Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты. 3. Флудрокортизона ацетат (fludrocortisone acetate)*.

3. ФЛУДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ (Fludrocortisone Acetate)*.

9-Фтор-11р, П, 21-тригидроксипреги-4-ен-3, 20-дион

Ацетат.

Н3С ^HOv^vJ

с—сн₂—о—с—сн₃

II

о

СИНОНИМЫ: Кортинеф, Флоринеф, Alfanonidrone, Cortinef, Florinef, Fludronil и др.

Является фторированным производным гидрокорти­зона ацетата.

По действию сходен с гидрокортизоном. Вызывает

сильный противовоспалительный и антиаллергический эффект, вместе с тем обладает высокой минералокор-тикоидной активностью (см. Дезоксикортикостерона ацетат),

Применяют при болезни Аддисона и адреногениталь-ном синдроме, сопровождающемся усиленным выведе­нием солей (особенно калия) из организма.

Принимают внутрь по 0, 05—0, 3 мг в сутки. При же­лательном усилении глюкокортикоидного эффекта мож­но одновременно назначать кортизон или гидрокор­тизон.

При применении препарата возможны нарушения водно-электролитного обмена, задержка натрия с раз­витием отеков, гипокалиемия, миопатия; при длительном применении может развиться остеопороз.

Другие побочные явления, а также противопоказания такие же, как для глюкокортикостероидов.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 0001 г (0, 1 мг).

Е. Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги¹

а) Эстрогенные препараты стероидного строения

СИНОНИМЫ: Cristallovar, Estrone, Estronum, Estruge-none, Estrusol, Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glandu-bolin, Gynoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, Menfor-mon, Oestrobin, Oestrpglandol, Oestrpgynon, Progynon, Thee-lin, Thelestrin, Thelykinin и др.

Белое кристаллическое вещество. Практически нера­створим в воде, растворим в спирте, эфире, маслах.

Эстрон является естественным фолликулярным гор­моном, необходимым для нормального развития жен­ского организма. Он начинает вырабатываться в яични­ках с наступлением периода полового созревания и об­разуется в созревающих фолликулах до наступления кли­мактерического периода.

Вместе с гормоном желтого тела (см. Прогестины; Те-стагены) фолликулярный гормон участвует в осуществ­лении менструального цикла: оба гормона необходимы для осуществления функции деторождения.

Во время беременности выработка фолликулярного гормона значительно увеличивается и большие количе­ства его выделяются с мочой.

В организме женщины образуются и другие, близкие к эстрону по структуре и действию, гормоны, в том чис­ле высокоактивный фолликулярный гормон эстрадная. Эти гормоны называют эстрогенами, или эстрогенными веществами, в связи с тем, что они вызывают у кастри­рованных самок животных течку (эструс).

По современным данным, в организме существуют специализированные рецепторы эстрогенов, взаимодей­ствуя с которыми, эстрогены оказывают специфическое влияние на соответствующие органы (органы-мишени)².

При введении в организм эти препараты оказывают специфическое эстрогенное действие: вызывают проли­ферацию эндометрия, стимулируют развитие матки и вто­ричных женских половых признаков при их недоразви­тии, смягчают и устраняют общие расстройства, возни­кающие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани. Они поддерживают баланс между остеобластами и остеокластами, снижают резорб­цию костной ткани и способствуют ее образованию. По современным данным, остеобласты и остеокласты содержат специфичные рецепторы эстрогенов.

Нарушение образования эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается уси-

¹ См. также Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний (гормональные препараты и их антагонисты, применяемые при
лечении онкологических заболеваний).

² Матарадзе Г. Д., Гонтарь Е. В. и др. Сравнительный анализ изучения взаимодействия различных форм эстрогенных рецепторов с клеточ­
ным ядром // Биохимия.— 1982.— JSfe 5.— С. 869—879.