Уфтхлфхтб й жхолгйс g-вемлпч

G-ВЕМЛЙ, ОБЪЧБООЩЕ ФБЛ РП ЙИ УРПУПВОПУФЙ УЧСЪЩЧБФШУС У ЗХБОЙОПЧЩНЙ ОХЛМЕПФЙДБНЙ, СЧМСАФУС ФТЙНЕТБНЙ, УПУФПСЭЙНЙ ЙЪ ФТЕИ УХВЯЕДЙОЙГ: a, β Й g (ТЙУ. 10.3) ⁷⁾. уХЭЕУФЧХЕФ ВПМШЫПЕ ЛПМЙЮЕУФЧП ТБЪОПЧЙДОПУФЕК ЛБЦДПК ЙЪ УХВЯЕДЙОЙГ (20 a, 6 b, 12 g). ЮФП УПЪДБЕФ ПУОПЧХ ДМС ПЗТПНОПЗП ЛПМЙЮЕУФЧБ ЙИ ЛПНВЙОБГЙК. G-ВЕМЛЙ ТБЪДЕМСАФУС ОБ ЮЕФЩТЕ ПУОПЧОЩИ ЗТХРРЩ РП УФТХЛФХТЕ Й НЙЫЕОСН ЙИ a-УХВЯЕДЙОЙГ: G_s УФЙНХМЙТХЕФ БДЕОЙМБФГЙЛМБЪХ; G_i ЙОФЙВЙТХЕФ БДЕОЙМБФГЙЛМБЪХ; G_q УЧСЪЩЧБЕФУС У ЖПУЖПМЙРБЪПК у; НЙЫЕОЙ у₁₂ РПЛБ ОЕ ЙЪЧЕУФОЩ. уЕНЕКУФЧП G_i ЧЛМАЮБЕФ G_t

зМБЧБ 10. нЕИБОЙЪНЩ ОЕРТСНПК УЙОПРФЙЮЕУЛПК РЕТЕДБЮЙ љљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљљ 193

тЙУ. 10.3. нЕФБВПФТПРОЩЕ ТЕГЕРФПТЩ ДЕКУФЧХАФ ЮЕТЕЪ G ВЕМЛЙ. G-ВЕМЛЙ СЧМСАФУС ФТЙНЕТБНЙ УПУФПСЭЙНЙ ЙЪ a-, b - Й g УХВЯЕДЙОЙГ. бЛФЙЧБГЙС НЕФБВПФТПМОПЗП ТЕГЕРФПТБ, РТПЙУИПДСЭБС РТЙ УЧСЪЩЧБОЙЙ БЗПОЙУФБ (ПФНЕЮЕОП ЪЧЕЪДПЮЛПК), ЧЩЪЩЧБЕФ ЪБНЕОХ зфж (GTP) ОБ 1дж (GDP) ОБ a-УХВЯЕДЙОЙГЕ G-ВЕМЛБ. ьФП РТЙЧПДЙФ Л БЛФЙЧБГЙЙ a-УХВЯЕДЙОЙГЩ Й bg -ЛПНРМЕЛУБ, ЛПФПТЩЕ ПФУПЕДЙОСАФУС ПФ ТЕГЕРФПТБ Й ДТХЗ ПФ ДТХЗБ. ч УЧПВПДОПН УПУФПСОЙЙ БЛФЙЧОБС a УХВЯЕДЙОЙГБ Й bg -ЛПНММЕЛУ ЧЪБЙНПДЕКУФЧХАФ У ВЕМЛБНЙ-НЙЫЕОСНЙ, a -УХВЯЕДЙОЙГБ ПВМБДБЕФ ЬОДПЗЕООПК зфж-БЪОПК БЛФЙЧОПУФША, Й ЗЙДТПМЙЪ зфж ДП здж У ПВТБЪПЧБОЙЕН ОЕПТЗБОЙЮЕУЛПЗП ЖПУЖБФБ (т) РТЙЧПДЙФ Л ПВТБФОПНХ

УЧСЪЩЧБОЙА ЧУЕИ УХВЯЕДЙОЙГ Ч ОЕБЛФЙЧОЩК abg -ЛПНРМЕЛУ Й ПЛПОЮБОЙА ПФЧЕФБ. Fig. 10.3. Indirectly Coupled Transmitter Receptors Act through G Proteins. G proteins are trimers of a, b and g- subunits. Activation of a metabotropic receptor by agonist binding (indicated by a star) promotes the exchange of GTP for GDP on the α subunit of the G protein. This activates the α subunit and the bg complex, causing them to dissociate from the receptor and from one another. The free activated α -GTP subunit and bg complex each interact with target proteins. Hydrolysis of GTP to GDP and inorganic phosphate (P,) by the endogenous GTPase activity of the α subunit leads to association of the abg complex terminating the response.

(ФТБОУДХГЙО), ЛПФПТЩК БЛФЙЧЙТХЕФ ЖПУЖПДЙЬУФЕТБЪХ Гзнж (ЗМБЧБ 19), Б ФБЛЦЕ ДЧЕ ЙЪПЖПТНЩ G₀, ЛПФПТЩЕ УЧСЪЩЧБАФУС У ЙПООЩНЙ ЛБОБМБНЙ. чНЕУФЕ У ФЕН, ЛБЦДЩК ЙЪ G-ВЕМЛПЧ НПЦЕФ ЧЪБЙНПДЕКУФЧПЧБФШ У ОЕУЛПМШЛЙНЙ ЬЖЖЕЛФПТБНЙ, Б ТБЪОЩЕ G-ВЕМЛЙ НПЗХФ НПДХМЙТПЧБФШ БЛФЙЧОПУФШ ПДОЙИ Й ФЕИ ЦЕ ЙПООЩИ ЛБОБМПЧ ⁸⁾.

ч ОЕБЛФЙЧЙТПЧБООПН УПУФПСОЙЙ ЗХБОПЪЙОДЙЖПУЖБФ (здр) УЧСЪБО У a-УХВЯЕДЙОЙГЕК, Й ЧУЕ ФТЙ УХВЯЕДЙОЙГЩ ПВЯЕДЙОЕОЩ Ч ФТЙНЕТ (ТЙУ. 10.3). чЪБЙНПДЕКУФЧЙЕ У БЛФЙЧЙТПЧБООЩН ТЕГЕРФПТПН РПЪЧПМСЕФ ЗХБОПЪЙОФТЙЖПУЖБФХ (зфж) ЪБНЕУФЙФШ здр ОБ a-УХВЯЕДЙОЙГЕ, ЮФП РТЙЧПДЙФ Л ДЙУУПГЙБГЙЙ a -- Й bg -УХВЯЕДЙОЙГ (Ч ЖЙЪЙПМПЗЙЮЕУЛЙИ ХУМПЧЙСИ b- Й g-УХВЯЕДЙОЙГЩ ПУФБАФУС УЧСЪБООЩНЙ). уЧПВПДОЩЕ a- Й bg -УХВЯЕДЙОЙГЩ УЧСЪЩЧБАФУС У ВЕМЛБНЙ-НЙЫЕОСНЙ Й НПДХМЙТХАФ ЙИ БЛФЙЧОПУФШ^{7, 9, 10)}. уЧПВПДОБС a-УХВЯЕДЙОЙГБ ПВМБДБЕФ зфж-БЪОПК БЛФЙЧОПУФША, ЧЩЪЩЧБС ЗЙДТПМЙЪ зфж У ПВТБЪПЧБОЙЕН здр. ч ТЕЪХМШФБФЕ a- Й bg -УХВЯЕДЙОЙГЩ ЧОПЧШ УЧСЪЩЧБАФУС, ЮФП РТЙЧПДЙФ Л РТЕЛТБЭЕОЙА ЙИ БЛФЙЧОПУФЙ. чТЕНС ЦЙЪОЙ БЛФЙЧЙТПЧБООЩИ УХВЯЕДЙОЙГ G-ВЕМЛБ НПДХМЙТХЕФУС ВЕМЛБНЙ, ЛПФПТЩЕ ОБЪЩЧБАФУС GAP (ВЕМЛЙ, БЛФЙЧЙТХАЭЙЕ зфжБЪОХА БЛФЙЧОПУФШ). ьФЙ ВЕМЛЙ ЧМЙСАФ ОБ УЛПТПУФШ, У ЛПФПТПК ЗЙДТПМЙЪХЕФУС зфж, УЧСЪБООБС У a-УХВЯЕДЙОЙГЕК ¹¹⁾.

фПОЛЙЕ ДЕФБМЙ ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙС УХВЯЕДЙОЙГ G-ВЕМЛПЧ НЕЦДХ УПВПК Й У ЙИ НЙЫЕОСНЙ Ч ОБУФПСЭЕЕ ЧТЕНС ЙОФЕОУЙЧОП ЙУУМЕДХАФУС У ЙУРПМШЪПЧБОЙЕН НЕФПДПЧ НПМЕЛХМСТОПК ВЙПМПЗЙЙ ⁵⁾ Й ТЕОФЗЕОПЧУЛПК ЛТЙУФБММПЗТБЖЙЙ ^{12) - 14)}.