Лидокаина гидрохлорид (ксикаин, ксилокаин, анестекаин и др.) - Lidocaini hydrochloridum

2-Диэтиламино-2-6-ацетоксилидида гидрохлорид. По химическому строению относится к группе производных ацетанилида и в отличие от но-вокаина не является сложным эфиром. Белое или слегка желтоватое вещество, хорошо растворимое в воде и несколько хуже — в спирте.

По сравнению с новокаином обладает более быстрым, сильным и продолжительным анестезирующим действием ввиду более медленной биотрансформации в организме. В отличие от кокаина, новокаина и дикаина при гидролизе не образуется молекул парааминобензойной кислоты, что не исключает одновременно введения лидокаина и сульфаниламидов, т. е. не обладает антисульфаниламидным действием.

Эффективен при всех видах местной анестезии. По структуре и анестезирующему действию к лидокаину близко стоят тримекаин и пиромекаин. Токсичность лидокаина прямо зависит от концентрации его в тканях. В 0, 5%-ном растворе токсичность его равна новокаину, а в 1— 2%-ных растворах повышается почти в 2 раза.

Применяют для инфильтрационной анестезии в 0, 125; 0, 25 и 0, 5%-ной концентрации; для терминальной, проводниковой и эпидуральной анестезии в 1—2%-ных растворах. Кроме местноанестезирующего действия в фармакодинамике лидокаина имеет место и антиаритмическая эффективность. При этом он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда, в связи, с чем подавляется автоматизм эктонических очагов импульсообразования. Как и другие местные анестетики, увеличивает выход ионов калия из клеток миокарда и тем ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефракторного периода. Как антиаритмическое средство применяют при желудочковых экстрасистолии и тахикардии.

Форма выпуска.

Pаствор для инъекций 0, 5%, 1%, 2%, 5% и 10% (в 1 мл - 0, 005 г, 0, 01 г, 0, 02 г, 0, 05 г и 0, 1 г) в ампулах и флаконах; дозированный аэрозоль для наружного применения (1 доза - 0, 01 г); дозированный аэрозоль для местного применения (1 доза - 4, 8 мг). В ампулах по 2 мл 2% раствора.

Дозы для инфильтрационной анестезии 0, 5%-ный раствор лошадям 500 мл, крс 400 мл, собакам 10-20 мл, свиньям, мрс 50 мл. Для проводниковой анестезии 2%-ный раствор лошадям 120 мл, крс 100 мл, мрс, свиньям 15 мл и собакам 2, 5-7, 5 мл.