Антидепрессанты. Механизм действия, сравнительная характеристика отдельных препаратов, применение, побочные эффекты.

Антидепрессантами называют вещества, применяемые для лечения депрессий. Они могут быть представлены следующими группами.

Большое распространение в медицинской практике получили лекарственные средства первой группы, являющиеся трициклическими антидепрессантами. Они относятся к антидепрессантам неизбирательного действия, блокирующим обратный нейрональный захват и серотонина. Он обладает выраженными антидепрессивными свойствами, которые сочетаются со слабым седативным эффектом. Вместе с тем, при определенных состояниях выявляется и психостимулирующий компонент (иногда отмечаются некоторая возбужденность, эйфоричность, может быть бессонница).

Относительно механизма действия имизина высказывается ряд предположений. Одна из наиболее принятых гипотез связывает его антидепрессивный эффект со способностью угнетать нейрональный захват норадреналина и серотонина. Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливаются большие концентрации медиаторов и их эффекты возрастают.

Наряду с центральным действием имизин обладает некоторыми периферическим м-холиноблокирующим (атропиноподобным), а1-адреноблокирующим, папавериноподобным и отчетливым противогистаминным эффектами. При использовании имизина при депрессиях лечебный эффект наступает через 2—3 нед. Побочное действие чаще всего связано с атропиноподобными свойствами имизина (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затруднение мочеотделения). На фоне его действия иногда развивается ортостатическая гипотензия. В больших дозах может вызывать тахикардию, аритмии.

Амитриптилин (триптизол) по строению схож с имизином. Фармакодинамика и фармакокинетика амитриптилина и имизина аналогичны. Наряду с антидепрессивной активностью у амитриптилина имеются выраженные психоседативные свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует. Кроме того, он превосходит имизин по м-холиноблокируюшему и противогистаминному действию. Амитриптилин относится к наиболее активным антидепрессивным средствам. Лечебный эффект его выявляется через 10—14 дней.

Из избирательных ингибиторов нейронального захвата серотонина для медицинской практики предложен ряд новых препаратов — сетралин, пароксетин и др. Наибольшей избирательностью действия обладает пароксетин (паксил). При энтеральном введении всасывается полностью. Вводится препарат 1 раз в сутки. Эффект развивается через 1—4 недели. Продолжительность лечения измеряется месяцами и зависит от типа депрессии.

Переносится пароксетин хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны тошнота, головная боль, иногда сухость в ротовой полости, сонливость, головокружения и др.

2. Recipe: Tabulettae Nitroglycerini 0, 0005