Энтеральные пути введения.

ЛЕКЦИЯ № 2

ТЕМА: «Фармакокинетика и фармакодинамика ЛС.»

ПЛАН.

1. Пути введения лекарственных средств в организм. Их преимущества и недостатки.

2. Всасывание ЛВ с пищей, пищеварительные соки и ферменты.

3. Всасывание ЛС в кровь. Механизм транспорта ЛС через биологические мембраны.

4. Транспорт и распределение лекарственных веществ в крови, органах и тканях.

5. Биотрансформация лекарственных веществ в организме. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

6. Виды действия лекарственных средств.

7. Зависимость действия лек. средств от дозы (ВРД, ВСД), возраста, пола.

8. Изменение действия ЛС при повторном введении.

9. Комбинированное введение ЛС.

10. Побочное действие ЛП.

Пути введения лекарственных средств в организм. Их преимущества и недостатки.

В зависимости от свойств и целей применения ЛВ могут быть введены в организм разными путями. Они делятся на:

Энтеральные,

проходящие через ЖКТ,

к ним относятся

ü per os пероральный (через рот),

ü сублингвальный (под язык),

ü зондом,

ü per rectum (ректально),

ü трансбукально (за щеку).

Парентеральные,

поступающие к органам и

тканям минуя ЖКТ:

ü инъекционный (в/в, в/м, п/к),

ü ингаляционный,

ü аппликационный (на кожу).

Каждый из этих путей имеет свои преимущества и недостатки.

Энтеральные пути введения.

1. per os.

Больной проглатывает ЛС и оно проделывает следующий путь: пищевод → желудок → duodenum → тонкий кишечник, где оно всасывается и по венам, через систему воротной вены попадает в печень, из которой поступает в нижнюю полую вену → правое предсердие → правый желудочек, по легочным артериям в легкие → левое предсердие → левый желудочек, по артериям в органы и ткани. То, что не всосалось, поступает в толстый кишечник и выделяется через rectum. Отсюда можно сделать следующие выводы:

Þ ЛС подвергается действию пищеварительных соков:

o рот – слюна – амилаза,

o желудок – соляная кислота, пепсин, слизь

o duodenum – панкреатический сок, пепсин, амилаза, липаза, желчные кислоты

Þ ЛС взаимодействует со всеми компонентами пищи.

Þ ЛС проходит через печень (пресистемная элюминация).

Þ ЛП подвергается метаболическим превращениям в крови.

+ простота введения,

+ безопасность введения,

+ можно вводить разные ЛФ,

+ не требует стерилизации,

+ проходит через множество биологических барьеров, защищающих от микроорганизмов.

– не все можно так вводить: пептиды, белки, сахара, липиды разлагаются в желудке, эритромицин, пенициллин разрушается под действием соляной кислоты,

– скорость наступления эффекта самая медленная и зависит от множества факторов: объема пищи, интенсивности перистальтики,

– о. заболевания не устранить (напр., приступ бронхоспазма),

– скорость всасывания не постоянная и требует постоянной концентрации вещества в крови,

– не возможно введение в бессознательном состоянии,

– больной ощущает вкус и запах ЛП,

– раздражающие вещества будут вызывать боли в желудке.

2. сублингвальный. Таблетку или др. ЛФ помещают под язык. Всасывание происходит в ротовой полости. Далее ЛВ попадает в систему верхней полой вены и т. д.

+ минует печень,

+ меньше подвергается действию пищеварительных ферментов и соков.

– можно вводить только вещества, хорошо диффундирующие через слизистую оболочку,

– можно вводить только высокоактивные вещества: гормоны, нитроглицерин,

– малая поверхность всасывания,

3. per rectum вводят ректальные свечи или клизмы. ЛВ всасывается в прямой кишке, из верхней геморроидальной вены → в печень, а из нижней, минует печень → в полую вену и далее тот же путь.

+ минует печень, т. е. меньше разрушается,

+ меньше подвергается действию пищеварительных соков и ферментов, лишь действию микроорганизмов толстого кишечника,

+ меньше раздражаются слизистые ЖКТ и нарушается пищеварение,

+ можно вводить больным в бессознательном состоянии,

+ при патологии печени.

– ограниченная поверхность всасывания,

– у детей может не успеть всосаться, т. к. у них быстрый акт дефекации,

– раздражающее действие приводит к неприятным ощущениям в области заднего прохода.

4. введение ЛВ через зонд похоже на per os, но в отличие от него можно вводить ЛВ в бессознательном состоянии.