Оксазолидиноны

Это новая группа антибиотиков, полученных синтетическим путем. Линезо­лид (зивокс) — является эталонным препаратом в этой группе.

Фармакодинамика. Препарат повышает синтез белка на уровне рибосом.

Фармакологический эффект — бактериостатический, на Гр.(+) кокки линезолид влияет бактерицидным образом.

Спектр действия — широкий. Линезолид обладает высокой клинической эф­фективностью в отношении Гр.(+) кокков (включая мультирезистентные кокки, устойчивые ко всем другим антибиотикам (!). Значительно слабее препарат влияет на клостридии, микобактерии тубер­кулеза, пептострептококки и Гр.(-) анаэробные бактерии (бактероиды, фузобактерии, превотеллы).

Вторичная резистентность развивается очень медленно и не носит перекре­стного характера с антибиотиками из других групп.

Фармакокинетика. Линезолид вводят внутривенно или назначают внутрь. Он быстро и независимо от приема пищи всасывается из кишечника. Биоусвое­ние препарата из желудочно-кишечного тракта составляет около 100 %. Макси­мальная концентрация линезолида в крови при его приеме внутрь возникает че­рез 2 часа

Период полуэлиминации из крови — 5-7 часов. Препарат выводится из орга­низма почками (30 %) в неизмененном виде и печенью (70 %) в виде неактивных метаболитов. Кратность назначения — 1-2 раза в сутки. Препарат выводится при гемодиализе.

Взаимодействие. Линезолид целесообразно комбинировать с азтреонамом или гентамицином для усиления влияния на Гр.(-) флору.

Определенная осторожность требуется при совместном назначении линезоли­да с трициклическими аитидепрессантами, псевдоэфедрином и фенолпропаноламином (последние два препарата могут входить в состав средств от простуды!).

Нежелательные эффекты. Линезолид тормозит катехоламиновый (вызывает тираминовый и симпатомиметический эффекты за счет ингибирования МАО-А), а также серотониновый и дофаминовый (за счет ингибировния МАО-В) метаболизмы в ЦНС и на периферии.

Использование линезолида может сопровождаться диареей (8 %), головной болью (6, 5 %), тошнотой, рвотой (6, 2 %), реже — гипертермией, болями в груди, животе или спине, генерализованной болью, болью в месте инъекции, тромбо­флебитом, астенией, повышенной утомляемостью, головокружением, артериаль­ной гипертензией, фарингитом, гипоальбуминемией, повышением активности АЛТ и АСТ в крови.

Показания к применению. Линезолид назначают при сепсисе, эндокардите, пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей, а также при других тяжелых ин­фекциях, вызванных Гр.(+) кокками (энтерококками, стафилококками, стреп­тококками, пневмококками).