Ганглиоблокаторы

По разделению на дозы

· Недозированные (неразделённые): сборы, карандаши лекарственные, клей кожный, настои, отвары, настойки, эликсиры, сиропы.

· Могут быть как дозированными, так и не дозированными: порошки, гранулы, мази (в т. ч., пасты, кремы, гели, линименты), пластыри, суспензии (взвеси), эмульсии, растворы, микстуры, аэрозоли (в т. ч., спреи).

· Дозированные (разделённые): капсулы, таблетки (в т. ч., драже), пилюли, карамели, пастилки, плёнки глазные, суппозитории (в т. ч., шарики, свечи), капли.

По консистенции

· Твердые: сборы, карандаши лекарственные, порошки, гранулы, брикеты, капсулы таблетки (в т. ч., драже, глоссеты), пилюли, карамели, пастилки (троше), плёнки глазные.

· Мягкие: мази, (в т. ч., пасты, кремы, гели, линименты), суппозитории (в т. ч.,, шарики, свечи), пластыри (в т. ч., ТТС).

· Жидкие: настои, отвары, настойки, эликсиры, сиропы, растворы (в т. ч., капли), суспензии (взвеси), эмульсии, микстуры.

· Могут быть как твёрдыми, так и мягкими, так и жидкими: экстракты, среди которых различают:

· жидкие экстракты (подвижные жидкости); на спирте этиловом 70%, в соотношении 1: 1;

· густые экстракты (вязкие массы с содержанием влаги не более 25%), на спирте этиловом, воде, эфире;

· сухие экстракты (сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%), высушенные густые.

· Газообразные: аэрозоли (в т. ч., спреи).

По цели действия и способу применения

· Для местного (локального) действия

· Для общего (системного, резорбтивного) действия:

· для энтеральных способов применения,

· для парентеральных способов применения (в т. ч., лекарственные формы для инъекций: порошки, суспензии (взвеси), эмульсии, растворы).

20.

ХОЛИНОМИМЕТИКИ

1.М-холиномиметики ─ пилокарпин, ацеклидин;

2.Н-холиномиметики ─ никорете, цититон, лобелин;

3.М-, Н-холиномиметики действия:

─ прямого ─ карбахолин;

─ непрямого (антихолинэстеразные):

а)обратимого ─ четвертичные амины (прозерин,

пиридостиг-мин); третичные амины, алкалоиды

(физостигмин, галантамин);

б)необратимого ─ армин.

ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

1) М-холиноблокаторы

а) растительного происхождения (алкалоиды, третичные амины) — атропин и препараты красавки, скополамин, платифиллин;

б) синтетические — четвертичные (метацин, ипратропиум, тиотропия бромид и др.), третичные амины (пирензепин).

2) Н-холиноблокаторы

• ганглиоблокаторы ─

а) короткого (15-20 мин) — гигроний;

б) среднего (1-6 ч) — бензогексониий, пентамин, пахикарпин, изоверин;

в) длительного (6-12 ч) — пирилен.

• миорелаксанты ─

а) недеполяризующего (конкурентного) действия — тубокурарин, диплацин, атракурий, пипекурония бромид (ардуан), панкурония бромид, векурония бромид и др.;

б) деполяризующего действия — дитилин (сукцинилхолин, суксаметония хлорид, листенон);

в) смешанного действия — диоксоний.

3) М-, Н-холиноблокаторы (центральные) ─ циклодол, апрофен, амизил, тропацин.

21. М- и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

М-рецторы- головной мозг, ретикул формац, сердце, железы экзо, гладк муск-ра.

Н-рецепт – вегетат ганглии, мозгов слой надпочечн, синокаротидная зона, ЦНС.

М, Н-холиномиметики: прямого действия(сразу на рецепторы)ацетилхолин(все что и карб, но не пониж глазн давл), карбхолин( пониж внугтриглаз давл, увел тонус ЖКТ, расшир перифер сосуд, возбужд холинорецептпоказ: эндартериит, рентгенодиагностика заболев ЖКТ)

Непрямого(антихолинэстеразные блокируют ее в щели и она не разруш ацетилхолин(действ на рецепт)): обратимые(м-холиномимет эфеткы, нервно-мышечная передача усиление): прозерин миастения, паралич, парезы, полиомиелит, постреабилитационный период после травм, декураризация, атония мочевого пузыря, атония и паралит непроходимость кишечника), пиридостигмин, физостигмин(глаукома), галантамин(депураризация, миастения, паралич, парезы, полиомиелит, постреабилитационный период после травм)

Rp.: Sol. Proserini 0, 05 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0, 5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.

необратимые-армин, Фос.

Rp.: Acetylcholini chloridi 0, 2
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внут римышечно.

При отравлении антихолинэстеразными веществами LвозбуждениеЦНС(галюны), брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, рвота, диарея, потоотделение, гиперсаливация, миоз, слезотечение.)

Реактиваторы холинэстеразы - лекарственные средства из группы препаратов, влияющих на холинергические процессы. Применяются для восстановления активности холинэстеразы, подавленной в результате отравления фосфорорганическими соединениями, а также в комплексе с холинолитиками при передозировке антихолинэстеразных веществ.(аллоксим, дипироксим)

Аллоксим (Alloximum)

Атропин
Фармакологическое действие:
Является реактиватором холинэстеразы.
Показания к применению:
Применяется при острых отравлениях фосфорорганическими соединениями (в сочетании с атропином и другими холинолитическими препаратами.

22. М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Отрицат ино, хроно, дромотропный эффект, расширение сосудов, спазм бронхов, ЖКТ повышен моторики, секреции, расслаблен сфинктеров, мочевой – детрузор повышается, сфинктеры расслабляются, железы(птов, слюн, бронх) повышение секрецииЮ глаза миоз, пониж внутриглаз давл, ЦНС гиперкинезия.

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД — возбуждает периферические М-холинорецепторы, оказывая типичное М-холиномиметическое действие. Пилокарпина гидрохлорид оказывает выраженное действие на глаз: вызывает сокращение круговой мышцы радужки, иннервируемой парасимпатическим нервным волокном (воз­буждает М-холинорецепторы), и суживает зрачок. Пилокарпина гидрохлорид улучшает отток внутри­глазной жидкости через венозный синус склеры и пространство радужно- роговичного угла, благодаря чему снижается внутриглазное давление. Это действие пилокарпина гидрохлорида используется для лечения глаукомы — заболевания, характеризующегося повышением внутриглазного давления и нередко приводящего к слепоте. Пилокарпина гидрохлорид вызывает сокращение ресничной мышцы и расслабление ресничного пояска, что приводит к увеличению выпуклости хрусталика. Пилокарпина гидрохлорид применяют в глазной практике в виде глазных капель, мазей и глазных пленок.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % 10 ml

D. t.d. #2

S. Глазные капли. По 1-2 капли 2 раза в день.

23.Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Типичным представителем группы H - холиномиметиков является никотин, который воз­буждает как периферические Н-холинорецепторы, так и Н-холинорецепторы ЦНС, вызывая сложные изменения функций органов и систем организма. Никотин вначале возбуждает Н-холинорецепторы, а затем их угнетает — при накоплении высоких концентраций в крови. Никотин очень токсичен, в связи с чем не применяется в медицинской практике.Рефлекторно стимулируют дыхат центр, вызывают перифер эффект никотина, угнетение дыхат центра, избавл от курения)

ЦИТИТОН — 0, 15 % раствор алкалоида цитизина. Цититон стимулирует рефлекторно дыхательный центр, действуя подобно лобелину гидрохлориду. Цититон повышает артериальное давление, возбуждая Н-холинорецепторы симпатических ган­глиев и надпочечников. Цититон применяют при рефлекторных остановках дыхания, наступивших при операциях, травмах, коллаптоидных состояниях и др. Цититон про­тивопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе (из-за способно­сти повышать артериальное давление).

Rp.: Cytitoni 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл внутривенно.

24. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (М-ХОЛИНОЛИТИКИ)Уг нетение парасимпатической, усиление симпатической иннервации.ЦНС седативный эффект, токсич – возбужден, галюц, ажитация, судороги; пониж тремора, пониж вестибул растройств.сердце: полож хронотропн, улучшен антривентр проведен, повыш потребно миок в кислороде, плохо – вазодилятация.ЖКТ – уменьш моторикисекреции сужен сфинктеров, мочевой сфинкрет сокращ, бронхи дилатация, увел образ густого секрета, глаза – мидриаз, паралич аккомодац, повыш внутриглаз давлен, пониж секреции, экзо железы пониж секрец, повыш темпер у детей, чуть местые анестет и слабоанальгез.нельзя с наперстянкой(серд гликоз), кофеином.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ —премед, вагусная гиперактив сердца, лечен глаз, диарея, антидо отравлении мускарином.Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0, 1 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0, 5-1 мл вводить под кожу 1-2 раза в день.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ — лечен глаз, спазм гладкой муск-ры, язвен болезнь желудка, бронх астма, колики.

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0, 2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.

ПИРЕНЗЕПИНА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические синонимы: гастрозепин) — М-холиноблокатор, оказывающий специфическое действие на клетки слизистой оболочки желудка. Пирензепина гидрохлорид подавляет секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Пирензепина гидрохлорид применяют для лечения язвенной бо­лезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Побочные действия пирензепина гидрохлорида, характер­ные для всех препаратов этой группы, может быть лишь при высоких дозах.

Больным, страдающим глаукомой, гипертрофией предстательной железы трудненным мочеиспусканием, рекомендуется применять препарат поднаблюдением врача.

Rp.: Tab. Pirenzepini 0, 05 N. 10

D. S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) 30 минут до еды.

Отравлен атропином: возбужд ЦНС, потом тормоз; тахикардия, мидриаз, сухие, покрасневш слизистые, гипертермия.Лечен: симптомат, физостигмин.

25. Н-ХОЛИНОЛОКАТОРЫ (H-ХОЛИНОЛИТИКИ)

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Сосуды- резкая гипотензия, сердце – пониж сокротимости, умерен тахикардия, ЖКТ – пониж мотрики, секрец желез слюн и желудка, сфинктер сокращ.Мочев – задержка мочеиспуск, пониж эрекции, эякуляции, стимул сократит актив матки(пахикарпин), Глаза – мидриаз, паралич аккомодац, повыш внутриглаз давл. ЦЕС – седация, тремор, психич нарушен(в клиники не примен все!!!)

ГИГРОНИЙ (фармакологические синонимы: трепирий йодид) — применяют для управляемой гипотензии в виде 0, 1 % раствора при нефропатии у беременных, эклампсий. Гигроний ис­пользуют для купирования гипертензивного криза. Побочные действия гигрония: резкое снижение артериального давления.

Rp.: Hygronii 0, 1

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в изотоническом растворе натрия хлорида, вводить внутривенно капельно.

ПЕНТАМИН (фармакологические синонимы: азаметоний бромид) — показания к применению, побоч­ные действия и противопоказания такие же, как для бензогексония.

Rp.: Sol. Pentamini 5 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.