Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Блокаторы кальциевых каналов. Классификация антагонистов кальция по специфичности к медленным кальциевым каналам (по A






Классификация антагонистов кальция по специфичности к медленным кальциевым каналам (по A. Fleckenstein)

Группа А — блокирующие ток Са++ внутрь клетки на 90 100% без изменения тока Na (высокоспецифичные):

§ Верапамил

§ Дилтиазем

§ Производные дигидропиридина

Группа В — промежуточные специфические вещества, ограничивающие вход кальция на 50 70%:

§ Бепридил

§ Прениламин

§ Циннаризин

§ Флюнаризин

Группа С — слабые неспецифические, незначительно ограничивающие ток Са++:

§ Фенитоин

§ Лоперамид

§ Папаверин.

Классификация блокаторов кальциевых каналов по химическому строению (ВОЗ, комитет экспертов, 1987)

I класс — верапамил и его производные;

II класс — нифедипин и его производные;

III класс — дилтиазем и его производные;

IV класс — флюнаризин и его производные (дифенилпиперазины);

V класс — прениламин и его производные;

VI класс — препараты разной химической структуры (бепридил, монатепил, мибефрадил, индапамид и др.).

I-III класс — селективные в отношении кальциевых каналов миокарда;

IV-VI класс — неселективные в отношении кальциевых каналов миокарда.

Таб. 4. Сравнительная характеристика фармакодинамических эффектов основных типов антагонистов кальция

Эффект I тип (верапамил) II тип (нифедипин) III тип (дилтиазем)
Угнетение сократимости миокарда + + + – +
Уменьшение ЧСС + + в больших дозах повышают ЧСС +
Уменьшение систолического напряжения миокарда + + + +
Уменьшение диастолического напряжения миокарда + –
Уменьшение коронарного сопротивления и увеличение коронарного кровотока + + + + + + +
Увеличение эндокардиального кровотока + + + + + +
Уменьшение потребления сердцем кислорода + + + +
Увеличение сердечного выброса + +
Снижение системного АД + + + + +
Снижение ОПС + + + + + +
Повышение МОК + – + + +
Ухудшение АВ-проведения + + + – +

 

Таб. 5. Основные побочные эффекты антагонистов кальция

Побочные эффекты I тип (верапамил) II тип (нифедипин) III тип (дилтиазем)
Артериальная гипотензия + + +
Гиперемия кожи + ++ +
Головная боль + - + + -
Отеки голеней + - + +
Сердцебиение - + + -
Брадикардия + - + -
Нарушения проводимости + - +
Сердечная недостаточность + - + -
Тошнота, рвота + + - +
Запоры + + + –
Диарея - + -
Толерантность - + -
Синдром отмены - + -

 

Таб. 6. Выбор основных групп антиангинальных средств для длительной терапии больных стенокардией напряжения

Сопутствующие факторы. Нитраты β -адрено-блокаторы Антагонисты кальция
I типа II типа
Малоактивный образ жизни + + + + +
Активный образ жизни + + + + +
Синусовая тахикардия + + +
Синусовая брадикардия + + +
Артериальная гипертензия + + + + + + +
Сердечная недостаточность + + + _ + _
Заболевания периферических сосудов + _ + + +
Церебро-сосудистая недостаточность + – + +
Бронхиальная обструкция + + + +
Дислипидемия + + + + + +
Сахарный диабет + + + + +
Глаукома + + + _ + _

Ингибиторы агрегации тромбоцитов (антиагреганты)

Классификация антиагрегантов

1. Препараты, действующие на метаболизм арахидоновой кислоты:

§ ингибиторы циклооксигеназы: ацетилсалициловая кислот, индобуфен (необратимое неселективное ингибирование), трифлузан (необратимое селективное ингибирование);

§ ингибиторы и/или блокаторы синтеза тромбоксана: ридогрел, дазоксибен, пирмагрел, пикотамид;

2. Конкурентные антагонисты тромбоксана: сулотробан, ридогрел, пикотамид, BMS-180291.

3. Препараты, повышающие уровень цАМФ в тромбоцитах:

§ стимуляторы аденилатциклазы: илопрост (стабильный аналог простациклина), простагландины класса PGE1, никотиновая кислота, фоскорлин;

§ ингибиторы фосфодиэстеразы: трифлузан, дипиридамол (курантил), папаверин, пентоксифиллин (трентал).

4. Блокаторы рецепторов АДФ на мембранах тромбоцитов: тиклопидин (тиклид), клопидогрел (плавикс).

5. Ингибиторы тромбина: гепарин, гирудин, антитромбин-пептид.

6. Антагонисты гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa тромбоцитов (GP IIb/IIIa) — рецепторов фибриногена: абциксимаб (Рео-Про), эптифибан, тирофибан, ламифиба; для приема per os: ксемилофибан, орбофибан, роксифибан.

7. Ингибиторы гликопротеиновых рецепторов Ib тромбоцитов — рецепторов фактора Виллебранда.

8. Препараты других групп, обладающие антиагрегантным действием:

§ ингибиторы фосфолипаз: глюкокортикоиды, некоторые анестетики, β -адреноблокаторы;

§ препараты, стимулирующие синтез простациклина, его высвобождение из эндотелия: анаболические стероиды, вазопрессин, никотиновая кислота, пентоксифиллин, дериваты кумарина;

§ блокаторы кальциевых каналов: верапамил, нифедипин;

§ препараты, влияющие на липидный обмен: липостабил, эссенциале;

§ полиненасыщенные жирные кислоты, трициклические антидепрессанты, и др.

Оценка эффективности и безопасности использования антиагрегантов

Контроль за применением антиагрегантов основан на знании особенностей фармакокинетики препаратов, их побочных эффектов и взаимодействия с комбинируемыми препаратами. Особого внимания требует сочетание антиагрегантов с другими антитромботическими средствами.

Критериями оценки является подсчет количества тромбоцитов в анализе крови и выявление тромбоцитопатии (исследование адгезии и агрегации), определение длительности кровотечения. Также проводят изучение эндотелиальных проб (симптом «щипка», «жгута», «манжетки»), выявление кожно-геморрагического синдрома и желудочно-кишечного кровотечения.






© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.