Антихолинэстеразные средства

Исходя из стойкости связи ингибитора с холинэстеразой, разделяют на препараты обратимого действия (физостигмин, прозерин, галантамин) и необратимого (фосфакол, армин) действия.

Препятствуя разрушению АХ, антихолинэстеразные средства усиливают и пролонгируют его мускарино-и никотиноподобные эффекты.

М-холиномиметическое действие проявляется:

· Глаз происходит сужение зрачка (миоз), спазм цилиарной мышцы (спазм аккомодации). Внутриглазное давление снижается вследствие расширения сосудов, при этом улучшается отток жидкости из передней камеры глаза.

· Железы внешней секреции - повышение секреции слюнных, слезных, бронхиальных, потовых желез, увеличивается секреция желудка, кишечника.

· Сердце - брадикардия, вплоть до развития атрио-вентрикулярной блокады и остановки сердца в диастоле, снижение ударного и минутного объемов сердца.

· Бронхи - наблюдается сужение просвета бронхов и увеличение секреции слизи.

· ЖКТ - усиление моторики и секреции, могут возникать кишечные колики. Тонус сфинктеров понижен, возможна непроизвольная дефекация.

· Мочевой пузырь и матка сокращены, провоцируются позывы к мочеиспуска н и ю.

· Облегчается нервно -мышечная передача (Н-холиномиметические эффекты) благодаря чему антихолинэстеразные препараты используются при лечении миастении.

Применяют эти средства в качестве стимулятора тонуса гладкой мускулатуры ЖКТи мочевого пузыря при их атонии после операции, при лечении глаукомы (снижается внутриглазное давление), в качестве антагонистов антидеполяризирующих миорелаксантов.

Неостигмин (Proserin) является четвертичным аммониевым соединением, поэтому плохо проникает через биологические мембраны.. Для неости гмин а (и для всех других антихолинэсгеразных средств, содержащих четвертичный атом азота) характерно более выраженное воздействие на холинергические синапсы скелетных мышц (где располагаются Н_м-холинорецепторы), чем на холинергические синапсы внутренних органов (где располагаются М-холинорецепторы). При введении неостигмина в организм возникают типичные М- и Н-холиномиметические эффекты. Применяют для лечения послеоперационной паралитической непроходимости кишечника, атонии мочевого пузыря, для прекращения действия недеполяризующих миорелаксантов после окончания операции. Лечение миастении наследственного аутоиммунного заболевания, при котором развивается слабость скелетных мышц.