Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин

11. АМПИОКС (Ampioxum).

Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин. Для приема внутрь выпускается ампиокс, являющийся смесью ампициллина тригидрата и оксацил-лина натриевой соли (1: 1), а для парентерального при­менения — ампиокс-натрий, являющийся смесью натри­евых солей ампициллина и оксациллина (2: 1).

Ампиокс-натрий легко растворим в воде.

Препарат объединяет спектр антимикробного дей­ствия ампициллина и оксациллина; действует на грампо-ложительные (стафилококк, стрептококк, пневмококк) и грамотрицательные [гонококк, менингококк, кишеч­ная палочка, палочка Пфейффера (палочка инфлюэн­цы), сальмонеллы, шигеллы и др.] микроорганизмы. Бла­годаря содержанию оксациллина активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков.

Препарат хорошо проникает в кровь при приеме внутрь и парентеральном введении.

Применяют при инфекциях дыхательных путей и лег­ких (бронхите, пневмонии и др.), при ангинах, холанги-те, холецистите, пиелите, пиелонефрите, цистите, инфи­цированных ранах, инфекциях кожи и др. Особенно по­казан в случаях тяжелого течения заболеваний (сепсисе, эндокардите, послеродовой инфекции и др.), при неус­тановленной антибиотикограмме и невыделенном воз­будителе, при смешанной инфекции, вызванной чувстви­тельными и нечувствительными к бензилпенициллину стафилококками и грамотрицательными бактериями, при ожоговой болезни, инфекциях почек. Применяется для профилактики гнойных послеоперационных осложнений при хирургических операциях и для профилактики и ле­чения инфекций у новорожденных.

При лечении гонореи ампиокс используют в случаях, вызванных резистентными к бензилпенициллину штам­мами гонококков.

Ампиокс -натрий вводят внутримышечно или внутривен­но (микроструйно или капельно), а ампиокс — внутрь.

При парентеральном введении разовая доза ампиокс -натрия составляет для взрослых 0, 5—1 г, суточная 2—4 г. Новорожденным, недоношенным детям и детям до 1 года вводят в суточной дозе 100—200 мг на 1 кг массы тела; детям от 1 года до 7 лет — 100 мг/кг; от 7 до 14 лет —

50 мг/кг; детям старше 14 лет назначают дозу взрослых. При тяжелом течении инфекции дозы могут быть увели­чены в 1, 5—2 раза. Длительность лечения составляет от 5—7 дней до 3 нед и более.

Для приготовления растворов для внутримышечных инъекций добавляют к содержимому флакона с ампиокс-натрием (0, 1; 0, 2; 0, 5 г) 2 мл стерильной воды для инъ­екций.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10—15 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 2—3 мин. Для внутривен­ного капельного введения взрослым препарат растворя­ют в 100—200 мл изотонического раствора натрия хло­рида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60—80 капель в минуту. При капельном введении детям используют в качестве растворителя 5—10 % раствор глю­козы (30—100 мл). Внутривенно вводят в течение 5— 7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо смешивание их с другими лекарствами.

, При приеме внутрь разовая доза ампиокса для взрос­лых составляет 0, 5—1 г, суточная 2—4 г. Детям от 3 до 7 лет назначают в суточной дозе 100 мг/кг; от 7 до 14 лет — 50 мг/кг; старше 14 лет — дозу взрослых. Су­точную дозу делят на 4—6 приемов. Длительность лече­ния от 5—7 дней до 2 нед и более.

Возможные побочные явления: при парентеральном введении ампиокс-натрия — болезненность в месте инъ­екции и аллергические реакции, в редких случаях — ана­филактический шок; при приеме ампиокса внутрь — тош­нота, рвота, жидкий стул, аллергические реакции. Если необходимо, назначают десенсибилизирующие средства.

Ампиокс и ампиокс-натрий противопоказаны при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на препараты группы пенициллина.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: ампиокс-натрий (порошок) во фла­конах по ОД; 0, 2 или 0, 5 г с указанием на этикетке «Внут­ривенно» или «Внутримышечно»; ампиокс в капсулах по 0, 25 г в упаковке по 20 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

12.yHA3HH(Unasyn)*.

СИНОНИМЫ: Сулациллин, Сультамициллин, Sulacillin, Sultamicillin.

Комбинированный препарат, содержащий в соотно­шении 2: 1 ампициллин-натрий и сульбактам-натрий.

Сульбактам-натрий — натриевая соль сульфонпени-циллата — является производным основного ядра пени-циллинов (см. с. 221).

Белый кристаллический порошок; легко растворим вводе.

Сульбактам-натрий не обладает выраженной антибак­териальной активностью, но необратимо ингибирует

(3-лактамазу. При использовании вместе с пенициллина-ми сульбактам защищает последние от гидролиза и инак­тивации.

Уназин является высокоэффективным препаратом. действующим на грамположительные и шамотрицатель­ные аэробы и анаэробы, включая пенициллиноустойчи-вые штаммы.

Применяют при пневмонии, бронхите¹, отите, сину­сите, гнойных хирургических инфекциях (абсцессы, флег­моны, остеомиелит и др.), перитоните, урологических и гинекологических инфекциях, для профилактики после-

¹ Орлов В. А., Соколова В. И. и др. Сулациллин в лечении бронхиальных заболеваний // Антибиотики и химиотерапия. — 1993. — № 2. — С. 45—49; Богомолова И. С, Белова О. Н. и др. Сулациллин (сочетание ампициллина с сульбактамом) — новая комбинированная лекарственная форма для лечения бактериальных инфекций // Там же. — 1995. — № 6. — С. 43—48.

*

Антибиотики

операционных гнойных осложнений, при гонорее и дру­гих инфекциях.

Вводят внутримышечно или внутривенно.

Доза для взрослых составляет от 1, 5 до 12 г в сутки в 3—4 приема (максимальная суточная доза 12 г соответ­ствует 8 г ампициллина натриевой соли и 4 г сульбактам-натрия). Детям вводят из расчета 150 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3—4 приема (новорожденным в 2 приема).

Возможные осложнения и противопоказания см. Ам­пициллин.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 0, 75; 1, 5 и 3 г. Растворяют непосред­ственно перед применением.

Сультамициллин выпускается также в таблетках по 0, 375 г в упаковке по 12 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

13. КАРБЕНИЦИЛЛИНА ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ

(Carbenicillinum-dinatricum).

Динатриевая соль б-(ос-карбоксифенилацетамидо)-пенициллановой кислоты:

ГУ

N----- ч.

СИНОНИМЫ: Anabactyl, Carbapen, Carbenicffiin, Car-becin, Carbipen, Fugacillin, Geopen, Gripenin, Microciliin, Piopen, Pyocianil, Pyocillin, Pyopan, Pyopen, Rexcilina и др.

Порошок или пористая масса белого или почти бело­го цвета. Легко растворим в воде, медленно — в спирте. Гигроскопичен.

Является полусинтетическим производным пеницил­лина. Обладает широким спектром антимикробной ак­тивности в отношении грамотрицательных и грамполо-жительных микроорганизмов. На штаммы стафилокок­ков, образующие пенициллиназу, препарат не действует.

Выделяется в значительной степени почками.

Назначают при заболеваниях, вызванных грамотрица-тельными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику: инфекциях мочевых путей, септицемии, эн­докардите, менингите, остеомиелите, перитоните, гнойном отите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах и др. Применение препарата при инфекциях, вызванных грам-положительными микроорганизмами, нецелесообразно.

Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

При тяжелых инфекциях (септицемии, менингите, эндокардите, остеомиелите, перитоните), вызванных Ps. aeruginosa, Proteus vulgaris и другими грамотрицатель-ными микроорганизмами, необходимо поддерживать в крови высокие концентрации препарата, что достигается его внутривенным введением.

При внутримышечном введении суточная доза для взрослых составляет от 4 до 8 г, для детей 50—100 мг/кг (1 г препарата растворяют в 2 мл стерильной воды для инъекций). Суточную дозу делят на 4—6 разовых доз.

При внутривенном (струйном или капельном) вве­дении со скоростью 50—100 капель в минуту суточная доза для взрослых составляет 20—30 г, для детей 250— 400 мг/кг. Применяют раствор с концентрацией не более 1 г препарата в 10 мл 5 % раствора глюкозы или изотони­ческого раствора натрия хлорида. Суточную дозу делят на 6 разовых доз. Длительность лечения зависит от фор­мы и тяжести заболевания и составляет 10—14 дней.

Растворы карбенициллина динатриевой соли готовят непосредственно перед введением.

При применении препарата возможны аллергические реакции, что требует его отмены и десенсибилизирую­щей терапии. Внутримышечное введение может быть болезненным, а при введении в вену могут развиться флебиты. У больных с нарушениями функции печени высокие дозы препарата могут привести к развитию ге­моррагического синдрома (вследствие нарушения свер­тывания крови). Препарат усиливает действие йерораль-ных антикоагулянтов.

Карбенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к другим пенициллинам.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 1 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

14. КАРФЕЦИЛЛИН (Carfecillin)*.

Фениловый эфир карбенициллина:

#

ONa

СИНОНИМЫ: Carfexil, Pionin, Purapen, Safepen, Urocarf, Uticillin, Vexyl.

Выпускается в виде натриевой соли (Carfecillin Sodium).

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Кислотоустойчив.

Является полусинтетическим производным пеницил­лина. По спектру действия в основном соответствует карбенициллину. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганиз мов, не образующих пенициллиназу стафилококков, стрептококков, пневмококков, кишечной и синегнойной палочек и др.

Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Применяют главным образом для лечения острых и хронических инфекций мочевыводящих путей у взрос­лых: пиелонефрита, цистита, уретрита, а также проста­тита и др.