А2-адреномиметики центрального действия

■ КЛОНИДИН (Clonidine)

Синоним: Клофелин.

α ₂-адреномиметик центрального действия. Он стимулирует пресинаптическиеа α ₂-адренорецепторы ЦНС, следствием чего является уменьшение симпатической импульсации к сосудам и сердцу, приводящее к снижению сердечного выброса, общего периферического сопротивления и падению АД. Применяется при артериальной гипертензии.

■ МЕТИЛДОФА (Methyldopa)

Синонимы: Допегит, Альдомет, Алдомин, Допамет, Допа-тек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Модепресс, Нормопресс, Презинол, Допанол, Метилдопа, Экибаридр.

Фармакологические эффекты. Является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) сред­ством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превраща­ясь сначала в альфаметилдофамин, затем в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует цент­ральные β ₂-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровожда­ется замедлением сердечных сокращений, уменьшением сер­дечного выброса и снижением периферического сосудистого со­противления (сопротивления сосудов току крови).

Показания к применению. При разных формах гипертоничес­кой болезни, особенно в стадиях IIА-IIБ.

Способ применения. Внутрь. Взрослым начиная с 0, 25 г 2—3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1-1, 5-2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г. Следует учитывать, что после прекращения применения гипо­тензивное действие относительно быстро прекращается, повыше­ние артериального давления происходит обычно в течение 48 ч. Противопоказания. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности.

Побочные эффекты. Головная боль, общая слабость, диспеп­сические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение вер­хней половины туловища, повышение температуры тела. В ред­ких случаях возможно развитие обратимой лейкопении (сни­жение уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопении (уменьшение уровня тромбоцитов в крови). Иногда развивается гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов в крови). Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза (застоя желчи), желтухи. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах.

Форма выпуска. Таблетки по 0, 25 г.

β -адреномиметики

Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на β ₁ или β ₁ и β ₂-адренорецепторы. Стимуляция β ₂-адренорецепторов оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки брон­хов. Повышение функциональной активности β ₁-рецепторов, расположенных в миокарде, усиливает сердечную деятельность.

■ ДОБУТРЕКС (Dobutrex)

Синонимы: Добужект, Добуэсект и др.

Фармакологические эффекты. Активное вещество — добутамин гидрохлорид.

Добутрекс — кардиотонический препарат негликозидной природы. Положительное инотропное действие добутрекса свя­зывают со стимуляцией β ₁-адренорецепторов миокарда.

Препарат оказывает также умеренное положительное хронотропное действие. Увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает общее периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Системное АД при этом существенно не изменяется. Добутрекс несколько снижает давление наполнения желудочков сердца. Вызывает увеличение коронарного кровотока и улучшение снабжения сердечной мышцы кислородом.

Показания к применению. Острая сердечная недостаточ­ность: при остром инфаркте миокарда, кардиогенном шоке; вследствие проведенной операции на сердце или применения препаратов с отрицательным инотропным действием (например β -адреноблокаторов); острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы. Скорость и продолжительность введения препарата устанавливают индивидуально и корриги­руют с учетом реакции больного и динамики гемодинамических показателей.

Скорость инфузии, необходимая для повышения сердечного выброса, колеблется от 2, 5 до 10 мкг/кг/мин. Возможно увели­чение скорости введения до 20 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость вливания до 40 мкг/кг/мин.

Побочные эффекты. Нарушения ритма сердца, гипотония, стенокардия, отдышка, флебит на месте венопункции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­рату.

Форма выпуска. Концентрат для инфузий 20 мл во флако­не, во флаконе 250 мг активного вещества.