Антиметаболиты. ренно угнетает кроветворение, однако в больших дозах может вызывать выраженную лейко- и тромбоцитопе-

ренно угнетает кроветворение, однако в больших дозах может вызывать выраженную лейко- и тромбоцитопе-

нию

Применяют при остром лейкозе, хроническом мие-лолейкозе, при кожных ретикулезах и ретинобластоме.

Вводят внутривенно или внутримышечно. Перед упот­реблением содержимое ампулы растворяют в изотони­ческом растворе натрия хлорида, стерильной воде для инъекций или в 0, 5 % растворе новокаина (при внутри­мышечном введении). Растворение препарата происхо­дит медленно.

При остром лейкозе вводят ежедневно, начиная с 0, 04 г (40 мг), затем при хорошей переносимости дозу по­степенно увеличивают на 0, 01—0, 02 г (10—20 мг) до 0, 12 г (для взрослого). Курсовая доза составляет 1—3 г. Детям назначают по 0, 005—0, 03 г (5—30 мг) один раз в сутки; на курс лечения 0, 5—0, 7 г.

При кожных ретикулезах (грибовидный микоз, анги-оретикулез Капоши и др.) вводят ежедневно, начиная с 0, 02 г и доводя дозу до 0, 12 г (120 мг). На курс лечения 1, 5-3, 0 г.

При ретинобластоме препарат вводят ежедневно внут­римышечно, начиная с 0, 005 г (5 мг) и доводя дозу до 0, 04 г (40 мг); всего на курс до 45 инъекций.

Применяют фопурин обычно в сочетании с другими

противоопухолевыми средствами, а также при необходи­мости с хирургическим лечением и лучевой терапией (при ретинобластоме).

При применении фопурина возможны головная боль, головокружение, диспепсические реакции, сонливость, аллергические явления, ортостатическая гипотензия (в связи с чем больные после внутривенного введения пре­парата должны в течение 1—1 ¹/₂ ч находиться в горизон­тальном положении).

Внутримышечное введение препарата допустимо толь­ко при дозе не более 0, 06 г (60 мг), так как введение пре­парата в более высоких дозах сопровождается болезнен­ностью в месте инъекции.

При больших дозах фопурина или при повышенной чувствительности возможны лейкопения и тромбоцито-пения. В этих случаях проводят такие же мероприятия, как при угнетении кроветворения от других противоопу­холевых препаратов.

Фопурин противопоказан при нарушениях функции печени и почек, при значительной лейкопении и тром-боцитопении, при терминальных состояниях.

ФОРМА ВЫПУСКА: лиофилизированный порошок или пористая масса в ампулах по 0, 04 г.

хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

В. Антиметаболиты — аналоги пиримидина

1. ФТОРУРАЦИЛ (Phthoruracilum). 2, 4-Диоксо-6-фторпиримидин, или 5-фторурацил:

A..J

н

СИНОНИМЫ: Флуороурацил, Флурокс, Efodis, Efundex, Efudix, Fluoroplex, Fluorouracil, Fluracilum, Fluri, Flurox, Queroplex, Timazin.

Белый или белый с желтоватым оттенком^кристалли­ческий порошок. Мало растворим в воде, очень.мало — в спирте.

Противоопухолевая активность препарата определя­ется его превращением в раковых клетках в 5-фтор-2-дезоксиуридин-5'-монофосфат, являющийся конкурен­тным ингибитором фермента тимидинсинтетазы, прини­мающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Препа­рат угнетает функцию костного мозга.

Применяют фторурацил при иноперабельном и реци­дивном раке желудка², толстой и прямой кишки, раке мо-

лочной железы, яичников, а также при раке поджелу­дочной железы.

Вводят внутривенно (медленно) по 10— 15 мг/кг в день ежедневно до возникновения первых побочных явлений (см. далее), которые обычно развиваются между 8-м и 15-м днем лечения. Иногда препарат вводят в тех же до­зах ежедневно в течение 4 дней, затем через день по 5, 0—7, 5 мг/кг. Курс лечения обычно продолжается не более 12 дней. При достижений лечебного эффекта и хо­рошей переносимости проводят повторные курсы с ин­тервалами 4—6 нед.

Возможны внутривенные инъекции фторурацила в дозе 1 г один раз в неделю в течение длительного вре­мени.

Фторурацил обладает высокой токсичностью. При его применении могут возникнуть угнетение кроветворения, диарея, язвенный стоматит, снижение аппетита, рвота, реже дерматиты, алопеция. Влияние на кроветворение может наблюдаться во время лечения или спустя 8— 14 дней после окончания курса лечения. Введение пре­парата прекращают при первых токсических признаках (диарея, рвота, язвенный стоматит) и при количестве лей­коцитов менее 3 • 10⁹/л, а тромбоцитов менее 100 • 10⁹/л.

При лечении фторурацилом кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, а при первых признаках угнетения кро­ветворения — ежедневно. При резком угнетении крове-

¹ Соколова С. А., Чернов В. А. Фопурин — новое противоопухолевое средство // ЭИ. Новые лекарственные препараты.— 1981.— № 9.— С. 2—14.

² ОмуралиевА. Химиотерапия рака желудка // Вопр. онкол.— 1980.— № 5.— С. 89—99; Софьина 3. П., Лесная Н. А., Бабушкина Н. А. Влия­
ние режима применения 5-фторурацила и его лечебный и токсический эффект // Экспер. онкол.— 1982.— № 4.— С. 22—26.