Фармакокинетика

Целью лекарственной терапии является достижение желаемого лечебного действия при минимальных побочных эффектах. Рациональный подход состоит в объединении принципов фармакокинетики и фармакодинамики для выявления связи между дозой и эффектом. Фармакодинамика характеризует зависимость концентрация-эффект, тогда как фармакокинетика имеет дело со связью дозы и концентрации (Holford, 1981).

Фармакокинетические процессы абсорбции, распределения и элиминации определяют, как быстро и в каких концентрациях лекарство появится в органе-мишени и как долго будет там находиться.

Фармакодинамические концепции добиться максимального ответа и чувствительности, определить величину эффекта при определенной концентрации(E_max и Е₅₀).

Знание зависимости между концентрацией лекарства и эффектом позволяет врачу учитывать состояние пациента (патологические и физиологические характеристики определенного пациента), которые отличают его от усредненного типа ответной реакции на лекарство. Применение принципов фармакокинетики и фармакодинамики дает возможность повышения терапевтической эффективности лечения для каждого индивидума и снижения частоты побочных эффектов вызываемыми лекарствами.

Модели распределения и элиминации лекарства. В первом примере (А) вещество не выходит из сосуда, поэтому график показывает только быстрый подъем до максимума с последующим плато. Во втором примере (Б) имеется элиминация, и на графике показано медленное снижение количества вещества в крови после быстрого подъема до максимума. В третьей модели (В) вещество, введенное в первый компартмент (кровь), находится в равновесии со вторым компартментом (внесосудистый объем), и количество вещества в " крови" экспоненциально снижается до нового стационарного состояния. Четвертая модель (Г) иллюстрирует более реальное сочетание механизмов элиминации и уравновешивания с внесосудистой средой.

КОЛИЧЕСТВЕННЫЕ ЗАКОНЫ ЭЛИМИНАЦИИ ЛЕКАРСТВ: основные фармакокинетические константы

0А - участок возрастания концентрации ЛС отражает, главным образом процесс его абсорбции Элиминация и распределение вещества в этот промежуток незначительны При внутривенном введении определить эту фазу невозможно

АВ - участок, отражающий распределение ЛС в ткани, процессы абсорбции к этому времени практически завершились а элиминация продолжает нарастать

ВС - участок элиминации ЛС отражает процесс удаления активной формы лекарства из организма