Приготовление суппозиториев на гидрофобныьх основах.

Rp.: Osarsoli 0, 2 Acidi borici 0, 1 Glucosi 0, 3 Butyroli q.s. Misce, fiat suppositorium Da tales doses № 12 Signa. По 1 свече на ночь

Ректальные суппозитории, в состав которых входит лекарствен­ное ядовитое вещество — осарсол, а также другие вещества, не ра­створимые в основе — кислота борная и глюкоза, прописанные в количестве более 5 %. Проверку разовой и суточной доз осарсола осуществляют путем сравнения их с высшей разовой и суточной до­зами для приема внутрь.

Расчет: Осарсола 0, 2-12 = 2, 4 г

Кислоты борной 0, 1*12 = 1, 2 г Глюкозы 0, 3*12 = 3, 6 г

Количество суппозиторной основы рассчитывают, исходя из того, что форма для выливания позволяет получить суппозитории на жи­ровой основе массой 2, 0 г.

Пользуясь коэффициентом замещения, делают расчет основы:

По коэффициенту По обратному коэффициенту замещения (Е) замещения (1/Е) Осарсол 2, 4: 1, 45 = 1, 66 2, 4*0, 69 = 1, 66 ^ж

Кислота борная 1, 2: 1, 6 = 0, 75 1, 2*0, 625 = 0, 75 Глюкоза 3, 6: 1, 23 = 2, 92 3, 6*0, 81 = 2, 92

Таким образом, бутирола необходимо взять:

2, 0*12 — (1, 66 + 0, 75 + 2, 92) = 18, 67 г.

Осарсол получают по требованию у провизора-технолога. Вещества тщательно измельчают в сухом виде в соответствии с правилами

приготовления сложных порошков. Затем измельчение продолжают с частью подплавленной основы (примерно 4, 0 г по правилу Деряги- на). В фарфоровую чашку к оставшемуся количеству подплавленной основы переносят из ступки полученную смесь, тщательно перемеши­вают для равномерного распределения измельченных веществ.

Полуостывшую массу быстро разливают в предварительно сма­занные мыльным спиртом и охлажденные формы, помещают в хо­лодильник на 15—20 минут. После охлаждения соскребают ножом застывшую массу, выступающую из ячеек форм, последние раз­винчивают, вынимают суппозитории, заворачивают и оформляют к отпуску.

Приготовление суппозиториев на гидрофилъныьх основах. Све­чи, как правило, приготавливают на мыльно-глицериновой основе, а желатино-глицериновую основу используют чаще для приготовления вагинальных суппозиториев. Готовят их только методом выливания.

Мыльно-глицериновые свечи используют как слабительное сред­ство, поэтому в состав их другие лекарственные вещества не вводят­ся. Пропись этих свечей приведена в ГФ IX.

Rp.: Acidi steаrinici 5, 0 Natrii carbonatis 2, 0 Glycerini 60, 0

ut fiant suppositoria № 20 Signa. По 1 свече на ночь

Кроме того, эти свечи могут быть выписаны следующим образом:

Rp.: Suppositoria Glycerini 3, 0 Da tales doses № 20 Signa. По 1 свече на ночь

Технология их описана выше (см. «Суппозиторные основы»).

Желатино-глицериновая основа в сравнении с жировыми имеет более высокую плотность (1, 15), поэтому при одинаковой массе за­нимает меньший объем. В связи с этим при приготовлении суппози­ториев на желатино-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1, 21 раза (1, 15/0, 95).

Rp.: Protargoli 0, 1

Massae gelatinosae q.s. Misce, fiat globulus vaginalis Da tales doses № 10 Signa. По 1 шарику 3 раза в день

Вагинальные суппозитории на желатино-глицериновой основе с защищенным коллоидом.

Если гнездо формы вмещает 4, 0 г основы жировой, то для получе­ния 10 шариков ее потребовалось бы 40, 0 г (4, 0*10), а желатино-гли­цериновой основы: 40, 0*1, 21 = 48, 4 г. В данном случае коэффициент замещения не учитывается, так как протаргола прописано менее 5 %.

Расчет: Желатина

1, 0 г — 8, 0 г основы — а пк

^X = ^{6, 05 г}

X г — 48, 4 г основы Воды очищенной 6, 05'2 = 12, 1 мл Глицерина 48, 4 — (6, 05 + 12, 1) = 30, 25 г

Во взвешенную фарфоровую чашку помещают желатин, залива­ют водой и оставляют для набухания на 30—40 минут. Затем в чаш­ку с набухшим желатином отвешивают глицерин и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Добавляют воду до требуе­мой массы.

1, 0 г протаргола помещают в фарфоровую чашку, растирают с 6—8 каплями глицерина и растворяют в 4—6 каплях воды. Взятое количество воды и глицерина учитывают при приготовлении жела­тиновой массы. Раствор протаргола добавляют, помешивая, в теп­лую желатино-глицериновую массу и полученную однородную смесь, лишенную пузырьков воздуха, разливают в заранее приготовленные формы, смазанные вазелиновым маслом. Помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие шарики осво­бождают путем разъема элементов формы.

ППК

Дата № рецепта

Gelatinae 6, 05

Aquae purificatae 12, 1 ml

Glycerini_________________ 30, 25

Massae gelatinosae ad 48, 4 Protargoli 1, 0

Massae suppositoriorum 49, 4

4, 94 № 10 Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)

Rp.: Zinci oxydi 0, 25

Acidi borici 0, 1

Massae gelatinosae q.s. Misce, fiat pessarium Da tales doses № 10 Signa. По 1 пессарию на ночь

Суспензионные вагинальные суппозитории на желатино-глице- риновой основе с содержанием нерастворимых веществ свыше 5 %. Объем гнезд формы обеспечивает выход пессариев на жировой осно­ве массой 4, 0 г.

Так как заместительные коэффициенты для лекарственных ве­ществ рассчитаны для жировой основы, то целесообразно произво­дить расчет по последней, а затем пересчитать на желатино-глице- риновую основу.

Для приготовления 10 пессариев только из жировой основы (без лекарственных веществ) ее нужно было взять 40, 0 г. Учитывая объем, который займут 2, 5 г цинка оксида, массу жировой основы необхо­димо уменьшить, учитывая соответствующие коэффициенты за­мещения лекарственных веществ.

Используя обратный коэффициент замещения (1/Е_ж) для цинка оксида, равный 0, 25, находят необходимое количество основы: 40, 0 — (0, 25-10)-0, 25 = 39, 375» 39, 4 г.

Для перехода от жировой основы к желатино-глицериновой необ­ходимо массу жировой основы умножить на коэффициент перехода, равный 1, 21: 39, 5-1, 21 = 47, 674 «47, 7 г (желатина 5, 96 г; воды 11, 92 мл; глицерина 29, 8 г).

Введение кислоты борной в состав желатино-глицериновой осно­вы не оказывает практического влияния на объем, так как она про­писана в количестве до 5 %.

В предварительно старированную чашку помещают измельчен­ный желатин, обливают водой и оставляют на 30—40 минут для набухания. Затем прибавляют глицерин (оставив часть для раство­рения кислоты борной и растирания цинка оксида), смесь нагрева­ют на водяной бане, помешивая до образования однородной массы.

В баночке при легком нагревании растворяют кислоту борную в глицерине. В ступке растирают цинка оксид в сухом виде, затем с раствором кислоты борной в глицерине, добавляют полученную смесь к приготовленной основе и смешивают. Готовую суппозитор- ную массу взвешивают (добавляют воду) и разливают в формы, сма­занные тонким слоем вазелинового масла. Приготовленные песса­рии помещают в картонные коробки и оформляют к отпуску.

При расчетах количества желатино-глицериновой основы можно использовать так называемый модуль перехода, который представ­ляет собой отношение плотности жировой основы к плотности жела- тино-глицериновой основы: 0, 95: 1, 15 = 0, 826.

Для желатино-глицериновой основы используется коэффициент замещения, который выводится умножением коэффициента заме­щения жировой основы на модуль перехода.

Таким образом, коэффициент замещения желатино-глицерино- вых основ Е, = Е -0, 826.

ж/г ж

Так например, если Е для ихтиола равняется 1, 1, то Е _/ — 1, 1-0, 826 = 0, 908» 0, 91. ^{ж жг}

Rp.: Ichthyoli 0, 25

Massae gelatinosae q.s. Misce fiat pessarium Da tales doses № 10 Signa. По 1 пессарию 2 раза в день

Пессарии на желатино-глицериновой основе.

В данном случае масса пессариев не указана, поэтому готовят их массой 4, 0 г. В соответствии с изложенным выше определяют коэф­фициент замещения для ихтиола по желатино-глицериновой основе 1, 1-0, 826 = 0, 91. Значит, 2, 5 г ихтиола замещают 2, 5: 0, 91 = 2, 7 г желатино-глицериновой основы. При выливании ее в 4-граммовые формы необходимо взять 40, 0 — 2, 7 = 37, 3 г основы. Таким обра­зом, для такого количества основы берут желатина 4, 7 г, воды — 9, 4 мл, глицерина — 23, 3 г и готовят по указанному выше методу. Ихтиол добавляют непосредственно в чашку к теплой желатино-гли­цериновой массе, перемешивают до однородности и сразу разливают в смазанные вазелиновым маслом формы. После охлаждения песса­рии вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.

Полиэтиленоксидные основы используются для приготовления све­чей и шариков как методом выливания, так и прессования.

Rp.: Sulfadimethoxini 0, 2

Basis polyaethylenoxydi q.s. Misce, ut fiat suppositorium Da tales doses № 20 Signa. По 1 свече утром и вечером

Ректальные суппозитории на гидрофильной основе, в состав ко­торых входит сильнодействующее вещество, растворимое в основе — сульфадиметоксин.

Проверяют разовые и суточные дозы сульфадиметоксина. Объем гнезда формы дает свечи на жировой основе массой 2, 0 г. Содержа­ние лекарственного вещества составляет 10 %.

Расчет количества полиэтиленоксидной основы проводят с уче­том коэффициента замещения. Плотность полиэтиленоксидной ос­новы выше жировой, следовательно, при выливании суппозиториев ее необходимо брать больше (аналогично желатино-глицериновой основе).

Для приготовления 20 свечей из чистой жировой основы ее необ­ходимо взять 2, 0*20 = 40, 0 г. Учитывая обратный коэффициент за­мещения (1/Е _ж) для сульфадиметоксина, рассчитывают требуемое количество жировой основы, а затем пересчитывают ее на полиэти- леноксидную основу, используя коэффициент перехода (1, 21): [40, 0 — (0, 2-20-0, 74)]-1, 21 = 44, 82» 44, 8 г. В фарфоровой чашке расплавляют 44, 8 г основы и растворяют в ней 4, 0 г сульфадиметоксина при перемешивании. Далее полу­остывшую массу выливают в охлажденные формы, предварительно смазанные вазелиновым маслом. Форму на 10—15 минут помещают в холодильник, после чего готовые свечи вынимают, заворачивают и оформляют к отпуску.

Определение коэффициента замещения и количества основы эксперимен­тальным путем. Если для лекарственного вещества коэффициент замещения в таблице не указан, то его можно определить экспериментально по имеющейся основе.

Ниже приведен расчет фактора замещения для основы, содержащей жир кондитерский для шоколадных изделий и пищевых концентратов с температу­рой плавления не выше 36, 5 С и твердостью ниже 550 г/см (95%), а также эмульгатор твердый Т-2 (ВФС 42-173—72). Компоненты основы смешивают при сплавлении на водяной бане при температуре не выше 55 С. Получается масса светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом, твердая при комнат­ной температуре, плавящаяся при температуре 36, 4—36, 9 °С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не иметь механических загрязнений. Основа хранится в закрытых стеклянных или фарфоровых банках в прохладном, защи­щенном от света месте. Срок годности — 1 год.

Из расплавленной основы без добавления лекарственных веществ методом выливания получают 30 суппозиториев (емкость гнезда 2 см³) и взвешивают на технических весах (2-го класса). Затем приготавливают 30 свечей с лекарствен­ными веществами. Для этого в ступке тщательно растирают необходимое по прописи количество лекарственных веществ и смешивают примерно с 80 % рас­считанной расплавленной основы и равномерно разливают в ту же форму. Пос­ле этого гнезда формы заполняют оставшейся расплавленной основой (20 %), излишки которой аккуратно снимают шпателем и форму с суппозиториями

помещают в морозильную камеру холодильника на 10—15 минут. Застывшие суппозитории в количестве 30 штук взвешивают на тех же весах. Фактор замещения F рассчитывают по следующей формуле:

P - Q

A

где Р — масса 30 суппозиториев без лекарственных веществ, г; Q — масса 30 суппозиториев с лекарственными веществами, г; А — общая масса лекарственных веществ, содержащихся в 30 суппозито­риях, г.

Расчет количества основы, необходимого для приготовления суппозиториев с учетом фактора замещения, производят по следующей формуле:

X = Р — FA,