Дозировка. Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 ч) по 0,2 г каждые 12 ч

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 ч) по 0, 2 г каждые 12 ч. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной; дозой (0, 2 г) в первый день и последующим приемом по 0, 1 г/сут.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно - 5 мг/кг/сут (не более 0, 2 г/сут) в 1-2 приема (введения). Для профилактики сибирской язвы может назначаться и детям до 8 лет - по 2, 2 мг/кг каждые 12 ч внутрь в 1ечение 1—2 мес. У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны в фослым.

Формы выпуска

Капсулы и таблетки по 0, 05 г и 0, 1 г; сироп; порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 0, 1 г.

МАКРОЛИДЫ

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в мак-роциклическом лактонном кольце, являющемся их структурной основой (табл. 7).

Таблица 7

КЛАССИФИКАЦИЯ МАКРОЛИДОВ

Членные 15-членные (азалиды) 16-членные

Природные

Эритромицин Спирамицин Олеандомицин Джозамицин

Мидекамицин

Полусинтетические

Рокситромицин Азитромицин Мидекамицина ацетат Кларитромицин

Обпще свойства

• Преимущественно бактериостатическое действие.

• Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоп-лазмы, хламидии, легионеллы).

• Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).

• Низкая токсичность.

• Отсутствие перекрестной аллергии с (З-лактамами.

• У 14-членных макролидов взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, цизапридом и др.

ЭРИТРОМИЦИН

Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков, с точки зрения развития серьезных нежелательных реакций.

Спектр активности, Грам (+) кокки: стафилококки, включая PRSA; стрещ

тококки (БГСА и пневмококки). Энтерококки устойчивы.

Грам (+) палочки: C.diphtheriae, листерии.

Грам (-) кокки: M.catarrhalis.

Грам (-) палочки: В.pertussis, кампилобактеры, легионеллы. H.influenzae —низкая активность.

Хламидии.

Микоплазмы.

Спирохеты.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65%, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Т_1/2 — 1, 5—2, 5 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические явления (у 20—30% пациентов) — обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ (прокинетичес-кое, мотилиноподобное действие).

• Пилоростеноз у новорожденных детей (поэтому им предпочтительнее назначать 16-членные макролиды — спирамицин, ми-декамицин).

• Аллергические реакции.