Уфтхлфхтб нефбвпфтпрощи тегерфптпч

уЧСЪБООЩЕ У G-ВЕМЛБНЙ НЕФБВПФТПРОЩЕ ТЕГЕРФПТЩ УПУФБЧМСАФ УХРЕТУЕНЕКУФЧП НЕНВТБООЩИ ВЕМЛПЧ, ИБТБЛФЕТЙЪХАЭЙИУС УЕНША ФТБОУНЕНВТБООЩНЙ ДПНЕОБНЙ У ЧОЕЛМЕФПЮОЩН БНЙООЩН ЛПОГПН Й ЛБТВПЛУЙМШОЩН ЧОХФТЙЛМЕФПЮОЩН ЛПОГПН (ТЙУ. 10.2) ⁴⁾. ч ОБУФПСЭЕЕ ЧТЕНС ЙДЕОФЙЖЙГЙТПЧБОП ВПМЕЕ ФЩУСЮЙ ТБЪМЙЮОЩИ НЕФБВПФТПРОЩИ ТЕГЕРФПТПЧ. оЕЛПФПТЩЕ ЙЪ ОЙИ БЛФЙЧЙТХАФУС БГЕФЙМИПМЙОПН (НХУЛБТЙОПЧЩЕ ИПМЙОЬТЗЙЮЕУЛЙЕ ТЕГЕРФПТЩ), ДТХЗЙЕ УЧСЪЩЧБАФУС У ОПТБДТЕОБМЙОПН (a- Й b-БДТЕОПТЕГЕРФПТЩ), збнл, 5-оф, ДПЖБНЙОПН, РХТЙОБНЙ; ЕУФШ НЕФБВПФТПРОЩЕ ТЕГЕРФПТЩ, ЛПФПТЩЕ БЛФЙЧЙТХАФУС УЧЕФПН (ТПДПРУЙО) (ЗМБЧБ 19), ЪБРБИБНЙ — ПДПТБОФБНЙ (ЗМБЧБ 17), Б ФБЛЦЕ РТПФЕБЪБНЙ.

вЙПИЙНЙЮЕУЛЙЕ, УФТХЛФХТОЩЕ Й ЗЕОЕФЙЮЕУЛЙЕ ЬЛУРЕТЙНЕОФЩ ЧЩСЧЙМЙ ОЕУЛПМШЛП ТБЪМЙЮОЩИ УРПУПВПЧ УЧСЪЩЧБОЙС МЙЗБОДБ, ЛБЦДЩК ЙЪ ЛПФПТЩИ РТЙЧПДЙФ Л ПДЙОБЛПЧПНХ ЙЪНЕОЕОЙА УФТХЛФХТЩ a-ЗЕМЙЛБМШОПК ПВМБУФЙ, ЛПФПТБС ЖПТНЙТХЕФ ФТБОУНЕНВТБООХА ЮБУФШ ТЕГЕРФПТБ (ТЙУ. 10.2). хЮБУФЛЙ ЧФПТПК Й ФТЕФШЕК ГЙФПРМБЪНБФЙЮЕУЛЙИ РЕФЕМШ, Б ФБЛЦЕ РТЙНЕНВТБООЩК ХЮБУФПЛ ЛБТВПЛУЙМШОПЗП ПЛПО-

192 тБЪДЕМ II. рЕТЕДБЮБ ЙОЖПТНБГЙЙ Ч ОЕТЧОПК УЙУФЕНЕ

тЙУ. 10.2. нЕФБВПФТПРОЩЕ ТЕГЕРФПТЩ. (б) нЕФБВПФТПРОЩЕ ТЕГЕРФПТЩ ЙНЕАФ УЕОШ ФТБОУНЕНВТБООЩИ ДПНЕОПЧ, ЧОЕЛМЕФПЮОЩК БНЙООЩК ЛПОЕГ Й ЧОХФТЙЛМЕФПЮОЩК ЛБТВПЛУЙМШОЩК ЛПОЕГ. чФПТБС Й ФТЕФШС ГЙФПРМБЪНБФЙЮЕУЛЙЕ РЕФМЙ, Б ФБЛЦЕ РТЙНЕНВТБООЩЙ ХЮБУФПЛ ЧОХФТЙЛМЕФПЮОПЗП ЛПОГБ ПВТБЪХАФ НЕУФП УЧСЪЩЧБОЙС У УППФЧЕФУФЧХАЭЙН G-ВЕМЛПН. жПУЖПТЙМЙТПЧБОЙЕ ОЕУЛПМШЛЙИ ПУОПЧБОЙК ОБ ФТЕФШЕК ГЙФПРМБЪНБФЙЮЕУЛПК РЕФМЕ Й ЛБТВПЛУЙМШОПН ЛПОГЕ (ОБРТЙНЕТ, Гбнж ЪБЧЙУЙ НПК РТПФЕЙОЛЙОБЪПЙ) ЧЩЪЩЧБЕФ ДЕУЕОУЙФЙЪБГЙА ТЕГЕРФПТБ. жПУЖПТЙМЙТПЧБОЙЕ ЛБТВПЛУЙМШОПЗП ЛПОГБ G-ВЕМПЛЪБЧЙУЙНЩНЙ ТЕГЕРФПТ ЛЙОБЪБНЙ (GRKs), ОБРТЙНЕТ, b-БДТЕОПТЕГЕРФПТ-ЛЙОБЪПК (bARK), ФБЛЦЕ ЧЩЪЩЧБЕФ ДЕУЕОУЙФЙЪБГЙА ТЕГЕРФПТБ, УЧСЪЩЧБОЙЕ ВЕМЛБ БТТЕУФЙОБ Й РТЕЛТБЭБЕФ ПФЧЕФ. (ч) нЕУФБ УЧСЪЩЧБОЙС БНЙОПЧ, ОХЛМЕПФЙДПЧ Й ЬКЛПЪБОПЙДПЧ ПВТБЪХАФУС ХЮБУФЛБНЙ ФТБОУНЕНВТБООЩИ ДПНЕОПЧ. (у) ч ТЕГЕРФПТБИ РЕРФЙДОЩИ ЗПТНПОПЧ ХЮБУФПЛ УЧСЪЩЧБОЙС МЙЗБОДБ ОБИПДЙФУС ОБ ОБТХЦОПК ЮБУФЙ ФТБОУНЕНВТБООЩИ ДПНЕОПЧ. (D) ч НЕФБВПФТПРОЩИ ТЕГЕРФПТБИ ЗМХФБНБФБ Й збнл НЕУФП УЧСЪЩЧБОЙС МЙЗБОДБ ОБИПДЙФУС ОБ ОБТХЦОПН N-ЛПОГЕ. Fig. 10.2. Metabotropic or G Protein-Coupled Transmitter Receptors. (A) Indirectly coupled transmitter receptors have seven transmembrane domains, an extracellular ammo terminus, and an intracellular carboxy terminus. The second and third cytoplasmic loops, together with the ammo terminal region of the intracellular tail mediate binding to the appropriate G protein.

1 Phosphorylation of sites on the third cytoplasm loop and the carboxy terminus by second messenger-related kinases, such as cAMP-dependent protein kinase, causes receptor desensitization. Phosphorylation of sites on the carboxy terminus by G protein coupled receptor kinases (GRKs), such as b-adrenergic receptor kinase (bARK), causes receptor desensitization, binding of the protein arrestin, and termination of the response. (B) Portions of the transmembrane domains form the ligand-bindmg sites of metabotropic receptors that bind amines, nucleotides, and eicosanoids. (C) Ligands bind to the outer portions of the transmembrane domains of peptide hormone receptors. (D) The ammo-terminal tail forms the ligand-bindmg domain of metabotropic receptors for glutamate and GABA (After Ji, Grossmann, and Ji, 1998.)

ЮБОЙС ХЮБУФЧХАФ Ч УЧСЪЩЧБОЙЙ Й БЛФЙЧБГЙЙ УППФЧЕФУФЧХАЭЙИ G-ВЕМЛПЧ ^{5, 6)}.