Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. трации. При нарушении выделительной функции почек выделение тетрациклинов с мочой уменьшается и повы­шается концентрация в крови

трации. При нарушении выделительной функции почек выделение тетрациклинов с мочой уменьшается и повы­шается концентрация в крови, что может привести к явлениям кумуляции.

В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.

В обычно применяемых дозах тетрациклины действу­ют бактериостатически.

В связи с общностью механизма антимикробного дей­ствия препараты тетрациклиновой группы вызывают пе­рекрестную устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим антибиотикам этой группы.

При длительном применении препаратов группы тет­рациклинов могут возникнуть осложнения, обусловлен-

ные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызываемые дрожжевид-ным грибом Candida albicans). Для лечения кандидоза применяют противогрибковые антибиотики (см. Ниста­тин, Леворин).

Тетрациклины образуют труднорастворимые комплек­сы с ионами кальция, железа и других тяжелых металлов. Не следует поэтому одновременно принимать внутрь тетра­циклины с молоком и молочными продуктами (из-за содер­жания в них кальция), с антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магния, а также с препаратами железа.

Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов тетрациклинов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препараты этой группы нельзя, как правило, назначать беременным и де­тям до 8 лет.

1. ТЕТРАЦИКЛИН (Tetracyclinum).

СИНОНИМЫ: Десхлорбиомицин, Имекс, Achromycin, Cyclomycine, Deschloraureomycin, Hostacyclin, Panmycin, Polycicline, Steclin, Tetrabon, Tetracycline, Tetracyn, Ymex

и др.

CHq CHq

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces aureofaciens или другими родственными организмами;

Желтый кристаллический порошок без запаха, горь­кий на вкус. Очень мало растворим в воде, трудно — в спирте. Устойчив в слабокислой среде, легко разруша­ется в растворах крепких кислот и щелочей. При хране­нии на свету темнеет. Гигроскопичен. Обладает способ­ностью люминесцировать под действием сине-фиоле­товых лучей¹.

Применяют внутрь (в таблетках) во время или сразу после еды, а также наружно.

Внутрь назначают больным пневмонией, бронхитом, гнойным плевритом, подострым септическим эндокар­дитом, бактериальной и амебной дизентерией, коклю­шем, ангиной, скарлатиной, гонореей, бруцеллезом, ту­ляремией, сыпным и возвратным тифами, орнитозом, пситтакозом, туляремией, риккетсиозами, при инфекци­онных заболеваниях мочевых путей, хронических холе­циститах, гнойном менингите и при других инфекцион­ных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чув­ствительными к этому антибиотику. Тетрациклин можно

также применять для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных.

Имеются данные о значительной эффективности тет­рациклина при холере.

При тяжелых септических заболеваниях тетрациклин можно применять вместе с другими антибиотиками.

Мелтно применяют при инфекционных заболевани­ях глаз, ожогах, флегмонах, маститах и т. п.

Доза для взрослых 0, 2—0, 25 г 3—4 раза в день (запи­вают водой). Назначать препарат взрослым в дозах ме­нее 0, 8 г в сутки не следует, так как помимо недостаточ­ного терапевтического эффекта возможно развитие ус­тойчивых форм микроорганизмов. Детям старше 8 лет назначают в суточной дозе 20—25 мг/кг.

При тяжелом течении заболевания целесообразнее начать с парентерального введения тетрациклина или окситетрациклина гидрохлорида.

Курс лечения составляет в среднем 5—7 дней. После исчезновения симптомов болезни препарат продолжают принимать в течение 1—3 дней.

Тетрациклин обычно хорошо переносится, однако, как и другие антибиотики, обладающие широким спект­ром антибактериального действия, может вызывать по­бочные явления: понижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройство функции кишечника (легкий или сильный понос), изменения слизистых оболочек рта и желудоч­но-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит, про­ктит); могут возникать аллергические кожные реакции, отек Квинке и др.

Тетрациклин и другие препараты этого ряда могут повысить чувствительность кожи к действию солнечных лучей (фотосенсибилизацию).

Длительное применение тетрациклина и других пре­паратов этой группы в период образования зубов (назна­чение детям в первые месяцы жизни) может вызвать у детей темно-желтую окраску зубов (отложение препара­та в зубной эмали и дентине).

В период лечения тетрациклином необходимо тща-

¹ Лисовский В. А., Мирошников М. М., Шедрунов В. В. и др. Люминесцентная эндоскопия в диагаостике заболеваний желудка // Сов. мед. 1982.-№2.-С. 54-59.

Антибиотики 255

тельно следить за состоянием больного. В случае по­явления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных явлений делают перерыв в ле­чении, при необходимости назначают другой антиби­отик (не из группы тетрациклинов); при явлениях кан-дидоза назначают противогрибковые антибиотики, витамины.

Тетрациклин противопоказан при повышенной чув­ствительности к нему и к родственным ему антибиоти­кам (окситетрациклину, доксициклину и др.), при гриб­ковых заболеваниях. С осторожностью следует приме­нять препарат при заболеваниях почек, при лейкопении. Не следует назначать тетрациклин (и другие препараты этой группы) беременным и детям в возрасте до 8 лет.

В последнее время в связи с распространенностью тетрациклиноустойчивых штаммов микроорганизмов и частыми побочными явлениями применение тетрацик­лина стало относительно ограниченным.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки, покрытые оболочкой (ро­зового цвета), по 0, 05 г (50 000 ЕД); ОД г (100 000 ЕД) и 0, 25 г (250 000 ЕД); капсулы по 100 000 и 200 000 ЕД; мазь глазная.

ХРАНЕНИЕ: список Б.

Мазь тетрациклиновая глазная (Unguentum Tetracyclini ophthalmicum). Мазь желтого цвета. Содержит 0, 01 г (10 000 ЕД) тетрациклина в 1 г (1 %).

Применяют при трахоме, конъюнктивитах, блефари­тах и других инфекционных заболеваниях глаз.

Закладывают за нижнее веко 3—5 раз в день.

ФОРМА ВЫПУСКА: в алюминиевых тубах по 3; 7 и 10 г.

Мазь дитетрациклиновая глазная (Unguentum Ditetra-cyclini ophthalmicum). Мазь желто-коричневого цвета. Содержит дитетрациклина 1, 1429 г; церезина, вазелина медицинского, масла вазелинового до 100 г.

Дитетрациклин является 1Ч, М'-дибензилэтилендиа-миновой солью тетрациклина. В соединении с дибен-зилэтилендиамином (см. также Бициллин-1) образуется препарат, медленно всасывающийся и оказывающий пролонгированное действие. При закладывании в конъ-юнктивальный мешок действует в течение 48—72 ч.

Применяют главным образом при инфекциях глаз, требующих длительного лечения (трахома, инфициро­ванные поражения роговицы и др.).

Мазь закладывают за нижнее веко 1 раз в сутки.

форма выпуска: в тубах по 3; 7 и 10 г.

Мазь тетрациклиновая 3 % (Unguentum Tetracyclini 3 %). Мазь желтого цвета. Содержит в 1 г 0, 03 г (30 000 ЕД) тетрациклина гидрохлорида.

Применяют при заболеваниях кожи: угревой сыпи, стрептостафилодермии, фурункулезе, фолликулитах, ин­фицированных экземах, трофических язвах и др.

Мазь наносят на очаги поражения 1 —2 раза в сутки или применяют в виде повязки, сменяемой через 12— 24 ч. Продолжительность лечения от нескольких дней до 2—3 нед.

В случае появления зуда, жжения, покраснения кожи лечение прекращают.

ФОРМА ВЫПУСКА: в алюминиевых тубах по 5; 10; 30 и 50 г.

Таблетки тетрациклина и нистатина, покрытые обо­лочкой (Tabulettae Tetracyclini et Nystatini obductae). Со­держат по 0, 1 г (100 000 ЕД) тетрациклина и 100 000 ЕД нистатина.

Назначают при наличии показаний к применению тетрациклина. Добавление нистатина имеет целью пре­дупредить развитие кандидамикозных инфекций (см. Нистатин). Дозы устанавливают, исходя из содержания в препарате тетрациклина.

2. ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Tetracyclini hydrochloridum).

СИНОНИМЫ: Ambramycin, Amracin, Polfamycine, Tetra-cyclinum hydrochloricum.

Желтый кристаллический порошок горького вкуса; растворим в 10 частях воды и 100 частях 95 % спирта.

Тетрациклина гидрохлорид отличается от тетрацик­лина (основания) лучшей растворимостью в воде.

Показания к применению такие же, как для тетра­циклина (основания).

Применяют внутримышечно, для введения в полос­ти, местно, а также внутрь.

К внутримышечным инъекциям прибегают обычно при тяжелых инфекционных заболеваниях, когда требу­ется быстрое создание в крови высоких концентраций препарата (сепсис, перитониты, инфекционные ослож­нения у хирургических больных и др.), а также в случа­ях, если прием препарата внутрь затруднен или невоз­можен (при рвоте, операциях в полости рта и на желу­дочно-кишечном тракте, при бессознательном состоя­нии больного и др.).

Разовая доза для взрослых внутримышечно 0, 05—0, 1 г (50 000—100 000 ЕД). Детям в возрасте 8—10 лет вводят по 0, 05 г, 10—14 лет — по 0, 06 г. Инъекции производят

2—3 раза з сутки в течение 5—7 дней. При необходимо­сти проводят повторные циклы с промежутками 4— 7 дней.

Для инъекций готовят раствор непосредственно пе­ред употреблением, разводя содержимое флакона с гидрохлоридом тетрациклина (0, 1 г) в 2, 5—5, 0 мл сте­рильного раствора (1—2 %) новокаина. Инъекции про­изводят в верхний наружный квадрант ягодицы; при попадании раствора под кожу возможна болевая реак­ция.

Разовая доза для введения в полости (плевральную, брюшную) составляет 0, 025—0, 1 г.

Для введения в брюшную полость растворяют содер­жимое флакона (0, 1 г) в 40 мл, а для введения в другие полости — в 20 мл 0, 5 % раствора новокаина.

Внутрь назначают таблетки тетрациклина гидрохло­рида в тех же дозах, что и тетрациклина (основания).

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении тетрациклина (основания). На­рушения деятельности желудочно-кишечного тракта несколько менее выражены при внутримышечном при­менении тетрациклина гидрохлорида.

В случае появления стойких инфильтратов после внут­римышечного введения инъекции прекращают»