Четвертичные амины

Метациний иодид (метацин);

пропантелина бромид (пробантин)

в) Селективные блокаторы М₁ –холинорецепторов:

Пирензепин дигидрохлорид (гастроцепин);

Телензепин

Селективные блокаторы М₁ и М₃ –холинорецепторов

Гиасцина бутилбромид (бускопан)

г) Специфические блокаторы М₂ –холинорецепторов:

Ипратропиум бромид (атровент), тровентол

Функциональными антагонистами холиномиметиков и антихолинэстеразных средств являются холиноблокаторы (атропин). На ранних стадиях отравления введение холиноблокатора сочетают с применением реактиваторов холинэстераз (дипироксим-четвертичное аммониевое соединение плохо проникает в ЦНС, изонитрозин-третичное аммониевое соединение, хорошо, что следует учитывать при отравлении антихолинэстеразными средствами разного типа действия).

Ситуационные задачи:

1. Перед вами пациент с признаками отравления дихлофосом. Перечислите эти признаки. Предложите меры помощи и антидотную терапию.

2. Дайте прогноз следующей ситуации: больному, страдающему спастической формой церебрального паралича и бронхиальной астмой, был назначен галантамин.

3. Больному К., 45 лет, для лечения пареза кишечника назначили лекарственное средство, на фоне лечения которым у больного обострились симптомы хронической сердечной недостаточности (тахикардия, боли в области сердца, отеки). Какой препарат был введен, механизм его основного и побочного эффектов?

4. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Б., 49 лет, страдающему глаукомой и брадикардией, был назначен пилокарпин в конъюнктивальный мешок глаза.

5. Дайте прогноз следующей ситуации: Беременной женщине для купирования бронхоспазма был назначен тровентол.

6. Дайте прогноз следующей ситуации: больному В., 53 лет, страдающему атонией мочевого пузыря и гиперацидным гастритом, был назначен прозерин.

7. В клинику поступил больной Д., 37 лет, со следующими признаками отравления: обильная саливация, зрачки сужены (миоз), выраженная потливость, затруднение дыхания, боли в животе, снижение А/Д. Препараты какой фармакологической группы могли вызвать перечисленные признаки отравления? Предложите меры помощи.

8. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Т., 87 лет, страдающему болезнью Альцгеймера и язвенной болезнью желудка, был назначен физостигмин.

9. Дайте прогноз следующей ситуации: больному К., 77 лет, страдающему глаукомой, был назначен галантамин в конъюнктивальный мешок глаза.

10. В клинику поступил больной со следующими признаками отравления: сухость во рту, зрачки расширены (мидриаз), паралич аккомодации, тахикардия, возбуждение, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, гипертермия, головокружение. Препараты какой фармакологической группы могли вызвать перечисленные признаки отравления? Предложите меры помощи.

Примерный алгоритм решения ситуационных задач по фармакологии:

1. Осуществить выбор лекарственного средства;

2. Обосновать данный выбор лекарственного средства;

3. Описать механизм действия выбранного лекарственного средства;

4. Описать схему применения лекарственного средства;

5. Указать побочные эффекты лекарственного средства и механизмы их развития;

6. Предложить методы профилактики и коррекции возникших побочных эффектов.

Примеры решения ситуационных задач:

1. Перед вами пациент с признаками отравления дихлофосом. Перечислите эти признаки. Предложите меры помощи и антидотную терапию.

Ответ: Дихлофос относится к ФОС-инсектицидам (антихолинэстеразным средствам). Дифлофос инактивирует холинэстеразу в синапсах, что ведет к накоплению ацетилхолина, который возбуждает М- и Н-холинорецепторы различных органов и тканей.

Признаки отравления: миоз, брадикардия с атриовентрикулярным блоком, гипотония, гиперсекреция желез, бронхоспазм с отеком легких, судороги с исходом в паралич.

Помощь при отравлении:

1) Антидотная терапия:

а) введение холиноблокатора (атропин, циклодол);

б) реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин).

Реактиваторы холинэстераз взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, высвобождая фермент и восстанавливая его активность.

2) Введение экзогенной холинэстеразы.

3) Форсированный диурез (фуросемид) + водная нагрузка до 2 литров.

2. Дайте прогноз следующей ситуации: больному, страдающему спастической формой церебрального паралича и бронхиальной астмой, был назначен галантамин.

Ответ: Галантамин-холиномиметик непрямого действия (антихолинэстеразное средство). В результате воздействия препарата холинэстераза инактивируется и в синапсах накапливается ацетилхолин, который, возбуждая холинорецепторы бронхов, вызывает бронхоспазм, что приведет к ухудшению состояния больного.

3. В клинику поступил больной со следующими признаками отравления: сухость во рту, зрачки расширены (мидриаз), паралич аккомодации, тахикардия, возбуждение, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, гипертермия, головокружение.

Препараты какой фармакологической группы могли вызвать перечисленные признаки отравления? Предложите меры помощи.

Ответ: Перечисленные признаки характерны для отравления холиноблокаторами, например, атропином.

Помощь при отравлении:

1) Антидотная терапия:

а) введение антихолинэстеразных средств (прозерин, галантамин);

2) купирование психомоторного возбуждения – нейролептики (аминазин);

3) промывание желудка с калия перманганатом, активированный уголь, слабительные (магния сульфат);

4) форсированный диурез (фуросемид) + водная нагрузка до 2 литров;

5) умеренное охлаждение в затемненном помещении.