Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

Щитовидная железа состоит из фолликулов (пузырьков), которые отделены друг от друга прослойками из соединительной ткани. В фолликулах образуются и накапливаются гормоны – трийодтиронин и тироксин (тетрайодтиронин). Трийодтиронин, являющийся биологически активным, содержит 3 атома йода (Т3), а тироксин – 4 атома йода (Т4). Йод поступает в организм с пищей и водой. Концентрация йода в клетках щитовидной железы почти в 300 раз больше, чем в крови. Реализация действия гормонов осуществляется через специфические ядерные рецепторы, при связывании с которыми активируется биосинтез 10-12 белка.

Гормон щитовидной железы регулирует обмен белков, жиров и углеводов, рост организма, теплопродукцию и деятельность ЦНС. Особенно ярко регуляторная роль этих гормонов проявляется ри нарушении функций щитовидной железы – гипо- или гиперфункции.

Гипофункция щитовидной железы. При возникновении в детском возрасте развивается кретинизм, характеризующийся задержкой роста и умственного развития. При гипофункции у взрослого человека возникает микседема, заболевание, сопровождающееся нарушением обмена веществ, урежением ЧСС, снижением АД, отеками, снижением памяти и умственных способностей.

В этом случае назначают препараты гормонов щитовидной железы – тиреоидин, трийодтиронин, лиотиронин, L-тироксин, а также комбинированные: тиреокомб (трийодтиронин+L-тироксин+калия йодид) и тиреотом (трийодтиронин+L-тироксин).

Тиреоидин - является порошком из высушенных щитовидных желез животных. Он содержит два гормона – трийодтиронин и тироксин. Назначают внутрь, дозы подбирают индивидуально с учетом характера, степени заболевания, возраста и общего состояния больного. Лечебный эффект развивается медленно – максимальный через 8-10 дней приема средней дозы и длится 21-30 дней.

Литиронин – получен синтетически. Действует значительно быстрее тироксина, так как находится в крови в свободном состоянии. После приема внутрь действие проявляется через 6-8 часов, максимальный эффект через 24-36 часов, длится 8-10 дней. Этот препарат лучше всасывается в ЖКТ и реже вызывает аллергические реакции.

При передозировке этих препаратов наблюдаются бессонница, повышенная возбудимость, тахикардия, одышка.

Гиперфункция щитовидной железы (гипертиреоз). Является основой диффузного токсического зоба (базедова болезнь). Основные симптомы: увеличение щитовидной железы, пучеглазие (экзофтальм) и тахикардия, а также повышение АД, повышение температуры тела, повышенная возбудимость ЦНС.

В этом случае применяют антитиреоидные средства:

1. Действующие непосредственно на ткань железы и тормозящие выработку ее гормонов – мерказолил (тиамазол, тирозол), пропилциоурацил (пропицил).

2. Уменьшающие чувствительность железы к стимулирующему влиянию тиреотропного гомона гипофиза – калия йодид (антиструмин).

Мерказолил (тиамазол, тирозол) - тормозит присоединения йода к тирозину и тем самым угнетает синтез трийодтиронина и тироксина. При использовании может вызывать нарушение в системе крови (лейкопения, агранулоцитоз) и аллергические реакции (сыпь, отеки, боли в суставах, повышение температуры тела). Более современным аналогом мерказолила является припилтиоурацил (пропицил).

Калия иодид(антиструмин) - принимают внутрь, после еды, с большим количеством жидкости. Может вызывать аллергические реакции. При длительном лечении в дозах йода выше 1 мг/сут вызывает снижение усвоения йода щитовидной железой и синтеза тиреоидных гормонов, что в дальнейшем проявляется в виде гипотиреоза и возникновении зоба.

КАЛЬЦИТОНИН (ТИРОКАЛЬЦИТОНИН)

Кальцитонин в основном продуцируется в щитовидной железе специальными клетками. Это полипептид, состоящий из 32 аминокислот. Секреция кальцитонина зависит от содержания ионов кальция в крови. Кальцитонин участвует в регуляции обмена кальция. Основной его эффект — угнетение процесса декальцификации костей. Следствием этого является снижение содержания ионов кальция в крови. На всасывание ионов кальция из кишечника и выведение их почками кальцитонин практически не влияет. Получен синтетический кальци­тонин человека (цибакальцин).

Синтезирован кальцитонин лосося, выпускаемый под названием миакальцик. По активности он превосходит кальцитонин человека в 30—40 раз и дей­ствует более продолжительно.

Кальцитонин содержится также в препарате кальцитрин, получаемом из щитовидных желез свиней. Применяют кальцитонин при остеопорозе (например, при длительной иммо­билизации, в старческом возрасте, при длительном применении глюкокортикоидов), а также при нефрокальцинозе.

ПРЕПАРАТ ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ

Паращитовидные железы секретируют паратгормон. Это полипептид, состоя­щий из 84 аминокислотных остатков. Продукция его определяется уровнем ионов кальция в крови.

Основное проявление действия паратгормона — влияние на обмен кальция и фосфора. Он вызывает декальцификацию костей и высвобождение ионов каль­ция в кровь, а также способствует всасыванию ионов кальция из желудочно-ки­шечного тракта. Стимулирующее влияние паратгормона на всасывание ионов кальция из кишечника связывают не с прямым его действием, а с повышенным образованием под его влиянием кальцитриол, который является наиболее ак­тивным метаболитом витамина D₃ (холекальциферола). Паратгормон увеличивает обратное всасывание ионов кальция в канальцах почек. В итоге со­держание ионов кальция в крови повышается. Содержание в крови фосфора сни­жается, что связано с уменьшением его обратного всасывания в канальцах почек.

В практической медицине применяют препарат, получаемый из паращитовидных желез убойного скота — паратиреоидин.

Биологическую активность его устанавливают на собаках по способности по­вышать уровень ионов кальция в крови.

Действие паратиреоидина начинается примерно через 4 ч и продолжается до 24 ч. Его применяют главным образом при хроническом гипопаратиреозе, спаз­мофилии. Вводят подкожно и внутримышечно. Дозируют в единицах действия (ЕД). Острый гипопаратиреоз (тетанию) целесообразно лечить препаратами каль­ция (внутривенно) или их сочетанием с паратиреоидином. Один паратиреоидин в этом случае непригоден вследствие большого латентного периода действия.

Используют также активные фрагменты паратгормона (терипаратид; ПТГ 1 -34).