Бигуаниды – буформин, метформин (глюкофаг).

Эти препараты угнетают глюконеогенез (образование глюкозы из гликогена) в печени, повышают утилизацию глюкозы периферическими тканями; кроме этого, они задерживают всасывание углеводов в кишечнике. Препараты бигуанидов назначают главным образом больным ИНСД с явлениями ожирения, так как они понижают аппетит и способствуют снижению избыточной массы тела.

Буформин (глибутид, адебид) хорошо всасывается из кишечника. Гипогликемическое действие развивается через 2-4 часа, достигает максимума через 4-5 часов и продолжается около 8-12 часов. Он эффективен при устойчивости больных к производным сульфонилмочевины и часто назначается совместно с препаратами инсулина. Этот препарат понижает аппетит и показан больным с гипергликемией на фоне повышенной массы тела. Побочные эффекты – тошнота, рвота, учащенный стул, слабость и аллергические реакции.

Метформин (сиофор). Механизм его действия не совсем ясен. Основным считается способность метформина подавлять глюконеогенез в печени. Полагают также, что он способ­ствует поглощению глюкозы мышцами, но это не приводит к образованию гли­когена. В мышцах накапливается молочная кислота (очевидно, за счет стимуля­ции анаэробного гликолиза). Поглощение глюкозы усиливается также клетками жировой ткани. Имеются данные, что в небольшой степени метформин задержи­вает всасывание углеводов в кишечнике.

За счет анорексигенного действия метформин понижает массу тела. Несколь­ко снижает содержание триглицеридов и холестерина в плазме крови.

Всасывается из кишечника хорошо. Биодоступность 50—60%. В организ­ме не метаболизируется, с белками плазмы крови не связывается. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, t = 1, 5—3 ч. Вводится 2—3 раза в день.

Побочные эффекты часто возникают со стороны желудочно-кишечного трак­та (тошнота, рвота, диспепсия, металлический привкус во рту, диарея и др.). В отличие от производных сульфонилмочевины при применении метформина ги­погликемия отмечается очень редко. Молочнокислый ацидоз возникает лишь у единичных пациентов, но относится к серьезным осложнениям. Чтобы этого из­бежать, следует использовать препарат в минимальных эффективных дозах и не назначать его при почечной недостаточности.

Метформин применяется при сахарном диабете 2-го типа. Метформин часто используют в комбинации с гипогликемическими средствами иного механизма действия. Например, выпускается препарат глибомет, включающий глибен­кламид и метформин.