Н-холиномиметические средства.

Н-ХР постсинаптич. мембрана ганглионар. нейронов у окончания всех преганг. волокон, мозговом слое надпочечников, синокаротидная зона, концевые пластинки скелетных мышц, ЦНС. Чув-ть разных рецепторов к в-вам неодинаковая → м. избират. влиять.

В-ва м. влиять на след. этапах: синтез АХ; процесс высвобождения АХ; взаимод-ие АХ и АХ-Р; энзиматический гидролиз АХ; захват пресин. окончаниями холина, кот. образ-ся после гидролиза АХ.

Н-Хмиметики:

· Никотин

Алкалоид листьев табака. Терапевтической ценности не представляет.

Влияет на переферич. и центр. Н-ХР. Особенно чувствительны рецепторы вегет. ганглиев, на кот. он оказывает 2-ухфазное действие:

1. Возбуждение, х-ется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов.

2. Угнетение, обусловлена конкурентным антагонизмом с АХ.

Стимул-ющее влияние на рец. синокаротидной зоны→ возбужд. дых. и сосудодвиг. центров. Фаза угнетения – при накоплении в крови > концент-ий никотина.

В малых дозах – возбуж-е хромаффинных кл. надпочечников→ ↑ концентр. адрен-на.

При дозах > до, влияющ. на вегет. ганглии- облегчение, а затем угнетение нервно-мыш. передачи.

ЦНС: в малых дозах- возбужд-е, в больших- угнет-е.!!!! Влияние на центр дых-я (аналогично)!!! В > дозах → судороги.

Антидиуретическое дей-е: ↑ выдел-е антидиуретич. гормона.

ЧСС сначала ↓ (возбуж-е Xн. и интрамуральных симпат. ганглиев), затем ↓ (стимул. д-е на симпат. ганглии + адреналин)

При < дозах р_а ↓ (стимул. д-е на симпат. ганглии и сосудодвиг. центр + адреналин + прямое сосудосуживающее миотропное д-е)

Побочные эф-ты: тошнота, рвота, мотрика кишечника ↑, В больших дозах - ↓ тонус киш-ка, секрет. Fслюнных и бронх. желез сначала ↑, затем – угнетение.

Хорошо всасывается, обезвреж. печень+ почками+легкие. Продукты превращ. выдел. через 10-15ч. с мочой + мол. железы.

При остром отравлении: гиперсаливация, тошнота, рвота, понос. Брадикардия→ тахи-. Р_а ↑, одышка→ угнетенное дых. Зрачки сужены→ расширены. Расстройства слуха, зрения, судороги. Помощь: поддержание дых. Смерть: паралич дых. центра.

Курение способствует: ишемич. болезнь сердца, рак легких, хронич. бронхит, энфизема легких и т.д.

· Лобелин-алколоид

Холиномиметич. д-е на рец. каротидных клубочков и рефлекторно воз-ет дых. центр. Сначала ↓ р_а (действие наXн.), а затем ↑ (симпат. ганглии+ адреналин).

· Цитизин- алколоид (0, 15% р-р=цититон)

более выраж. возбуж-е дых.

При > дозах лобелина и цитизина – угнетение Н-ХР. Оба примен. для стимул. дых. Вводят в/в. Дей-е оч. кратковременно. + Входят в препараты, облегчающие отвыкание от курения табака (лобелин – табл. «Лобесил», цитизин – табл. «Табекс»)