Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






ПРИЛОЖЕНИЯ. Приложение I-A. Характеристика нуклеозидных


⇐ ПредыдущаяСтр 14 из 16Следующая ⇒




Приложение I:

Приложение I-A. Характеристика нуклеозидных

ингибиторов обратной транскриптазы Приложение I-В. Характеристика ненуклеозидных

ингибиторов обратной транскриптазы Приложение I-С. Характеристика ингибиторов протеазы

Приложение II:

Приложение II-A. Бланк информированного согласия на проведение

постконтактной профилактики ВИЧ-инфекции Приложение II-B. Тактика ведения медицинских работников,

контактировавших с инфицированным материалом Приложение II-C. Основные побочные эффекты антиретровирусных

препаратов, назначаемых для ПКП Приложение II-D. Регистрация профессионального контакта

с потенциально инфицированным материалом Приложение II-Е. Примерный бланк отчета о профессиональном контакте

с потенциально инфицированным материалом Приложение II-F. Примерный бланк отчета о непрофессиональном контакте с потенциально инфицированным материалом

Приложение III: Режимы АРТ: схемы второго ряда


Препарат Зидовудин (AZT, ZDV) Зальцитабин (ddC)
Торговое название Ретровир Хивид
Форма Капсулы по 100 мг. Таблетки по 300 мг. Раствор внутривенно 10 мг/мл. Раствор для приема per os 10 мг/мл. AZT 300 мг + 3ТС 150 мг = Комбивир в табл. Таблетки по 0, 375; 0, 75 мг.
Рекомендуемые дозировки 200 мг 3 раза в день. 300 мг 2 раза в день. AZT + 3TC в виде препа­рата комбивир по 1 таблетке 2 раза в день. 0, 75 мг 3 раза в день.
Влияние пищи на эффект Принимается вне связи с едой. Принимается вне связи с едой.
Биодоступность per os, %    
Период полувыведения из крови, часов 1, 1 1, 2
Период полувыведения из клетки, часов    
Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке    
Элиминация Превращается в AZT- глюкуронид (GAZT). Выделяется почками в виде GAZT. Выводится почками 70 %.
Побочные эффекты Супрессия костного мозга: анемия и нейтропения. Субъективные жалобы: со стороны ЖКТ, головная боль, нарушения сна, астения. Периферическая нейропатия. Стоматит. Лактацидоз со стеарозом печени - редкое, но опасное осложнение. Токсичность сочетания со всеми НИОТ.

Препарат Диданозин (ddI) Ламивудин (3ТС)
Торговое название Видекс Эпивир
Форма Таблетки по 25, 50, 100 мг. Пакетики по 167, 250 мг для приготовления раствора для приема per os. Таблетки по 150 мг. Раствор для перорального приема 10 мг/мл.
Рекомендуемые дозировки Масса тела > 60 кг: 200 мг 2 раза в день или 400 мг 1 раз в день; < 60 кг: 125 мг 2 раза в день или 250 мг 1 раз в день. 150 мг 2 раза в день; масса тела < 50 кг: 2 мг/кг 2 раза в день или с ZVD в виде комбивира 2 раза в день.
Влияние пищи на эффект Прием пищи снижает уро­вень препаратов на 50%. Прием за 1/2 часа до или 2 часа после еды. Принимается вне связи с едой.
Биодоступность per os, % 30-40  
Период полувыведения из крови, часов 1, 6 3-6
Период полувыведения из клетки, часов 25-40  
Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке    
Элиминация Выводится почками 50 %. Выводится почками в неизмененном виде.
Побочные эффекты Панкреатит*. Периферическая нейропатия. Тошнота, диарея. Токсичность сочетания со всеми НИОТ. Минимальная токсичность. Лактацидоз со стеаро- зом печени - редкое опасное осложнение. Токсичность сочетания со всеми НИОТ.

 

Примечание: * - случаи тяжелого панкреатита наблюдались у пациентов, которые получали или не получали АРВП при лечении дида- нозином или в комбинации с другими препаратами, особенно ставудином или сочетанием ставудина и гидроксимочевины.

Препарат Ставудин (d4T) Абакавир (ABC)
Торговое название Зерит Зиаген
Форма Капсулы по 15, 20, 30, 40 мг. Таблетки по 300 мг. Раствор для перорального приема 20 мг/мл.
Рекомендуемые дозировки Масса тела > 60 кг: 40 мг 2 раза в день, < 60 кг: 30 мг 2 раза в день. 300 мг 2 раза в день.
Влияние пищи на эффект Принимается вне связи с едой. Принимается вне связи с едой. Алкоголь снижает уровень ABC на 41%. На уровень алкоголя не влияет.
Биодоступность per os, %    
Период полувыведения из крови, часов 1, 0 1, 5
Период полувыведения из клетки, часов 3, 5 3, 3
Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке 30-40  
Элиминация Выводится почками 50 %. Метаболизируется алкогольде- гидрогеназой и глюкуронилтранс- феразой. Почками выделяется 82 % метаболитов.
Побочные эффекты Периферическая нейропатия. Лактацидоз со сте- арозом печени - редкое опасное осложнение. Токсичность сочетания со всеми НИОТ. Гиперчувствительные реакции (могут быть фатальными): лихорадка, сыпь, тошнота, рвота, недомогание или слабость, потеря аппетита**. Лактацидоз со стеарозом печени - редкое опасное осложнение. Токсичность сочетания со всеми НИОТ.

 

Примечание: ** - Пациенты, у которых развиваются симптомы гиперчувст­вительности (лихорадка, сыпь, усталость, тошнота, рво­та, диарея и боли в животе), должны прекратить прием аба- кавира. Абакавир нельзя начинать принимать повторно, потому что в течение 1 часа могут появиться более тя­желые симптомы, в том числе гипотензия и смерть. Все случаи развития синдрома гиперчувствительности на аба- кавир должны регистрироваться.

Приложение I-В Характеристика ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Генерическое название Невирапин Делавирдин Ифавиренц
Торговое название Вирамун Рескриптор Сустива, Стокрин
Форма Таблетки по 200 мг; пероральная суспензия 50 мг/мл. Таблетки по 100 мг. Капсулы по 50, 100, 200 мг.
Рекомендуемые дозы 200 мг внутрь 1 раз в день 14 дней, затем 200 мг внутрь 2 раза в день. 400 мг внутрь 3 раза в день (4 таблетки по 100 мграстворить в 250 мл воды). Принимать отдельно от ddl или антацидов через 1 час. 600 мг внутрь 1 раз/сутки, перед сном.
Влияние пищи на эффект Принимается вне связи с едой. Принимается вне связи с едой. Избегать приема после жирной пищи, снижение уровня на 50 %.
Биодоступность при приеме per os, % > 90    
Период полу­выведения, часов 25-30 5, 8 40-55
Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке   0, 26-1, 2 0, 4
Элиминация Метаболизм - цитохром р450 (3А активатор), 80 % выделяется с мочой (глюкуро- низированные метаболиты; < 5 % в неизме­ненном виде), 10% - с калом. Метаболизм - цитохром р450 (3А ингибитор), 51 % выделяется с мочой (< 5 % в неизме­ненном виде), 44 % - с калом. Метаболизм - цитохром р450 (3А активатор/ ингибитор) 14-34 % выде­ляется с мочой (< 1 % в неизме­ненном виде), 16-61% - с калом.

 

Генерическое название Невирапин Делавирдин Ифавиренц
Торговое название Вирамун Рескриптор Сустива, Стокрин
Побочные Сыпь: 15-30% Сыпь. ЦНС: помутнения,
эффекты случаев, Повышение сонливость,
  прекращение уровня бессонница,
  приема трансаминаз. кошмарные сны,
  необходимо в 7% Головная боль. амнезия, ажитация,
  случаев.   галлюцинации,
  Редко - синдром   снижения
  Стивенса-   концентрации -
  Джонсона.   в 40-50 %, обычно
  Повышение уровня   прекращается в
  трансаминаз.   течение 2-3 недель
  Гепатит, возможно с   (прием препарата
  некрозом печени.   на ночь для минимизации); прекращения приема ввиду побочных эффектов - 2, 6 % случаев; Сыпь (5-10%), прекращение приема - 1-7% слечаев; Редко - синдром Стивенса-Джонсона; Гепатит. Тератогенность у обезьян*.

 

Примечание: * - нет данных относительно тератогенности других ННИОТ у нечеловекообразных приматов.

Приложение I-С

Характеристика ингибиторов протеазы (ИП)
Генерическое название Индинавир Ритонавир
Торговое название Криксиван Норвир
Форма Капсулы по 200, 400 мг. Капсулы по 100 мг*. Раствор для приема per os 600 мг/ 7, 5 мл.
Рекомендуемые дозировки 800 мг через 8 часов. Отдельно от ddl через 1 час. 600 мг через 12 часов**. Отдельно от ddl через 2 ч.
Влияние пищи на эффект Натощак Снижает уровень на 15 %. Принятие с едой может повысить переносимость.
Биодоступность при приёме per os 30-60 % Не определена
Период полувы­ведения, часов 1, 5-2 3-5
Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке 14, 7 < 1
Пути метаболизма Выводится с желчью, метаболизм цитохромом р450, ингибитор CYP3А4 (меньше, чем ритонавир). Выводится с желчью, метаболизм цитохромом р450, ингибитор CYP3А4.
Побочные эффекты **** Непереносимость со сторо­ны ЖКТ (10-15 % случаев). Нефролитиаз или нефроток- сичность (10-20 % случаев), прнимать > 1, 5 л в сутки; Прочие: головная боль, гепа­тит, астения, гловокружение, сыпь, привкус во рту, алопе­ция, сухостькожи, паронихии. Лабораторные: повышенное содержание непрямого билирубина (без клини­ческих проявлений). Непереносимость со сторо­ны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (20-40% случаев). Парестезии (опоясывающие или конечностей) - 10 %. Нарушения вкуса (10 %). Лабораторные: повышение уровня трансаминаз, КФК и мочевой кислоты. Гипергликемия. Перераспределение жира и липидного обмена Прочие: астения, гепатит.

 

Примечание: * - ритонавир в капсулах сейчас не выпускается.

** - увеличение дозы для ритонавира: 1-2-й день: 300 мг 2 раза в день; 3-5-й день: 400 мг 2 раза в день; 6-13-й день: 500 мг 2 раза в день; 14-й день: 600 мг 2 раза в день.

Генерическое название Саквинавир Нелфинавир
Торговое название Инвираза Фортоваза Вирасепт
Форма Капсулы по 200 мг. Капсулы по 200 мг. Таблетки по 250 мг.
Рекомендуемые дозировки 400 мг 2 раза в день с ритонави- ром; инвиразу не рекомендуется принимать с дру­гими препаратами. 1200 мг 3 раза в день***. 750 мг 3 раза в день или 1250 мг 2 раза в день.
Влияние пищи на эффект Еда не влияет, если принимают с ритонавиром Уровень повышает­ся в 6 раз. Принимать с боль­шим количеством пищи. Уровень повы­шается в 2-3 раза. Принимать с едой или закуской.
Биодоступность при приёме per os Твердые капсулы: 4 %, нет законо­мерностей. Мягкие капсулы (не определена). 20-80 %
Период полувы­ведения, часов 1-2 1-2 3, 5-5
Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке < 1 < 1 < 1
Пути метаболизма Выводится с желчью, метаболизм цитохромом р450, ингибитор CYP3А4 (меньше, чем ритонавир).
Побочные эффекты **** Непереносимость со стороны ЖКТ (10-20 %). Прочие: головная боль, повыше­ние активности трансамина. Непереносимость со стороны ЖКТ (20-30 %). Прочие: головная боль, повышение активности транс- аминаз, гипоглике­мия у диабетиков. Диарея (10-30 %). Повышение активности трансами- наз.

 

Примечание: *** - при комбинации: саквинавир 400 мг 2 раза в день + ритона-

вир 400 мг 2 раза в день. **** - пациенты с гипергликемией или гиперхолестеринемией, которые могут развиваться на фоне приема любого ИП, должны быть обследованы на предмет риска сердечно-сосудистых заболеваний и панкреатита. Профилактика включает изменение диеты, применение препаратов, снижающих всасывание жира или прекращение приема ИП.

Генерическое название Ампренавир Лопинавир/ритонавир (бустер)
Торговое название Агенераза Калетра
Форма Таблетки по 50, 150 мг. Раствор для для приема per os 15 мг/мл. Раствор и таблетки не эквивалентны при замене мл на мг. Капсулы: 133 мглопинави- ра + 33 мг ритонавира. Раствор для приема per os 80 мг лопинавира + 20 мг ритонавира.
Рекомендуемые дозировки 1200 мг 2 раза в день. 400/100 мг 2 раза в сутки.
Влияние пищи на эффект Жирная пища снижает уровень под ФКК на 21 %. Может приниматься с или без еды. Избегать жирной пищи. Принимать с пищей.
Биодоступность при приёме per os Не определена у человека. Не изучена.
Период полувы­ведения, часов 7, 1-10, 6 5-6
Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке < 1 неизвестна
Пути метаболизма Выводится с желчью, метаболизм цитохромом р450, ингибитор CYP3А4 (меньше, чем ритонавир).
Побочные эффекты **** Непереносимость со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (10-30 %). Сыпь (20-25%): обычно от 1 до 10 недель. Синдром Стивенса- Джонсона (1 %). Парестезии: вокруг рта или периферические (10-30 %). Повышение активности трансаминаз. Непереносимость со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Астения. Гепатит. Раствор для приема внутрь содержит 42 % этанола, возможна дисульфирамовая реакция.


⇐ Предыдущая78910111213141516Следующая ⇒




© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.