Синтетические ретиноиды

В связи с эффективностью ретинола при ихтиозе, ке­ратозе и других заболеваниях кожи был предпринят по­иск средств, действующих более специфически при кож­ных заболеваниях, в частности при псориазе, среди син­тетических соединений, близких к ретинолу по хими­ческой структуре. Эти соединения получили название ретиноидов¹. Одним из наиболее эффективных среди этих соединений оказался этрепшат (Etretinate), или тигазон (Tigazon).

Клинические исследования тигазона² показали его ле­чебную эффективность при псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и некоторых дру-

гих кожных патологических процессах. Оказалось, одна­ко, что применение препарата сопровождается рядом по­бочных эффектов: кожным зудом, сухостью слизистых оболочек полости рта, дескваматозным хейлитом, выпа­дением волос, повышением содержания в крови липи-дов, кальцинозом тканей и др.

Наиболее серьезным побочным эффектом этретината является тератогенное действие. Как и другие ретиноиды, он проникает через плацентарный барьер. В связи с вы­раженными побочными эффектами тигазон перестали применять в медицинской практике и его заменил в пос­леднее время другой препарат — неотигазон (ацитретин).

1. АЦИТРЕТИН (Acitretin)*.

9-(4-Метокси-2, 3, 6-триметилфенил)-3, 7-диметил-2, 4, 6, 8-нонатетраеновая кислота:

СИНОНИМЫ: Неотигазон, Neotigason.

По химической структуре неотигазон отличается от тигазона тем, что является соответствующей тигазону кислотой, а тигазон — ее этиловым эфиром (т. е. содер­жит в боковой цепи вместо радикала СООН группу СООС₂Н₅).

По действию неотигазон также близок к тигазону, но несколько лучше переносится, хотя в той или другой сте­пени сохраняет побочные эффекты тигазона и также об­ладает тератогенной активностью.