Медицинский колледж. 1. Фармакодинамика лекарственных веществ

1. Фармакодинамика лекарственных веществ. Период полувыведения лекарственных веществ, биодоступность. Пути биотрансформации лекарственных веществ.

2. Механизм действия ненаркотических анальгетиков. Примеры препаратов, показания к назначению, осложнения.

3. Выпишите рецепт: 10 таблеток Нитроглицерина по 0.001г.

4. Назовите транквилизатор из группы бензодиазепинов.

5. Больной, которого часто беспокоили боли в эпигастрии и изжога, длительное время для купирования симптомов самостоятельно принимал средство Х. На короткое время боли проходили, но возникала отрыжка воздухом («феномен шампанского»). В последнее время его стали беспокоить вздутие живота, появились отеки, ухудшилось общее самочувствие. Больной был госпитализирован. При обследовании у него выявлен метаболический алкалоз. Какое средство принимал больной для снятия болей и изжоги?

Ответ

1. Фармакодинамика – это биологические эффекты веществ, а также локализация и механизм их действия. Фармакодинамика — это раздел фармакологии, изучающий действие лекарственного вещества на организм, т.е. описывающий разнообразные биологические эффекты, возникающие под влиянием на организм лекарственных веществ, а также касающийся вопросов и механизма их действия, и локализации этого действия.

Биодоступность лекарственного вещества — количество достигшего плазмы крови неизмененного лекарственного вещества по отношению к количеству исходной дозы. При энтеральном введении величина биодоступности в связи с потерями вещества меньше, чем при пареэнтеральном введении. За биодоступность в 100 % принимают величину поступления препарата в системный кровоток при внутривенном введении.
Часть лекарственных средств действует в организме и выводится в неизмененном виде, а часть подвергается в организме биотрансформации. Биотрансформация - это превращение лекарственных средств в печени. Можно выделить два основных направления биотрансформации лекарственных веществ — метаболическую трансформацию (окисление, восстановление, гидролиз) и конъюгацию (присоединение, например ацетилирование). Под метаболической трансформацией понимают окисление, восстановление или гидролиз поступившего лекарственного вещества микросомальными оксидазами печени либо других органов. Под конъюгацией понимают биохимический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам различного рода химических группировок или молекул эндогенных соединений. В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно изменяются, либо же совсем лишаются своей фармакологической активности. Метаболическая трансформация – окисление, восстановление, гидролиз.
Конъюгация – метилирование, ацетилирование.
Период полувыведения – это время, за которое концентрация вещества уменьшается вдвое. Является постоянной величиной и всегда указывается в описании препарата.

2. Ненаркотические анальгетики это препараты способные избирательно подавлять чувство боли. Обладают анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и десенсибилизирующим действием.

Классификация. По химической природе.

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота

2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.

3. Производные индолуксусной кислоты: индометация.

4. Производные анилина - фенацетин, парацетамол, панадол.

5. Производные алкановых кислот - бруфен, вольтарен (диклофенак натрия).

Механизм действия блокирование фермента циклоксигеназы и вследствие этого нарушение синтеза простагландинов - медиаторов воспаления.

Показания к применению

1. Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли).

2. Как жаропонижающее средство.

3. Для лечения воспалительного процесса, часто при заболеваниях

двигательного аппарата, - миозиты, артриты, артрозы, радикулиты, плекситы.

4. Десенсибилизирующие при аутоиммунных заболеваниях - коллагенозах, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

Общие побочные эффекты.

1. Ульцерогенный эффект - объясняется тем, что препараты уменьшают количество простагландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта.

Физиологическая роль этих простагландинов состоит в стимуляции образования муцина (слизи), снижают секрецию соляной кислоты, гастрина, секретина. При угнетении выработки простагландинов, уменьшается синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и усиливается синтез соляной кислоты. Незащищенная слизистая при повышенной секреции соляной кислоты приводит к возникновению язвы. Кроме того при использовании ненаркотических анальгетиков выражено влияние на свертывание крови, что может провоцировать кровотечение. Возможны аллергические реакции при приеме препаратов (например, аспириновая астма). Парацетамол обладает нефро- и гепатотоксическим действием.

Для предотвращения ульцерогенного действия синтезированы селективные ингибиторы ЦОГ- 2 это Найз, Нимесил, Целебрекс, Мовалис.

Большинство ненаркотических анальгетиков действуют в очаге воспаления, кроме парацетамола, который действует на ЦНС (для него характерно гемато- и гепатотоксическое действие, на желудок он не влияет).

3. Нитроглицерин – антиангинальное средство из группы органических нитратов, используется для купирования приступов стенокардии.

4. Прозерин.

5. Больной принимал пищевую соду (гидрокарбонат натрия). Так как сода в организме превращается в CO2 поэтому у пациента была отрыжка воздухом, избыток в организме ионов натрия вызвал отеки и алкалоз. Рекомендуется принимать антациды несистемного действия (не всасывающиеся в кишечнике), чтобы не вызвать алкалоз и другие побочные реакции.