Рвотные средства

Рвота — это сложнорефлекторный акт, в осуществлении которого принимают участие многие группы мышц (желудка, тонкой кишки, диафрагмы, брюшной стенки и др.). Она возникает при активации центра рвоты самыми разнообраз­ными стимулами. Это могут быть вызывающие отвращение зрительные, обоня­тельные или вкусовые ощущения. Раздражение вестибулярного аппарата и интерорецепторов различной локализации также может быть причиной рвоты. Кроме того, установлено, что с центром рвоты связана специальная хеморецепторная зона, получившая название пусковой (trigger zone). Расположена она на дне IV желудочка. Стимуляция хеморецепторов пусковой зоны приводит к возбуждению центра рвоты. Установлено, что на нейронах указанной зоны нахо­дятся дофаминовые D2-рецепторы, серотониновые рецепторы, м-холино­рецепторы.

Химические вещества, вызывающие рвоту, действуют на хеморецепторы пус­ковой зоны или действуют периферически (рефлекторно раздражая слизистую желудка).

Применяют рвотные средства для удаления из желудка ядов или вызвавших отравление пищевых продуктов, особенно в тех случаях, когда невозможно сделать промывание желудка (нарушен акт глотания; отравление грибами, ягодами или другими продуктами, не проходящими через зонд; при суициде).

К веществам, которые стимулируют дофаминовые рецепторы пусковой зоны, относится апоморфина гидрохлорид. Центральное действие апоморфина доказывается тем, что рвота наступает тотчас после его нанесения на пусковую зону в незначительных коли­чествах. Кроме того, в экспериментах на животных показано, что рвотные движения возникают при парентеральном введении апоморфина даже при полном удалении желудоч­но-кишечного тракта.

Апоморфин имеет очень ограниченное применение (если промывание желудка или использование периферических рвотных средств по каким-либо причинам трудно осуще­ствить), его вводят под кожу. Действие наступает через 2-15 минут. Кроме того, апоморфин на­ходит применение при лечении алкоголизма для выработки отрицательного ус­ловного рефлекса на этиловый спирт. При отравлении веществами, угнетающими рвотный центр (например, средствами для наркоза), апоморфин неэффективен. Апоморфин может вызывать сонливость, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, аллергии.

К периферическим рвотным средствам относятся - раствор поваренной соли в теплой воде (2-4 чайный ложки на стакан воды) и сироп рвотного корня (1чайная ложка), содержащий алкалоид эметин. Эти препараты вызывают рвоту рефлекторно, раздражая чувствительные нервы слизистой оболочки желудка. Эффект наступает через 10-15 минут.

Он не сопровождается угнетением ЦНС.

Нельзя вызывать рвоту у людей, находящихся в бессознательном состоянии, при ожогах желудка крепкими кислотами и ще­лочами, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболева­ниях легких с возможным легочным кровотечением, тяжелых формах заболева­ния сердца.

Противорвотные средства (антиэметики)

В зависимости от происхождения рвоты следует назначать те или иные проти­ворвотные средства. Тошнота и рвота имеет разное происхождение: укачивание (морская, воздушная болезнь), то есть рвота, связанная с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата; химио- и лучевая терапия онкозаболеваний; заболевания органов ЖКТ, печени и желчевыводящих путей; беременность и т.д.

Активным противорвотным средством, угнетающим пусковую зону, является препарат метоклопрамид (реглан, церукал). Он блокирует дофаминовые D₂-рецепторы пусковой зоны рвотного центра, и, тем самым, устраняет тошноту и рвоту. Проникает через ГЭБ, и может вызывать центральные эффекты.

Кроме противорвотного действия, метоклопрамид способен усиливать моторику желудка и тонкой кишки и ускорять опорожнение же­лудка, то есть обладает свойствами прокинетика. Тонус нижнего сфинктера пищевода препарат повышает. На толстую кишку не влияет. Кроме того, метоклопрамид повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках, снижает тонус сфинктера Одди.

По спектру противорвотного действия метоклопрамид аналогичен антипси­хотическим средствам. Применяют его в основном при рвоте и тошноте, связан­ной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при яз­венной болезни, гастрите, колите, раке желудочно-кишечного тракта, при лучевой болезни, а также при задержке эвакуации содержимого из желудка и рефлюкс-эзофагите. При укачивании он неэффективен.

Из побочных эффектов возможны сонливость, головокружение, шум в ушах, чувство дурноты и «провалов», сухость во рту, спастические боли в животе, диарея, гинекомастия, судороги. В больших дозах он вызывает явления паркинсонизма.

Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно и внутримышечно. Таблетки не разжевывают, запивают небольшим количеством воды.

Более современным аналогом метоклопрамида является домперидон (мотилиум). Его называют «прокинетиком второго поколения». В отличие от метоклопрамида он не проникает через ГЭБ, действует более избирательно и не вызывает центральных эффектов – головокружения, чувства дурноты, судорог, паркинсонизма. Применяют по тем же показаниям, что и метоклопрамид.

Выраженной противорвотной активностью обладают производные фенотиази­на (этаперазин, трифтазин и др.) и бутирофенона (галоперидол), блокиру­ющие дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Они эффективны при рвоте, вызванной веществами, действие которых направлено на пусковую зону (гликозиды наперстянки, апоморфин и др.). Эти препараты устраняют также рвоту, возникающую в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременных. При укачивании они неэффективны.

К производным фенотиазина относится и высокоактивный противорвотный препарат тиэтилперазин (торекан). Имеются данные о том, что, помимо блока дофаминовых рецепторов хеморецепторной зоны, тиэтилперазин оказывает уг­нетающее действие непосредственно на рвотный центр. Поэтому он является более универсальным противорвотным средством. Переносится хорошо. Иногда возникают сухость во рту, сонливость, тахикардия, гипотония, при длительном применении — паркинсонизм.

К активным противорвотным средствам относится ряд препаратов, блокиру­ющих серотониновые S₃-рецепторы (в ЦНС и на периферии). Одним из них является ондансетрон (эметрон). Он применяется в основном для предупреж­дения или устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей или с лучевой болезнью. Вводят его внутрь и внутривенно. Переносится хорошо. Иногда вызывает головную боль, головокружение, запор. Отличается от метоклопрамида тем, что не блокирует дофаминовые рецепторы и поэтому не вызывает наруше­ний со стороны экстрапирамидной системы.

К этой же группе препаратов относится гранисетрон (китрил).

Людям с повышенной возбудимостью вестибулярного аппарата рекомендуется профилактический при­ем лекарственных средств, содержащих скополамин. Одним из наиболее распро­страненных средств против укачивания являются таблетки «Аэрон». Их на­значают за 30—60 мин до начала пути (на самолете, пароходе). Длительность действия около 6 ч.

При укачивании эффективны также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов дипразин и димедрол, которые обладают седативным и холиноблокируюшим свойствами. Не исключено, что в механизме противорвотного действия м-холиноблокаторов и противогистаминных средств важную роль играет их прямое вли­яние на центр рвоты.

Побочными эффектами этих двух групп веществ являются сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации.