фенотиазины (прохлоперазин, этилперазин)
• Бутирфеноны (галоперидол, дроперидол)
• Бензодиазепины (лоразепам)
• Каннабиноиды (Дронабинол, Маринол)
• Кортикостероиды (дексаметазон, метилпреднизолон)
• Метоклопроамид (реглан)
• Антагонисты серотониновых рецепторов - Ондансетрон (Зофран, Латран, Эмесет, Эметрон, Осетрон, Ондансетрон-ЛЭНС, Ондансетрона гидрохлорид, Ондансетрона гидрохлорид дигидрат), Гранисетрон (Китрил), Трописетрон (Новобан).

Наибольшей противорвотной активностью обладают препараты из последней группы (антагонисты серотониновых рецепторов). Именно они блокируют триггерную зону рвотного центра.

Прокинетические (при диспепсиях, недостаточной маторики кишечника) –

1. Блокаторы допаминовых рецепторов:

а) неселективные: лекарства

с действующим веществом метоклопрамид (апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, перинорм, реглан, церуглан, церукал, рамид);

б) селективные 1-го поколения: лекарства с действующим веществом домперидон: амелиум, домперидон, мотилак, мотилиум, мотинорм, мотониум, пассажикс;

в) селективные 2-го поколения: лекарство с действующим веществом итоприда гидрохлорид: ганатон.

2. Агонисты 5-НТ4-рецепторов (тегасерод).

3. Антагонисты 5-НТ3-рецепторов (ондансетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон).