Антибиотики. Цефалоспорины третьего и четвертого поколений

Цефалоспорины третьего и четвертого поколений

1. ЦЕФОТАКСИМ (Cefotaxim)*.

С — NH-

СНо— О

N—

Л.

HcN '

осн.

СИНОНИМЫ: Интратаксим, Кефотекс, Клафоран, Кла-фотаксим, Лифоран, Оритаксим, Спирозин, Таксим, Тал-цеф, Цефантрал, Цефотам, Cefajet, Cefotax, Chemcef, Claforan, Cloforan, Intrataixime, Klaforan, Primafen, Ralo-par, Safagen, Spirozin, Taxim и др.

Выпускается в виде натриевой соли.

По химической природе цефотаксим близок к цефа-лоспоринам первого и второго поколений, однако осо­бенности структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими (3-лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия: действует бакте­рицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.

Применяют внутримышечно и внутривенно (при при­еме внутрь не всасывается).

При внутримышечном введении препарат всасывает­ся быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюда­ется через 30 мин после инъекции. Бактерицидная кон­центрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма: обна­руживается в эффективных концентрациях в плевраль­ной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводит­ся в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (око­ло 20 %). Частично выводится с желчью.

Применяют при инфекциях, вызванных чувствитель­ными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхатель­ных и мочевыводящих путей, почек, уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологичес­ких инфекционных заболеваниях, гонорее¹ и др.

Для внутримышечной инъекции растворяют 0, 5 г це-фотаксима в 2 мл (соответственно 1 ги2гвЗмли5 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в яго­дичную мышцу. Для введения в вену растворяют 0, 5 г в 2 мл (или 1гв4мли2гв10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3—5 мин. Для капельного введения (в течение 50—60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей стар­ше 12 лет — 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают на 2 г через каждые 12 ч или увеличи­вают число введений до 3—4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младшего возраста 50—100 мг/кг в день, разделенная на отдельные приемы с промежутками от 12 до 6 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (выделение креатинина 5 мл/мин) обычно уменьшают дозу наполовину.

При использовании цефотаксима возможны аллерги­ческие реакции; расстройство пищеварения; увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения; по­вышение показателей печеночных тестов (уровня щелоч­ной фосфатазы) и содержания азота в моче. Могут раз­виться явления раздражения в месте инъекции, повысить­ся температура тела.

Противопоказания общие для всех цефалоспоринов.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 0, 25; 0, 5; 1 и 2 г.