Студопедия

Главная страница Случайная страница

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Всасывание и распределение




 

У традиционных антипсихотических препаратов существуют формы для перорального и парентерального введения. В то же время атипичные антипсихотики до недавнего времени были доступны только для приема внутрь (табл. 2.3). Среди типичных нейролептиков фармакокинетика полностью изучена лишь у нескольких препаратов (у хлорпромазина, тиоридазина и галоперидола). У других препаратов происходит сложное взаимодействие активных и неактивных метаболитов. При пероральном введении всасывание происходит неодинаково. Пища или антациды уменьшают скорость всасывания. Жидкие формы всасываются быстрее и более полно по сравнению с таблетками. При прохождении препарата, принятого внутрь, через печень отмечается значительное снижение его концентрации за счет дезинтоксикационной функции. Пик концентрации препарата наблюдается в среднем в пределах от 2 до 4 часов после приема внутрь.

 

Таблица 2.3. Антипсихотические препараты: лекарственные формы

Препараты Табл., драже (мг) Капсулы (мг) Формы с длит. высвобож-дением (мг) Жидкий концентрата Жидкая суспензия или эликсира Сиропа (мг/5 мл) Инъекцииб
Фенотиазины
- Алифатические
Хлорпромазин (Аминазин) 10*; 25; 50; 100; 200   30*; 75*; 150*; 200*; 300* 30 мг/мл*; 100 мг/мл*   10 мг/5мл* 25 мг/мл; 10 мг/мл; 50 мг/мл; 100 мг/мл
- Пиперидины
Мезоридазин (Серентил)* 10; 25; 50; 100   25 мг/мл       25 мг/мл
Тиоридазин (Сонапакс, Меллерил) 10; 15; 25; 50; 100; 150*; 200*     30 мг/мл*; 100 мг/мл* 25 мг/мл*; 100 мг/5 мл*    
- Пиперазины
Флуфеназин (Модитен, Миренил) 1; 2,5*; 5*; 10*     5 мг/мл* 0,5 мг/мл*; 2,5 мг/5 мл*   2,5 мг/мл*
Перфеназин (Этаперазин) 2*; 4; 8*; 10; 16*     16 мг/5 мл*     5 мг/мл*
Трифлюоперазин (Эсказин, Трифтазин) 1; 2; 5; 10; 20     10 мг/мл*     1 мг/мл; 2 мг/мл
Тиоксантены
Тиотиксен* (Наван)   1; 2; 5; 10; 20   5 мг/мл     2 мг/мл; 5 мг/мл
Дибензодиазепины
Локсапин* (Локситан)   5; 10; 25; 50   25 мг/мл     50 мг/мл
Клозапин (Лепонекс, Азалептин) 25; 100            
Бензисоксазолы
Рисперидон (Рисполепт, Риспердал) 1; 2; 3; 4     1 мг/мл      
Бутирофеноны
Галоперидол (Галдол) 0,5; 1; 2; 5; 10; 20*     2 мг/мл     5 мг/мл
Тиенобензодиазепины
Оланзапин (Зипрекса) 2,5*; 5; 7,5*; 10           10 мг/мл
Дибензотиазепины
Кветиапин (Сероквель) 25; 100; 200            
Индолоны
Молиндон* (Мобан) 5; 10; 25; 50; 100     20 мг/мл      
Дифенилбутилпиперидин
Пимозид* (Орап)            

а — Раствор для приема внутрь.



б — Парентеральная форма, которая расфасована во флаконы или ампулы.

* — Препарат или лекарственная форма не зарегистрированы в России. В России зарегистрированы также многие другие, популярные в практике антипсихотики: левомепромазин (тизерцин), перициазин (неулептил), пипотиазин (пипортил), сульпирид (эглонил), сультоприд (топрал), тиаприд (тиапридал), зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флуанксол), хлорпротиксен (труксал), новые атипичные антипсихотики: зипразидон (зелдокс, гедеон) и препарат бензамидного ряда амисульприд (солиан). — Прим. ред.

 

При парентеральном введении всасывание антипсихотиков происходит быстрее и более полно. Терапевтический эффект препарата проявляется спустя 15-20 минут после внутримышечного введения, а максимальный эффект — через 30-60 минут. При внутривенном введении некоторые препараты начинают действовать уже через несколько минут, а максимальный эффект достигается через 20-30 минут. Внутривенное введение антипсихотических препаратов не разрешено в США. Дроперидол разрешен для внутривенного применения, но не в качестве антипсихотического средства. Так как при парентеральном введении лекарственные средства не проходят через портальное кровообращение, уровень антипсихотика в сыворотке крови значительно выше, чем при эквивалентном использовании препаратов перорально.



Антипсихотические средства связываются с белками плазмы крови в высокой степени (85%-90%). Клиницистов традиционно предостерегают с осторожностью применять для лечения сопутствующих заболеваний другие препараты, обладающие высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, варфарин, дигоксин), из-за конкуренции за связывание с белком, что может вести к увеличению концентрации свободных или несвязанных фракций антипсихотических препаратов и других лекарственных средств. Антипсихотические препараты обладают высокой липофильностью, они легко проникают через гематоэнцефалический барьер и могут достигать высоких концентраций в ткани мозга. Концентрация антипсихотика в мозге выше, чем в плазме крови. Учитывая высокую степень связывания с белком и тканями организма, антипсихотические препараты сложно удалить из организма при помощи диализа.

 


.

mylektsii.ru - Мои Лекции - 2015-2020 год. (0.007 сек.)Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав Пожаловаться на материал