Главная страница Случайная страница Разделы сайта АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Общая информация. Рифампицин является полусинтетическим производным рифамицина - сложного антибиотика из группы макролидов
Рифампицин является полусинтетическим производным рифамицина - сложного антибиотика из группы макролидов, который угнетает синтез рибонуклеиновой кислоты у большого числа патогенных микроорганизмов. Он обладает бактерицидной активностью и выраженным стерилизующим эффектом по отношению к микобактериям туберкулеза, располагающимся как внутри-, так и внеклеточно. Рифампицин - жирорастворимый препарат. При приеме внутрь он быстро всасывается и проникает во все ткани и биологические жидкости организма; при воспалительных изменениях мозговых оболочек значительные количества препарата проникают в спинномозговую жидкость. При однократном приеме 600 мг пик концентрации рифампицина в сыворотке крови достигает уровня 10 мкг/мл через 2-4 часа; период полувыведения составляет 2-3 часа. Препарат проходит рециркуляцию через кишечно-печеночный кровоток; образующиеся путем деацитилирования в печени метаболиты выводятся с калом. Так как резистентность к рифампицину развивается очень легко, его всегда следует применять в сочетании с другими эффективными противотуберкулезными препаратами. Клиническая информация Применение Рифампицин входит во все шести- и восьмимесячные схемы лечения туберкулеза, рекомендуемые в настоящее время ВОЗ. Дозировка и способы введения Рифампицин рекомендуется принимать не менее, чем за 30 минут до еды, так как при одновременном приеме с пищей всасывание препарата ухудшается. Однако с клинической точки зрения это может и не быть существенно важным, тогда как прием с пищей может улучшить переносимость препарата. Взрослые и дети: 10 мг/кг (8-12 мг/кг) ежедневно, максимум 600 мг ежедневно или 2-3 раза в неделю. Противопоказания • Известная гиперчувствительность к рифамицинам • Нарушения функции печени Предупреждения У больных, которые возобновляют прием рифампицина после длительного перерыва в лечении, могут развиться серьезные иммунологические реакции, приводящие к нарушениям функции почек, гемолизу или тромбоцитопении. В таких редких случаях необходимо сразу же и без промедления отказаться от приема рифампицина. Необходимо тщательно контролировать функцию печени у пожилых больных, а также у хронических алкоголиков и пациентов с заболеваниями печени. Следует предупредить больных о возможном окрашивании мочи, слезной жидкости, слюны и мокроты могут в красноватый цвет, а также о том, что могут стойко окраситься контактные линзы. Применение у беременных По возможности беременных следует лечить по шестимесячной схеме с использованием изониазида, рифампицина и пиразинамида. Новорожденным детям, матери которых принимают рифампицин, из-за опасности постнатального кровотечения необходимо давать витамин К. Побочные реакции Большинство больных хорошо переносят лечение рифампицином в рекомендуемых дозах, хотя возможны тяжелые расстройства со стороны ЖКТ, требующие прекращения приема препарата. Другие побочные эффекты (лихорадка, гриппоподобный синдром и тромбоцитопения) чаще возникают при лечении по интермиттирующей схеме; тоже самое касается и кожных реакций. Эксфолиативный дерматит чаще наблюдают у больных туберкулезом с сопутствующей ВИЧ-инфекцией. У больных, принимающих препарат три раза в неделю, отмечали также преходящую олигурию, одышку и гемолитическую анемию. Эти реакции обычно исчезли, если больной переходил на схему лечения с ежедневным приемом лекарств. Умеренное повышение уровней билирубина и трансаминаз в сыворотке крови, наблюдающееся нередко в начале-лечения, обычно является преходящим и не имеет клинического значения. Однако у некоторых больных может развиваться дозо-зависимый гепатит, который может привести к летальному исходу. Поэтому рекомендуется никогда не превышать установленную максимальную суточную дозу 10 мг/кг (600 мг/день). Лекарственные взаимодействия Рифампицин является индуктором печеночных ферментов, с чем связана необходимость увеличения дозировки тех принимаемых больным лекарств, которые метаболизируются в печени. К числу таких препаратов относятся кортикостероидные гормоны, стероидные контрацептивы, пероральные антидиабетические препараты, пероральные антикоагулянты, фенитоин, циметидин, циклоспорин и сердечные гликозиды. Поскольку рифампицин снижает эффективность пероральных контрацептивов, у женщин, принимающих противозачаточные таблетки. Есть два возможных решения: после консультации с врачом они могут начать принимать таблетки с большей дозой эстрогена (50 мкг), или использовать негормональные способы контрацепции во время всего курса лечения рифампицином и в течение еще одного месяца после его окончания. Антиретровирусные препараты (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы и ингибиторы протеазы) вступают во взаимодействие с рифампицином. Это может привести к снижению эффективности применяемых антиретровирусных препаратов, противотуберкулезных препаратов или к увеличению токсического действия препаратов. Может быть замедлено выведение с желчью рентгеноконтрастных веществ и сульфобромофталеина натрия; изменяются также результаты определения фолиевой кислоты и витамина В12 с помощью микробиологических тестов. Передозировка В течение нескольких первых часов после приема чрезмерной дозы полезно промывание желудка. Очень большие дозы могут приводить к угнетению функции центральной нервной системы (ЦНС). Специфического антидота нет, проводится поддерживающая терапия. Хранение Капсулы и таблетки следует хранить в герметично закрытых контейнерах в защищенном от света месте. Изониазид/Рифампицин Общая информация Комбинированные препараты с фиксированными дозами рифампицина и изониазида были созданы, чтобы способствовать лучшему соблюдению больными режима лечения. Очень важно, чтобы во всех таких комбинациях препараты обладали необходимой биодоступностью. Клиническая информация Применение Оба препарата являются компонентами шести- и восьмимесячных схем лечения туберкулеза, рекомендуемых ВОЗ в настоящее время. Дозировка Имеются различные лекарственные формы - для ежедневного применения и применения по прерывистой схеме лечения, для взрослых и детей. Для ежедневного применения. таблетки, содержащие 150 мг изониазида + 300 мг рифампицина; таблетки, содержащие 75 мг изониазида + 150 мг рифампицина; таблетки или упаковка гранул для применения у детей: 30 мг изониазида + 60 мг рифампицина. Для применения по прерывистой схеме (три раза в неделю) таблетки, содержащие 150 мг изониазида + 150 мг рифампицина; таблетки или упаковка гранул для применения у детей: 60 мг изониазида + 60 мг рифампицина Пиразинамид Группа: противомикобактериальное средство Таблетки: 400 мг
|