Студопедия

Главная страница Случайная страница

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Тақырыбы: Адренергиялық заттар: Адреномиметикалық заттар.

Ф КГМА 1-8-21/02

МУ «Организация методической работы в соответствии с ГОСО 2006 года» от 04.07.2007 г

КАРАГАНДЫ МЕМЛЕКЕТІҚ МЕДИЦИНАЛЫҚ АКАДЕМИЯСЫ

ЖАЛПЫ ФАРМАКОЛОГИЯ КАФЕДРАСЫ

Д Ә Р І С

«Адренергиялық заттар: Адреномиметикалық заттар»

Тақырыбы

Мамандығы 051301 – Жалпы медицина

Тәртіп Far-1 2213 Фармакология - 1

П курс

Ақыт - 1 сағат

 

Карағанды- 2008 ж.

 

Кафедраның әдістемеліқ жиналысында бекітілген

Ж. № 19 Хаттама

 

Кафедра меңгерушісі _______________ С.К. Жаугашева

 

 


 

Тақырыбы: Адренергиялық заттар: Адреномиметикалық заттар.

Мақсаты:Адреномиметикалық дәрілік заттардың фармакокинетикалық сипаттамалары мен

фармакодинамикалық ерекшеліктерін.

 

 

Дәріс жоспары:

 

1. Адренорецепторларға аңықтама. Адренорецепторлардың түрлері.

 

2. Адренергиялық синапсқа әсерін беретін дәрі-дәрмектердің жіктелуі.

 

3. Адреномиметиктер тікелей, тикелей емес әсері бар. Фармакологиялық әсері. Қолдану көрсеткиштері. Кері жағымсыз әсерлері.

 

4. Көбінесе альфа- адренорецепторларға әсері бар адреномиметиктер.

Фармакологиялық әсері. Қолдану көрсеткиштері. Кері жағымсыз

әсерлері.

 

5. Көбінесе бета- адренорецепторларға әсері бар адреномиметиктер.

Фармакологиялық әсері. Қолдану көрсеткиштері. Кері жағымсыз

әсерлері.

 


Адренорецепторлар 2 типті болады: альфа, бета. Адренорецепторлар альфа және бета өзі алдын ала бөлінеді. Олар: альфа1, альфа2 және бета1-, бета-2.

Альфа-адренорецепторларда көздыру әсері пайда болғанда көздыру функциясы жоғарылайды, және бета-адренорецепторларда көздыру әсері ағзалардын функциясына тежеуші әсерін береді теккана жүректегі бета-адренорецепторларды алатын болсақ ол жиырылуы мен күшін жоғарылатады.

Альфа- 2 және бета-адренорецепторлар нерв талшықтарынан синаптикалық саңылауға норадреналиннің бөлинуіне қатынасады. Пресинаптикалық бета-адренорецепторларларды қөздырған кезде, бұл процессті жоғарылатады. Бета-дренорецепторлар көмиртегі мен липид алмасуына қатанасып реттейді.



 

Адренорецепторлардың орналасуы және функциялық әсері

Рецепторлар Орналасуы Активтілік әсері
Альфа-1 Тері тамырлары, бүйрек тамыр, ішек тамырлары. Констрикциялық
  Миокард, көк бауыр Жиырылу
  Радиальды көз бүлшык еті Жиырылу/көз қарашығы кеңейді/.
  Бауыр Гликогенолиздін жоғарылауы
  Сфинктерлер Жиырылуы, локомациясынын
  ОЖЖ Жоғарылуы
Альфа-2 Шеттік адренергиялық синапс Катехоламиннің шығуын төмендетеді.
  Қан тамырлар Констрикция
  Адренергиялық нейрондар ОЖЖ Активтілігі төмендейді тыныштандыру, структурасын тежеуі жүрек-тамыр жуйесінін активтілігінін
  Маи тіні Липолиздің тежелуі
  Лангерганс арашылығы Инсулиннің шығуын тежейді
Бета-2 Жүрек Жиырылуынын жоғарылауы, өткізгіштігінін көздырғыш әсерінін жоғарылатады.
  Бауыр, каңқа бұлшық етті Гликогенолиздін жоғарылауы
  Артериолдар, каңқа бұлшық тіні Релаксация
  Салалы бронх бұлшық тіні Релаксация
  Жүкті жатыр Жиырулуының нашарлуы, және болмайды.
  Лангерганс арашылығы Инсулин секрециясынын жоғарылайы.
  Холинергиялық нерв талшықтарынын шеттігі. Ацетилхолиннін шығуынын жоғарылауы.
Бета-1,2 Майлы тін Липолиздін жоғарылауы
  Бүйректегі экстрагломерулердің тіні Ренин шығуынын жоғарылауы.

 



 

Механизм әсері аденилатциклаза арқылы журеді активтілігі иницинирленді, бета-1 не болмаса бета-2-адренорецепторлардың қөздырып, альфа-2-адренорецепторлары тежеледі.

Альфа-1-адренорецепторларынын көздыру әсері фосфотидилинозитола жуйе арқылы жүреді. Медиация процессі иондар арқылы қанда болады оның ішінде кальций ионы басты ролі аткаралы. Норадреналин рецепторлармен байланысуы метмолекулярлы /электростатикалық/ байланыс арқылы, осымен оған рецепторларыдн молекулалық конформациясы өзгереді, және жақын арада орналасқан мембранада.

ЖІКТЕЛУІ:

Адренорецепторларға әсерін беретін заттар адренотропты де айтамыз. Адренорецепторларды стимуляция жасайтын заттарды адреномиметиктер дейгі /адренопозитивті/. Адренорецепторларды тежеуші әсері беретіндерді адреноблоктаушы /адренонегативті/ симпатолитиктер.

АДРЕНОПОЗИТИВТІ ЗАТТАР:

Адренопозитивті дәрі-дәрмектер :

А/ Тікелей адренорецепторлардың қоздарытын әсері бар импульс түскенені, түспегені және медиаторға карамай.

Б/ Тікелей емес әсерлі / симпатомиметиктер тікелей емес пресинаптикалық адреномиметиктер/.

АДРЕНОНЕГАТИВТІ ДӘРІ-ДӘРМЕКТЕР:

А/ Адренолитиктер, адренорецепторларды блоктаушы, синапс алдында, және синапстан кейінгі структураларда.

Б/ Симпатолитиктер, пресинаптикалық шеттіктен медиатордын шығуын бұзады.

1. Адреномиметиктер тікелей әсері бар, альфа және бета адренорецепторларға көздырғыш әсері бар: адреналин гидрохлориді норадреналин гидротартраты.

2. Адреномиметиктер тікелей емес әсері бар, альфа және бета адренорецепторларға көздырғыш әсері бар: эфедрина гидрохлориді.

3. Адреномиметиктер тек қана альфа-адренорецепторларға әсерін беретін: /альфа-1/ мезатон, нафтизин /альфа-2/, галазолин/альфа-2/.

4. Адреномиметиктер тек қана бета-адренорецепторларға әсерін изадрин /бета-1, бета-2/, сальбутамол /бета-2/, тербуталин /бета-2/, тобутамин / бета-1/.

 

АДРЕНОБЛОКТАУШЫ ДӘРІ-ДӘРМЕКТЕР

Альфа-адренорецепторларды блоктаушы: тропафен /альфа-1, альфа-2/, дигидроэрготоксин /альфа-1, альфа-2/, фентоламин /альфа-1, альфа-2/, празозин /альфа-1/.

Бета-адренорецепторларды блоктаушы: анаприлин /бета-1, бета-2/, метапролол /бета-1/, атенолол /бета-1/, талинолол /бета-1/.

Альфа және бета-адренорецепторларды блоктаушы: лабетолол.

1-альфа, бета-адреномиметиктердін ішінде тікелей емес әсері бар бүйрек усті безінін гормоны – адреналинді атамыз. Альфа, бета адренорецепторлар ға стимуляция жасап не бір жүйелерге және ағзаларға әсерін береді. Әсерісе оның әсері жүрек тамыр жуйесіне белгіленген жүректен бета-1 адренорецепторларға әсерін беріп жүректін сөғу мен минуттық көлемі жоғарылайды. Бірден жүректін өттегіне қамтамасыз етуі жоғарылайды, бүл жағдай куре тамырларыдн миокард гипоксия патологиясына керек емес. Адреналиннің систолиялық артериалық қысымды жоғарылуы байкалады. Ішек, тері, бүйрек тамырларын адреналин тарылтады, куре тамырларды каңқа бұлшық тінінін тамырлардын кеңейтеді, ми тонусына өкпе тамырларына әсері аз.

ҚОЛДАНУ КӨРСЕТКІШТЕРІ: жедел артериалық қысымды төмендеуінде интракардиальды:

- Бронхиальды демікпе ұстамасы кезінде тері астына;

- Жергілікті анестетиктердің әсерін үзаққа созу үшін, және капиллярды қанды токтауы үшін;

- 1-2 % ерітіндіні глаукоманы емдеу үшін;

- Жедел гипотензия кезінде көк тамыр арқылы;

- Анафилактикалық шок кезінде к/т арқылы;

- Инсулиннің мөлшерін көп беріп койған кезде 0,5 мл % ерітінді т/а.

Қосымша кері әсерлері, жалпы әлсіреу, бас айналау, терлеу, жүректін соғуы, корқыныш сезімі, тынышсаздану аз уақытқа кан қысымынын жоғарылауы. Бұл сиптомдар аз ғана белгілінеді. Педиатрия адреналинді тыныс алу жолдарынын обструкциясын жою үшін қолданады. Альфа-және бета-адреномиметиктерға тікелей емес әсері бар эфедрин жатады. Эфедриннің адреналиннен механизм әсері бойынша айырмашылығы бар, ол синапстын пресинаптикалық жағына әсерін береді, норадреналин шығуын жоғарылатады адренорецепторларға әсер етеді. Эфедриннің активтілігі адреналинғе карағанда төмен. Эфедрин ГЭБ жақсы өтеді. ОЖЖ стимуляция жасайды. Эфедринді қайта қөлданған кезде тахифилаксия тудырады. Бүл эффект эфедриннін әсеріне байланысты, өйткені пресинаптикалық әсермен деподағы норадреналин азайтады. Норадреналин қорын косу үшін эфедринді бергенде аралығы 20 минуттан болу керек, өзінің терапевтикалық әсерін беру үшін. Эфедринде адреналинге ұксас көзге әсерін береді, бірақ аккомодациямен, көз қысымына әсерін бермейді. Артериалық қысымды үзақ үақыт жоғарылатады. Ауыз арқылы қолданғанда активтілігі жоғары.

НОРАДРЕНАЛИН ГИДРОТАРТРАТ. Альфа-1-адренорецепторларға көздырғыш әсерін береді. Альфа-1 және бета-1-адренорецепторларды стимуляция жасайды. Адреналиннен айырмашылығы норадреналин аңық медиатор болып табылады. Адреналинге карағанда норадреналин гормонға ұксас емес. Көк тамыр арқылы бергенде артериалық қысымды жедел жоғарылатады. Осы әсеріне карай, норадреналин 5-10 рет активтілігі жоғары. Осы әсеріне карай, коматозды, және шок болған жағдайларда көбінесе норадреналинді қолданады норадреналин жүрек жұмысына, бронх салалы бүлшық тініне, каңдағы кантка аз ғана әсері береді. Ауыз арқылы қолданғанда тез бұзылады. Тері астына, және бүлшық етке енгізіледі, жедел спазм болады, некроз пайда болады негізгі енгізу жолдары ол көк тамыр аркылы жай. Бауырда МАО арқылы дезапимденеді тотығу арқылы бұзылады. ГЭБ өтпейді, біракта плацента арқылы өтеді, қолдану көрсеткіштері: жедел артериалық қысымды төмендегенде, травмаларда хирургиялық қатынаста, гипотензияда, ганглиблокаторлырды көп мөлшерде бергенде.

ИЗАДРИН. Бета-1 және бета-2 рецепторларға бірдей әсерін береді. Өте кушті бронхолитикалық әсер береді. Тамырлардын бета-адренорецепторларына әсерін берип оны кенейтеді, АК төмендетеді. Журек жнмысына әсерін береді, синус туиініне, автоматизміне, және жиырылуына, барлығында жоғарылатады. Стенокардиясы бар аурулларда изадрин миокардты оттегімен қамтамасыз етеді коронарлы тамырларды кенейтеді. Адреналинге ұксас изадрин иез метаболизмге ушырайды КЛМТ арқылы. Ұзақтылығы 1-2 сағатқа созылмалы. Тыныс алу жолдары арқылы қолданған изадриннің әсерін 1 минуттан кейін білінелді. Максимальды тәуелік доза 1-4 терен демалу керек кунине 4 рет. Қолдану қөрсеткіштері өткізгіштік бұзылғанында, церебральды ангиоспазмада, бронх демікпесінде астмоидты бронхитта.

ФЕНОТЕРОЛ /беротек, партусистен/ сальбутамолға ұксас болып келеді.

ДОБУТАМИН – көбінісе бета-1, бета-2 және альфа-1-рецепторларға әсерін береді. Енгізу жолдары көк тамыр арқылы жайлап. Журек, жиырылу кушін жоғарылатады, соңымен қатар журеқтін каннын ағымы жоғарылатайды, ол журектін жиі соғуына, АК өзгеруіне, ішектін бүйректін қаматамсыз өтеуіне ешкендай әсері жоқ. Жедел гипоксия кезінде добутамин өкпе капиллярындағы кысымын төментейді, осымен қатар өкпенін ісінуі болмайды. Добутамин тез МАО арқылы инактивацияға ушырайды. Ұзақ қолданған тахифилаксия болады.

Қолдану көрсеткіштері: Жедел журек жетіспеушілік, ол тыныс алу долдарынын жетіспеушілігі, кардиогенді не болмас, септиикалық шок наукстарда катараласа жүреді.

 

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Понятие геоэлектрического разреза. Типы разрезов. | Апана-лока

mylektsii.ru - Мои Лекции - 2015-2020 год. (0.019 сек.)Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав Пожаловаться на материал