Занятие 3. Общие принципы фармакодинамики и фармакокинетики лекарств

Цель занятия: иметь представления о механизмах действия препаратов и путях фармакологического вмешательства в работу органов и систем при различных заболеваниях. Знать основные понятия и принципы фармакодинамики и фармакокинетики лекарств. Уметь определять факторы, влияющие на фармакологическую и клиническую эффективность ЛС.

Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию:

1. Природа лекарств. Физико-химические свойства. Размер и форма молекул лекарственных средств. Принципы взаимодействия лекарства и организма (фармакокинетика и фармакодинамика).

2. Лекарственные рецепторы. Взаимодействие лекарств и рецепторов (агонисты и антагонисты рецепторов). Молекулярные “мишени” действия лекарств (фармакогенная регуляция ионных каналов, активности трансмембранных ферментов, G - белков, вторичных посредников и ферментов.

3. Виды действия лекарств: терапевтическое, побочное, токсическое. Характеристика терапевтических эффектов: этиотропное, патогенетическое, симптоматическое, заместительное.

4. Особенности терапевтического действия: местное и резорбтивное, обратимое и необратимое, прямое и косвенное, избирательное и неизбирательное.

5. Влияние эндогенных факторов (пол, возраст, генетические факторы, биоритмы, функциональное состояние) на фармакологические эффекты лекарственных веществ.

6. Зависимость фармако-клинической эффективности лекарств от дозы и концентрации лекарственных веществ в плазме крови. Понятие о минимальной, средней и высшей терапевтической дозе.

7. Явления при повторном введении лекарств: толерантность, тахифилаксия, кумуляция, лекарственная зависимость, сенсибилизация. Синдромы отмены и отдачи.

8. Характеристика побочных эффектов лекарственных препаратов.

9. Токсическое действие лекарств. Механизмы развития токсических эффектов. Эмбриотоксическое и тератогенное действие лекарств. Способы предупреждения и лечения острых и хронических отравлений лекарственными препаратами.

10. Пути введения лекарственных средств. Механизмы проникновение лекарственных веществ в клетки и через тканевые барьеры.

11. Биодоступность лекарств. Эффект «первого прохождения» лекарств. Влияние биодоступности на режим дозирования лекарственных препаратов.

12. Понятие о биотрансформации лекарств. I и II фаза биотрансформации лекарственных веществ. Микросомальная окислительно-восстановительная система 1 фазы. Реакции II фазы. Клиническое значение метаболизма лекарств.

13. Объем распределения, клиренс и элиминация лекарственных веществ.

14. Зависимость клинического эффекта от дозы и концентрации. Минимальная, средняя и высшая терапевтическая доза. Понятие о широте терапевтического действия и терапевтическом индексе.

15. Эффекты при комбинированном применении лекарств. Виды взаимодействия лекарств: синергизм, антагонизм и синерго - антагонизм. Механизмы взаимодействия лекарственных веществ: химическое, физическое и фармакологическое (фармакодинамическое и фармакокинетическое).

16. Зависимость эффекта препаратов от индивидуальных особенностей больного