М-холиноблокаторы

Это вещества, избирательно блокирующие периферические М-холинорецепторы, расположенные на мембранах эффекторных клеток препятствуя взаимодействию с ними ацетилхолина. М-холиноблокаторыустраняютили уменьшают эффекты возбуждения парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью; кроме того, они блокируют и М-холинорецепторы ЦНС (если проникают через гемато-энцафалический барьер).

Атропин алкалоид выделенный из растений семейства пасленовых. Секреция всех желез (слюнных, слезных, потовых, желез пищеварительного тракта) подавляется. Возникает сухость кожи и слизистых ротовой полости. Понижается секреция соляной кислоты в желудке. Секреция бронхиальных желез также снижается, но при этом бронхиальный секрет (мокрота) может значительно сгущаться, что затрудняет его эвакуацию (отхаркивание).

Влияние на глаз.

— расширение зрачка, за счет блокады М-холинорецепторы мышцы сфинктера, что расширяет зрачок и он перестает реагировать на свет.

Паралич аккомодации за счет блокады рецепторов цилиарного тела. Цилиарное тело расслабляется и уплощается и натягивает циннову связку, делая хрустали менее выпуклым. Глаз устанавливается на точку дальнего видения.

Повышается внутриглазное давление. Расширении зрачка приводит радужка утолщается и угол передней камеры закрывается и отток внутриглазной жидкости понижается.

Атропин блокирует М₂-холинорецепторы миокарда, которые располагаются на клетках проводящей системы сердца (особенно их много в синоаурикулярном узле) и устраняет влияние блуждающего нерва на миокард, снижает тонус блуждающего нерва, что повышает частоту сердечных сокращений и облегчается атриовентрикулярная проводимость. На сосуды атропин не влияет.

Блокируя М-холинорецепторы гладких мышц уретры и мочевого пузыря, вызывая их расслабление и замедляя опорожнение мочевого пузыря.

В обычных дозах атропин обладает слабым влиянием на ЦНС: тонизирует дыхательный, сосудодвигательный центры, ядра блуждающего нерва; Блокирует холинергические нейроны базальных ганглиев, снижает тремор и ригидность мышц при паркинсонизме.

В больших дозах атропин вызывает беспокойство, раздражительность, дезориентацию во времени и пространстве, яркие, устрашающие зрительные галлюцинации, бред, тонико-клонические судороги.

Применяют атропин в качестве спазмолитика при спазмах пищеварительного тракта, желчных протоков. Спастические колики уменьшаются или исчезают. Эффективен при бронхоспазмах. При язвенной болезни, снижение секреция соляной кислоты используется для лечения язвы.

Применяется атропин для так называемой премедикации перед оперативными вмешательствами.

В глазной практике атропин используются для диагностических целей (расширение зрачка для исследования сетчатки).

Платифиллин по М-холиноблокирующей активности уступает атропину, однако оказывает выраженный миотропный спазмолитический эффект, поэтому его применяют в качестве спазмолитического средства при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков, мочеточников.

В отличие от атропина, скополамин в малых дозах оказывает угнетающее влияние на ЦНС: вызывает сонливость, которая переходит в медленный сон и антероградную амнезию. Скополамин устраняет рвоту, вызванную гиперстимуляцией рецепторов вестибулярного аппарата. Применяется для профилактики развития тошноты и рвоты при кинетозах (болезни движения, морской болезни).

Атровент блокирует М-холинорецепторы гладких мышц крупных бронхов и вызывает их релаксацию.

Пирензепин является селективным блокаторомМ₁ и М₄-типов холинорецепторов. На М₂ и М₃-холинорецепторы пирензепин практически не оказывает влияния. Пирензепин снижает секрецию соляной кислоты и пепсина, что связано с блокадой выработки кислоты.