Антациды

Всасывающиеся антациды - Натрия гидрокарбонат, Каль­ция карбонат, Магния карбонат. Магния оксид.

Невсасывающиеся антациды - Алюминия гидроокись. Алю­миния фосфат, Алюминия оксид, Магния гидрооксид, Магния трисиликат.

- Монокомпонентные антацидные препараты (I поколение) - Актал. Альгельдрат, Альфогель.

- Многокомпонентные антацидные препараты (II поколение) - Алмагель, Алмагель А, Алмазилат, Алюмаг, Маалокс, Гастал, Карбальдрат, Симальдрат, Мигальдрат, Алпрогель, Алюгель-форте, Гестид, Насигел-черри.

- Многокомпонентные антацидные препараты с альгиновой кислотой (III поколение) - Гавискон, Топалкан.

Комбинированные препараты, содержащие антаци­ды - Бекарбон, Викалин, Вика пp.

Антациды - наиболее древние и по сей день широко используе­мые противоязвенные средства. Их принцип действия заключается в снижении кислотности желудочного сока за счет химической нейт­рализации соляной кислоты. Прием антацидов быстро купирует из­жогу и облегчает боли. Важно подчеркнуть, что антациды не обла­дают антисекреторным действием, им в значительной мере присущи свойства гастропротекторов.

Условно выделяют всасывающиеся и невсасывающиеся антациды. Всасывающиеся антациды характеризуются быстрым, сильным, но кратковременным (до 20-30 мин) нейтрализующим эффектом. Избыточ­ное ощелачивание и газообразование в результате их использования мо­жет стимулировать реактивную гиперсекрецию соляной кислоты - фено­мен “рикошета”. Препараты, содержащие магний, вызывают диарею и гипермагниемию, кальций в составе карбоната кальция стимулирует секрецию желудка. Длительное регулярное применение соды и карбоната кальция чревато развитием алкалоза и “молочно-щелочного синдрома”, в связи с чем в клинической практике они применяются спорадически для быстрого купирования изжоги. Более безопасны и полезны данные сред­ства в комбинации с невсасывающимися антацидами.

Невсасывающиеся антациды малорастворимы, характеризуются относительно длительным действием, высокой нейтрализу­ющей способностью и минимальным всасыванием. Соли алюми­ния обладают не только антацидным, но так же адсорбирующи­ми и обволакивающими свойствами. Они уменьшают протеолитическую активность желудочного сока, адсорбируя и инактивируя пепсин, связывают лизолецитин и желчные кислоты, со­здают защитную пленку на поверхности слизистой оболочки. Антациды, содержащие гидроокись алюминия, стимулируют выработку простагландинов и бикарбонатов. Нейтрализация кислоты солями алюминия происходит относительно медленно. В течение 10-15 мин рН достигает 3, 5-5, 0, далее нейтрализация пре­кращается, а рН сохраняется на достигнутом уровне за счет бу­ферных свойств образовавшейся кислой соли в течение 2, 5-3 ч. Возрастание рН до 3, 5-5 единиц (не более 6) считается оптималь­ным, так как при этом достигается ахлоргидрия и не возникает значимый секреторный “ответ”.

При приеме на голодный желудок время действия антацидов укора­чивается до 30-40 мин за счет быстрой эвакуации жидкого содержимо­го. Для пролонгации эффекта их принимают после еды, поскольку твер­дая пища эвакуируется медленнее и препарат дольше задерживается в желудке. Таким образом действие удлиняется до 3-5 ч. Для устойчивого поддержания высокого уровня рН (более 3, 5) необходим прием антаци­дов через 1 ч (пик секреции) и 3 ч после еды (время активной эвакуации содержимого в двенадцатиперстную кишку), а также на ночь.

Доказано, что монотерапия ЯБ антацидными средствами в адек­ватных дозах близка по эффективности к курсовому лечению Н₂-гистаминоблокаторами. При курсовом лечении антациды принимают через 1-1, 5 ч после еды и на ночь (4 раза в сутки), в острой фазе забо­левания через - 1 и 3 ч после еды и на ночь (6-7 раз в сутки). При “ранних” болях антациды принимают через 0, 5-1 ч после еды, а при поздних - через 2-2, 5 ч. Антациды в форме геля можно запивать глот ком воды или сока. Таблетки уступают по силе действия гелю, по этому их не рекомендуют для лечения обострения ЯБ.

Невсасывающиеся антациды делят на 3 поколения. I поколение представлено монокомпонентными препаратами, содержащими соли алюминия (гидроокись алюминия, фосфат алюминия или окись алю­миния). II поколение - это комбинация солей алюминия и магния или комплексные соли алюминия и магния. Таким образом снижает­ся доза каждого из компонентов, уменьшается закрепляющее дей­ствие алюминия и улучшается качество лекарства. III поколение до­полняет второе за счет введения альгиновой кислоты, которая суще­ственно увеличивает адгезивность (прилипаемость) препарата к сли­зистой оболочке, что способствует усилению и удлинению действия (при лечении рефлюкс-эзофагита препарат забрасывается в пищевод и фиксируется там).

Длительный прием невсасывающихся антацидов может нарушать резорбцию фосфатов (за счет связывания солями алюминия), что про­является гипофосфатемией, анорексией, слабостью, болями в суставах, остеомаляцией, патологическими переломами. Незначительное всасы­вание алюминия в кровь может привести к энцефалопатии (снижение памяти, летаргия), ухудшить состояние пациентов с болезнью Альцгеймера. Особенно высок риск этих осложнений при сниженной фукнкции почек. Еще одним отрицательным свойством солей алюминия яв­ляется способность вызывать запоры. Препараты противопоказаны при выраженной почечной недостаточности (замедление выведения), гипофосфатемии, стенозирующих поражениях толстой кишки.

Следует помнить, что невсасывающиеся антациды понижают аб­сорбцию ряда лекарственных препаратов: Н₂-гистаминоблокаторов, тетрациклинов, фторхинолонов, сердечных гликозидов, фуросемида, препаратов железа и фосфорсодержащих средств, бета-адреноблокаторов, нестероидных противовоспалительных средств, фенотиазинов, кетоконазола, изониазида. Поэтому интервал между приемом этих медикаментов и антацидов должен быть не менее 2-х ч (для фторхинолонов - 4 ч). Гидроокись алюминия увеличивает риск передозировки хинидина, эфедрина, фенамина.

Показания к применению антацидов: ЯБ желудка и двенадцатипер­стной кишки в фазе обострения; острый и хронический эзофагит, гастрит и дуоденит в фазе обострения; неязвенная диспепсия; профилактика стрес­совых язв (тяжелые травмы, операции, ожоги, инспекции, шок); грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; симптоматическое лечение изжога после погрешностей в питании, употребления алкоголя, кофе, курения.

Достоинствами антацидов как противоязвенных средств являются сочетание антикислотного и гастропротективного действия, быст­рый эффект. Их недостатки - необходимость частого приема, неже­лательность длительного использования (для целей профилактики) и многочисленные лекарственные взаимодействия.