Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Вазелин (Vaselinum) (ГФ IX ст. 746) представляет собой очищенную смесь твердых, мягких и жидких углеводородов, получаемых из нефти.






Однородная, тянущаяся нитями мазеобразная масса без запаха, белого или желтоватого цвета. При намазывании на стеклянную пластинку дает ровную несползающую пленку. С жирными маслами и жирами смешивается во всех соотношениях. При расплавлении дает прозрачную жидкость со слабым запа­хом парафина или нефти. Температура плавления 37—50 С. Не омыляется рас­творами щелочей, не окисляется, не прогоркает на воздухе и не изменяется при действии концентрированных кислот.

Вазелин широко применяют в качестве самостоятельной мазевой основы для поверхностно действующих дерматологических мазей. Для применения на слизистые оболочки и увеличения резорбцирующей способности вазелин комби­нируют с ланолином.

Для глазной практики применяют вазелин сорта «Для глазных мазей», очи­щенный от восстанавливающих примесей, подвергнутый горячему фильтрова­нию и стерилизации.

Наряду с фармакопейным применяют также вазелин медицинский по ГОСТ 3682—52, получаемый сплавлением церезина, парафина, очищенного пет- ролатума или их примесей с очищенным нефтяным маслом.

Петролатум (Petrolatum) — это смесь твердого парафина с минеральным маслом, светло-коричневая масса с температурой плавления выше 60 С. Полу­чается при депарафинизации нефтяных авиационных масел. Для медицинских целей дополнительно очищается и используется в составе сложных основ для мазей в качестве наполнителя.

Парафин (Paraffinum solidum) представляет собой белую кристаллическую массу, жирную на ощупь. Состоит из предельных высокомолекулярных углево­дородов, имеет температуру плавления 50—57 °С, применяется как добавка к основам с целью уплотнения их консистенции. В условиях жаркого климата к обычной основе ГФ X рекомендует прибавлять 10 % парафина или воска.

Масло вазелиновое, или жидкий парафин (Oleum Vaselini, Paraffinum liqui- dum) — это фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Бесцветная маслянистая жидкость без запаха и вкуса, нерастворимая в воде и легко смеши­вающаяся во всех отношениях с маслами растительными (кроме касторового). Применяется с целью получения основы более мягкой консистенции.

Озокерит (Osokeritum) — воскоподобный природный минерал, или горный воск, смесь высокомолекулярных углеводородов. Применяется в составе слож­ных основ в виде обессмоленного озокерита — светло-желтой массы, плавящей­ся при температуре выше 60 С.

Церезин (Ceresinum) — рафинированный озокерит, представляющий собой аморфную бесцветную ломкую массу, плавящуюся при 68—72 °С. В химичес­ком отношении индифферентен. Хорошо сплавляется с жирами и углеводорода­ми, образуя некристаллизирующиеся сплавы. Применяется для получения слож­ных мазевых основ (искусственных вазелинов).

Вазелин искусственный (Vaselinum artificiale) — это сложные сплавы, при­готовленные из жидкого и твердого парафинов, обессмоленного озокерита или церезина, иногда с добавкой петролатума. В простейшем случае это сплав 1 части парафина и 4 частей вазелинового масла (Unguentum Paraffini). Сплав склонен к синерезису и при хранении становится зернистым. Качество этих сплавов обычно тем лучше, чем сложнее их состав.

Нафталанская нефть (Naphthalanum liquidum, Naphtha Naphthalani) — густая сиропообразная жидкость черного цвета с зеленоватой флюоресценцией и своеобразным запахом. Смешивается во всех соотношениях с глицерином, маслами и жирами. Оказывает дезинфицирующее и болеутоляющее действие. Эффективное лечебное средство при ожогах I и II степеней. Имеется ряд пропи­сей с нафталанской нефтью для лечения чесотки, зуда, экзем, рожистых воспа­лений кожи, артритов, радикулитов и других заболеваний.

Входит в состав нафталанной мази (Unguentum Naphthalani), представляю­щей собой смесь из 70 частей нафталанской рафинированной нефти, 18 частей парафина и 12 частей петролатума (пропись ГФ IX).

В отечественной литературе имеются сведения об использовании техничес­ких углеводородов в составе основ для мазей. Так, для лечения чешуйчатого лишая, экземы, нейродермита рекомендуются мази, содержащие амидохлорид- ную ртуть, ксероформ, висмута нитрат основной, приготовленные на искусст­венном вазелине Боля (парафина твердого — 1 часть, автола или масла турбин­ного — 2 части). Для лечения экзем, псориаза, дерматозов рекомендуется мазь на основе, состоящей из технического автола № 17 — 60 %, парафина твердо­го — 30 % (в состав мази входит дерматол и висмута нитрат основной по 5 %).

Однако применять технические, мало очищенные углеводороды следует с осторожностью во избежание отрицательного воздействия на кожу или слизис­тые оболочки.

Силиконовые основы. Работами М. Т. Алюшина положено начало применения силиконовых жидкостей в составе основ для ма­зей. В настоящее время наша промышленность производит полиди- метил-, полидиэтил- и полиметилфенилсиликоновые жидкости.

Из перечисленных силиконовых жидкостей наилучшей совмес­тимостью с лекарственными веществами и другими компонентами основ обладают полидиэтилсилоксаны. Они смешиваются с вазели­новым или растительным маслом (кроме касторового), сплавляются с вазелином, парафином, церезином, жирами, спермацетом, воском и др.

В полидиэтилсилоксановых жидкостях хорошо растворяются мен­тол, камфора, фенилсалицилат, деготь, фенол и другие лекарствен­ные вещества.

В отличие от жирных масел силиконовые жидкости при хране­нии не прогоркают.

Они также применяются для приготовления защитных мазей, кремов, так как не смачиваются водой и не разлагаются от воздейст­вия минеральных кислот.

Наряду с эсилоном-4 и эсилоном-5 в фармацевтической практике широко используется кремния диоксид SiO2, известный под названием оксил, или аэросил, — белый аморфный порошок, непористый, вы­сокодисперсный, обладает высокой адсорбционной способностью. Аэросил может удерживать без потери сыпучести 15—60 % различ­ных жидкостей, в воде не набухает, но связывает ее, образуя суспен­зию, которую затем можно превратить в гомогенную мазевую основу.

При приготовлении мягких лекарственных форм целесообразно использовать аэросил с высокой удельной поверхностью, то есть аэро­сил А-380 (промышленностью выпускаются марки: А-175, А-300, А-380, различающиеся по степени дисперсности). Как вспомогатель­ное вещество аэросил используется как загуститель и стабилизатор мазевых основ в концентрации до 5 %.

Известна эсилон-аэросилыная основа, представляющая собой 84 % эсилона-5, загущенного 16 % аэросила. Основа — бесцветный высо­ковязкий прозрачный гель нейтральной или слабокислой реакции со своеобразным запахом.

Эсилон-аэросильная основа обладает высокой химической стабиль­ностью, не расслаивается и не прогоркает при длительном хране­нии, обеспечивает местное поверхностное действие и стабильность лекарственных веществ. Может быть использована и как защитная мазь от пролежней, при лечении кишечных свищей и др.

Характеристика гидрофильных основ. Гидрофильные мазевые ос­новы включают в себя вещества самой различной химической при­роды, объединяемые общим свойством растворяться или набухать в воде. Они представляют собой студни высокомолекулярных соеди­нений (природные или синтетические) или высокодисперсных гид­рофильных глин.

Некоторые из этих основ хорошо всасываются через кожу, дру­гие — образуют на коже более или менее упругие защитные пленки, то есть теряют воду за счет испарения. Поскольку испарение воды связано с поглощением тепла, гидрофильные основы обладают ох­лаждающим действием, напоминающим действие влажной повязки. Гидрофильные основы совместимы со многими лекарственными со­единениями и легко их отдают из наружной водной фазы в ткани организма.

Мыльные основы получают растворением мыла при нагрева­нии в воде или в результате взаимодействия глицерина и стеарино­вой кислоты с растворами натрия или калия карбонатов. Концент­рация мыла колеблется от 5 до 10 %. Они легко всасываются в кожу, хорошо смешиваются с жирными основами, образуя эмульсионные системы.

Основы на базе мыл обладают щелочной реакцией и поэтому не могут считаться индифферентными.

Калийное (зеленое) мыло обладает необходимыми для мазей кон­систентными свойствами и довольно часто используется в составе противочесоточных мазей.

Желатин о-г лицериновые основы приготовляются с раз­ным содержанием желатина, глицерина и воды.

Желатиновые гели в концентрации до 3 % — нежные легкоплав­кие студни, разжижающиеся при втирании в кожу, медленно всасы­ваются, широко применяются при приготовлении различных кремов.

Гели, содержащие более 5 % желатина, густые, упругие, не пла­вятся при температуре тела, трудно разжижаются, наносятся на кожу в расплавленном состоянии при помощи кисточки.

Желатиновые основы легко поражаются микроорганизмами и тре­буют консервирования, при хранении подвергаются высыханию.

Крахмальн о-г лицериновая основа, или глицериновая мазь, (Unguentum Glycerini) представляет собой беловатого цвета по­лупрозрачную студневидной консистенции массу, легкорастворимую в воде и секретах слизистых оболочек. Это последнее обстоятельство способствовало ее длительному применению в качестве основ для приготовления мазей, наносимых на слизистые оболочки. Согласно ГФ IX крахмально-глицериновую мазь готовят путем смешивания 7 частей пшеничного крахмала с равным количеством воды очищен­ной с последующим добавлением 93 частей глицерина при осторож­ном нагревании на водяной бане до получения 100 частей однород­ной массы. Основа устойчива в отношении микрофлоры, но не устойчива в физико-химическом отношении, так как при хранении происходит синерезис.

Коллагенов ые основы. Коллаген (ВФС 42-726—78) — при­родный биополимер, представляющий собой фибриллярный белок соединительной ткани животных. Получают его из определенных участков кожи в виде пастообразной массы или раствора. Коллаген ранее использовали для изготовления ряда медицинских изделий (шовный материал, сосудистые протезы и т. д.). Затем из него стали получать пленки, содержащие лекарственные вещества различного назначения. Коллаген весьма перспективен для мазей, так как обес­печивает выраженный терапевтический эффект и пролонгированное действие.

В качестве гидрофильных основ были предложены трагакант о- глицериновые студни, содержащие 3 % трагаканта и до 40 % глицерина.

В зарубежной практике нашли применение: пектиновые, альгиновые, муцинов ые и другие основы из растительных ВМС.

В нашей стране были исследованы возможности применения растворов полисахаридов микробного происхож­дения в качестве основ для мазей.

Метилцеллюлоза (МЦ) — простой эфир, получаемый вза­имодействием щелочной целлюлозы и хлористого метила. Приго­товление водных растворов МЦ см. на с. 297.

Введение МЦ в мази на жировых основах придает им гидрофиль- ность и более быструю высвобождаемость лекарственных веществ, улучшается контактируемость лекарственных веществ с поражен­ными участками кожи. Обладая адсорбционными свойствами, МЦ поглощает различного рода выделения поврежденной кожи и созда­ет защитную пленку на поверхности кожи. МЦ совместима со мно­гими лекарственными препаратами.

Натри й-к арбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Растворы натрий-КМЦ как основы для мазей применяются ограни­ченно, хотя и перспективны.

Основы на базе МЦ и натрий-КМЦ обычно получают смешивая их с глицерином по прописям:

1) метилцеллюлозы 6, 0 г, глицерина 20, 0 г, воды 74 мл;

2) натрий-КМЦ 6, 0 г, глицерина 10, 0 г, воды 84 мл. В основы прибавляют консерванты.

Заслуживают внимания другие производные целлюлозы, кото­рые выпускаются в производственном масштабе.

В качестве основ для мазей известно применение оксипропилме- тилцеллюлозы (ОПМЦ) и ацетофталилцеллюлозы (АФЦ).

Полиэтиленоксидные (полиэтиленгликолевые) (ПЭО) ос­новы получают сплавлением твердых и жидких полиэтиленоксидов.

ПЭО основа состоит из 60, 0 г ПЭО-400 и 40, 0 г ПЭО-4000 или 70, 0 г ПЭО-400 и 30, 0 г ПЭО-1500. На водяной бане при 70 °С рас­плавляют ПЭО-4000 (ПЭО-1500), добавляют ПЭО-400 и перемешива­ют механической мешалкой в течение 30 минут до получения одно­родной мягкой сметанообразной массы.

Полиэтиленгликолевая основа — нейтральная, нетоксичная, при длительном применении не мацерирует кожу, легко высвобождает лекарственные вещества, не является средой для развития микроор­ганизмов.

Кроме этого, ПЭО основы обладают способностью растворять гид­рофильные и гидрофобные лекарственные вещества; слабым бакте­рицидным действием, обусловленным наличием в молекуле первич­ных гидроксильных групп, осмотической активностью, которая благоприятно сказывается при лечении загрязненных ран. В таких случаях мази на ПЭО действуют как вымывающие и очищающие средства.

Полиэтиленовыье гели (например, аэросила 4 части, масла вазе­линового 84 части, парафина 6 частей, полиэтилена высокого давле­ния 15 частей) входят в состав защитных мазей (для предохранения кожи от щелочей, кислот), охлаждающих эмульсионных кремов и др. Они индифферентны, плохо смываются с поверхности кожи, не­совместимы с водой и водными растворами лекарственных веществ, спиртом, березовым дегтем, ихтиолом.

Основы из глинистых минералов. В состав глин и глинистых пород входят наиболее характерные и специфические для них минералы: каолинит — основной минерал медицинской белой глины, монтмориллонит — бентонитовых глин и т. д. Они на 90 % состоят из оксидов кремния, алюминия, железа, магния и воды. В незначительных количествах в состав минералов также входят кальция, натрия, калия, титана оксиды. Некоторые из этих оксидов в отдельных минералах отсутствуют.

Для фармацевтических целей бентонит и другие глинистые ми­нералы должны применяться полностью очищенными от грубых при­месей и песка. Это достигается отмучиванием с последующим высу­шиванием (с одновременной стерилизацией) порошка минерала.

По своему состоянию глинистые минералы — высокодисперсные системы. Они характеризуются активным физико-химическим вза­имодействием с водой (набухают и прочно ее удерживают). Так, на­пример, натриевые формы бентонитов при смачивании водой набу­хают, увеличиваясь в объеме в 15—18 раз. Образующиеся мягкие студни хорошо распределяются на коже и воспринимают многие лекарственные вещества, так как обладают химической индиффе­рентностью.

Способность бентонита при добавлении воды превращаться в гель делает возможным использование его для приготовления сухих кон­центратов в форме порошков или таблеток.

По простейшим прописям бентонитовая основа состоит из 13— 20 % натриевой формы минерала, 10 % глицерина и 70—77 % воды.

Фитостериновые основы. Фитостерин представляет со­бой белый или слегка желтоватый порошок, жирный на ощупь, по­лучаемый при гидролизе сосновой древесины.

При взбалтывании с горячей водой разбухает и поглощает до 120 % воды, образуя мазеподобные продукты различной плотности, обла­дает способностью стабилизировать эмульсионные системы.

Для приготовления мазей предложена основа, состоящая из фи- тостерина (12—15%) и воды (85—88 %). Фитостерин смешивают с холодной водой и смесь нагревают до 50—60 С в течение 4—6 часов при постоянном перемешивании. Образуется белая или слегка жел­товатая масса, легко и равномерно намазывающаяся на кожный покров. Она легко смешивается с лекарственными веществами и не смешивается с вазелином, жирами и маслами.

При длительном хранении фитостериновая основа высыхает. Од­нако, при последующем смешивании оставшегося фитостерина с теп­лой водой (50—60 °С) вновь образуется масса, обладающая первона­чальными свойствами. Это свойство фитостерина дает возможность получать сухие концентраты мазей. Фитостериновая основа сама по себе оказывает на воспаленную кожу подсушивающее действие.

Характеристика липофильно-гидрофильных (дифильных) основ. Это разные по составу композиции, которые имеют как липофиль- ные, так и гидрофильные свойства. Они характеризуются способно­стью смешиваться как с жирорастворимыми веществами, так и с водными растворами лекарственных веществ.

К этой группе относятся основы как безводные сплавы липофиль­ных основ с эмульгаторами, которые способны поглощать значитель­ное количество воды (абсорбционные основы), так и водо- содержащие — эмульсионные основы.

Липофильно-гидрофильные основы, в отличие от углеводородов, обеспечивают значительную резорбцию лекарственных веществ из мазей, не мешают газо- и теплообмену кожного покрова, обладают хорошими консистентными свойствами. Таким образом, это одна из наиболее распространенных и перспективных основ.

Самый распространенный представитель этой группы — ланолин (Lanoli- num), который получают из промывных вод овечьей шерсти. Поэтому часто это вещество называют шерстяным воском (Adeps lanae). Природная смесь слож­ных эфиров высокомолекулярных циклических спиртов, жирных кислот и сво­бодных высокомолекулярных спиртов (холестерина и изохолестерина). Очищен­ный ланолин — масса бело-желтого цвета густой, вязкой, мазеобразной консистенции, со своеобразным слабым запахом; температура плавления 36— 42 °С. В воде ланолин не растворим, но смешивается с ней, поглощая (эмульги­руя) ее более 150%, не теряя при этом своей мазеобразной консистенции. На этом важном и ценном свойстве основано применение безводного ланолина (Lanolinum anhydricum), поскольку с помощью его в мази можно вводить боль­шое количество водных жидкостей. Безводный ланолин обладает достаточно высокой стабильностью и химической индифферентностью. Он способен всасы­ваться кожей и слизистыми оболочками, не раздражает их, легко сплавляется с жирами, углеводородами и воском. Недостаток безводного ланолина как осно­вы — высокая вязкость, клейкость и трудность намазывания — не позволяет применять его в чистом виде. По этой причине он почти всегда применяется в смеси с другими основами и чаще всего с вазелином.

ГФ X рекомендует пользоваться ланолином водным (Lanolinum hydricum), если в рецепте не указан вид ланолина. Водныш ланолин — это густая желто­вато-белого цвета вязкая масса, состоящая из 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. При нагревании, как всякая эмульсионная система, он рас­слаивается.

Недостаток ланолина — неблагоприятное воздействие на кожу, которое про­является в виде аллергических реакций, особенно у дерматологических больных. Для улучшения свойств ланолина его стали подвергать различной обработке. В результате этого получено ацетилированное производное ланолина. Ацетили- рованныш ланолин обладает меньшей липкостью, способностью смешиваться с минеральными маслами, лучшими пластифицирующими свойствами, лишен аллергических свойств. Используют как смягчающую добавку в мазях.

Разработаны методы получения оксиэтилированных производных ланоли­на, которые получили название водорастворимы1Х ланолинов («водланы1»). Эмуль­гирующие свойства их не высоки, но они хорошие стабилизаторы и пластифи­каторы, придающие эмульсиям лучший вид и стойкость при хранении.

Из ланолина путем гидролиза получают высшие жирные спирты. Неразде­ленная смесь спиртов выпускается в виде небольших кусков, плавящихся при температуре около 60 С, носит название спиртов шерстяного воска, которые применяются в качестве эмульгатора при приготовлении эмульсий типа В/М.

С целью улучшения свойств спиртов шерстяного воска (повышения устой­чивости к воздействию кислот и щелочей, получения продуктов более постоян­ного состава, уменьшения окислительной порчи и пр.) их подвергают оксиэти- лированию. Оксиэтилированныье производныье спиртов стабилизируют эмульсии типа М/В, а также могут быть солюбилизаторами.

С целью получения большого выхода спиртов ланолин подвергают гидриро­ванию. Гидрогенизация ланолина осуществляется методами, применяемыми при гидрировании жиров. Был получен продукт, названный гидролином, который можно использовать в качестве эмульгатора для получения эмульсионных основ для мазей. Гидролин по сравнению с ланолином характеризуется более низкими значениями кислотного и эфирного чисел. Он имеет светло-желтый цвет, почти лишен запаха, обладает меньшей липкостью и более высокой эмуль­гирующей способностью.

Спермацет (Cetaceum) — твердый воскообразный продукт, получаемый из кашалотового жира. Это сложный эфир цетилового спирта и пальмитиновой кислоты, температура плавления 45—54 °С, стоек при хранении. Легко сплав­ляется с жирами, восками, вазелином. Эти сплавы обладают определенной плот­ностью, своеобразной скользкостью и способностью поглощать водные жидко­сти, образуя грубые эмульсии, поэтому часто применяются в косметике для приготовления кремов.

Воск (Cera). Пчелиный воск представляет собой твердую, зернистую, лом­кую на изломе массу от желтого до коричневого цвета со слабым запахом меда. Плавится при температуре 63—65 С.

Из воска желтого (Cera flava) под влиянием солнечного света на воздухе или химической обработкой получают воск белый (Cera alba). Для приготовления мазей лучше использовать воск желтый.

Пчелиный воск хорошо сплавляется с жирами, углеводородами и другими восками. Благодаря наличию высших спиртов воск способен эмульгировать некоторые количества воды. Он придает основам и мазям пластичность и повы­шает их плотность.

Часто как основу используют смесь, состоящую из воска желтого (10 час­тей), масла миндального (35 частей), воды очищенной (25—30 частей). Иногда для смягчения кожи в качестве мази используют композицию, состоящую из воска желтого (7 частей), спермацета (8 частей), масла миндального (60 частей), воды очищенной (25 частей).

Эмульсионные основы для мазей, как и все эмульсии, — микрогетерогенные дисперсные системы. Они состоят, как правило, из жидкости, нерастворимой или малорастворимой в другой жидко­сти или высоковязком веществе. Чаще всего для приготовления эмульсионных мазевых основ используют жидкости с ярко выражен­ной полярностью (вода, водные растворы глицерина, углеводов, эти- ленгликоли и т. д.) и неполярные или малополярные вещества (жиры, углеводороды, силиконовые жидкости и др.). Эмульсионные основы для мазей являются концентрированными эмульсиями как первого, так и второго рода, в которых содержание дисперсной фазы порой до­стигает 50—70 % и более. Из-за избытка свободной поверхностной энергии на межфазной поверхности эмульсионные основы неустойчи­вы, поэтому для получения стабильных композиций в их состав вво­дят поверхностно-активные вещества, называемые эмульгаторами.

Мази на эмульсионных основах характеризуются малыми значе­ниями вязкости, уменьшают сухость кожи, повышают ее мягкость и эластичность, поддерживают нормальный водный баланс кожи, снижают воспалительные явления, имеют хороший товарный вид.

Эмульсионные основы типа М/В имеют хорошую консистенцию, отличный эстетический вид, не оставляют на коже жирного следа, легко с нее смываются. Дисперсионной средой этих основ является вода, поэтому вследствие ее испарения мази, приготовляемые с их помощью, характеризуются охлаждающим действием на кожу и сли­зистые.

Для стабилизации основ в качестве эмульгаторов используют как ионогенные (катионактивные и анионактивные), так и неионоген- ные ПАВ. Катионактивным ПАВ является цетилперидиния хлорид — белый порошок, мыльный на ощупь, растворим в воде и спирте, очень легкорастворим в эфире. При взбалтывании водных растворов образуется обильная пена. Как эмульгатор М/В используется в кон­центрации 0, 1—0, 5 %. Катионактивные ПАВ используются ограни­ченно вследствие их высокой токсичности. Анионактивные ПАВ применяются значительно шире. Анионактивными эмульгаторами являются мыла и алкилсульфаты.

Эмульгаторыь — мы1ла щелочны1Х металлов. Натриевые, калиевые и аммо­ниевые соли жирных кислот хорошо эмульгируют растительные и гидрогенизи- рованные жиры. Они больше пригодны для приготовления жидких мазей (ли­ниментов).

Эмульгаторыь — поливалентные мыьла. Многовалентные металлические мыла (цинковое, кальциевое) в состоянии образовывать высокодисперсные эмульсии типа В/М с высоким содержанием воды (до 70 %) в качестве дисперсной фазы.






© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.