Общая информация. Синтетический аналог никотинамида, обладающий слабой бактерицидной активностью в отношении М

Синтетический аналог никотинамида, обладающий слабой бактерицидной активностью в отношении М. tuberculosis, проявляющий выраженный стерилизующий эффект, особенно в относительно кислой внутриклеточной среде в макрофагах и в очагах острого воспаления. Препарат высоко эффективен в течение первых двух месяцев лечения, когда имеются острые воспалительные изменения, и его применение способствует сокращению продолжительности лечения и снижению риска развития рецидива.

Пиразинамид быстро всасывается из ЖКТ и быстро проникает во все ткани и биологические жидкости организма. Пиковые концентрации препарата в плазме крови достигаются через два часа после приема; период полувыведения составляет около 10 часов. Препарат метаболизируется преимущественно в печени и выводится преимущественно с мочой.

Клиническая информация Применение

Пиразинамид входит во все шести- и восьмимесячные схемы лечения туберкулеза, рекомендуемые ВОЗ в настоящее время.

Дозировка

Взрослые и дети (в течение первых двух или трех месяцев):

• 25 мг/кг ежедневно (20-30 мг/кг);

• 35 мг/кг три раза в неделю (30-40 мг/кг);

• 50 мг/кг два раза в неделю (40-60 мг/кг).

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность к препарату.

• Тяжелые поражения печени.

Предупреждения

Следует проводить тщательное наблюдение за принимающим препарат больным диабетом, так как могут отмечаться значительные колебания концентрации глюкозы в крови. Может обостриться подагра.

Применение v беременных

По возможности следует применять шестимесячную схему лечения с использованием изониазида, рифампицина и пиразинамида.

Побочные реакции

Пиразинамид может вызывать реакции непереносимости со стороны органов пищеварения. Проявления гиперчувствительности наблюдают редко, но некоторые больные жалуются на легкое покраснение кожи.

Нередко на начальных стадиях лечения отмечают умеренные подъемы концентраций трансаминаз в крови. Случаи тяжелой гепатотоксичности редки.

В результате угнетения секреции в почечных канальцах обычно повышается уровень мочевины в крови, но в большинстве случаев это не сопровождается развитием каких-либо симптомов. Иногда развивается подагра, требующая лечения аллопуринолом. Нередко отмечают артралгии, особенно плечевых суставов, купирующиеся приемом обычных анальгетиков (особенно, аспирина). Частота и выраженность уремии и артралгии снижается при приеме пиразинамида по прерывистой схеме.

Передозировка

В литературе мало данных о лечении передозировки пиразинамида. Сообщалось об острых нарушениях функции печени и уремии, при которых применяли, главным образом, симптоматическое лечение. Хорошие результаты в первые часы после передозировки дает вызывание рвота и промывание желудка. Специфические антидоты отсутствуют, применяют поддерживающее лечение.

Хранение

Таблетки следует хранить в герметично закрытых контейнерах в защищенном от света месте.