Вспомогательные вещества, используемые для приготовления пилюльной массы

К консистентным веществам, прежде всего, относятся растительные порошки. Они представляют собой измельченные органы растений (корни, корневища, плоды), неоднородные по своей структуре. Состоят растительные порошки в основном из нерастворимого гидрофильного малонабухающего высокомолекулярного вещества — клетчатки. Кроме того, в их состав входят растворимые вещества: сахара, слизи, белки, камеди, пектины и другие, которые после извлечения водой увеличивают клейкость пилюльной массы. Растительные порошки содержат и различные форменные включения: крахмальные и алейроновые зерна, группы паренхимных клеток, обрывки элементов флоэмы и ксилемы.

Чаще при приготовлении пилюль используются порошки корня солодки (Pulvis radicis Glycyrrhizae); одуванчика {Pulv. г. Taraxaci); алтея (Pulv. r. Althaeae); горечавки (Pulv. r. Gentianae). Растительные порошки при получении пилюльной массы обычно комбинируют с одноименными экстрактами.

Сахар свекловичный (Saccharum) — хороший индифферентный наполнитель, в присутствии воды обладает склеивающими свойствами. Благодаря хорошей растворимости в воде может входить в состав как жидкой (в виде сиропа), так и твердой (в виде тонкой пудры) фаз. Сахар не обладает способностью к набуханию, поэтому мало влияет на прочность пилюльной массы. Может использоваться для исправления чрезмерно упругих резиноподобных масс и для улучшения распадаемости пилюль. Слишком большие количества сахара брать не следует, поскольку пилюли не будут достаточно сухими.

Сахар молочный (Saccharum lactis) негигроскопичен, поэтому его используют только в тех случаях, когда в состав пилюль входят гигроскопичные вещества. Хороший наполнитель для пилюль с ядовитыми и сильнодействующими веществами; улучшает распадаемость пилюль, со склеивающими веществами образует хорошие пластичные массы.

Крахмал (Amylum) обладает разрыхляющими свойствами, поскольку при попадании в желудочно-кишечный тракт заметно набухает и улучшает распадаемость пилюль. С растительными экстрактами образует хорошую пластичную массу, снижает излишнюю упругость. Обычно применяется в виде крахмал ь-н о-с ахарной смеси (Amylum cum saccharo), состоящей из 1 части крахмала, 3 частей молочного сахара и 3 частей глюкозы. Данную смесь рекомендуется использовать для приготовления пилюль с солями алкалоидов.

Неорганические консистентные вещества: глина белая (Bolus alba), бентонит (Bentonltum), алюминия гидроксид (Aluminilhydroxydum) характеризуются высокой химической индифферентностью, гидрофильны, способны к набуханию и поглощению значительного количества жидкости. Используются обычно для приготовления пилюль с лекарственными веществами, разлагающимися при контакте с органическими соединениями (серебра нитрат, калия перманганат). Неорганические консистентные вещества применяют как самостоятельно, так и в виде различных смесей: бентонита с глиной белой (1: 2), сахаром молочным, глюкозой.

Связывающие вещества связывают твердые нерастворимые частицы, эмульгируют гидрофобные жидкости. Они придают пилюльной массе необходимые вязкость и эластичность. Чаще всего это густые, вязкие жидкости, но иногда и порошкообразные вещества.

Растительные экстракты склеивают порошкообразные вещества, придавая пилюльной массе необходимые консистентные свойства. Густые экстракты можно рассматривать как очень концентрированные, вязкие, клейкие, трудновысыхающие сиропообразные жидкости, богатые сахаром и декстрином. Экстракты наиболее часто используют для приготовления пилюль, но они хуже склеивают массы, содержащие резко гидрофобные вещества (камфору, ментол) и хорошо растворимые соли (кальция хлорид, натрия бромид и др.). Не рекомендуется применять растительные экстракты в пилюлях с солями алкалоидов в связи с адсорбцией их на экстракте.

В технологии пилюль применяют густые экстракты солодки (Extractum Glycyrrhizae spissum), одуванчика (Extractum Taraxaci), горечавки (Extractum Gentianae), сухой экстракт солодки (Extractum Glycyrrhizae siccum). При использовании сухого экстракта к нему добавляют примерно 30 % глицериновой воды. Лечебные густые экстракты валерианы (Extractum Valerianae) и полыни (Extractum Absinthii) применяют как склеивающие вещества только в том случае, если они прописаны врачом.

Особое место среди растительных экстрактов занимает экстракт солодки. Благодаря наличию глицирризиновой кислоты он обладает хорошими эмульгирующими свойствами и может использоваться для приготовления пилюль с гидрофобными жидкостями. Однако, экстракт солодки несовместим с солями железа и кальция ввиду образования нерастворимых солей; непригоден для приготовления пилюль из лекарственных веществ с кислыми свойствами, так как он имеет щелочную реакцию.

Камеди аравийская (Gummiarabicum) и абрикосовая (Gummi Armeniacae), трагакант (Gummi Tragacanthae) — неограниченно набухающие высокомолекулярные соединения, образующие с водой вязкие растворы с сильной склеивающей способностью. Обычно камеди применяют в виде водных растворов, которые готовят по мере надобности. Использование камедей рационально для приготовления пилюль, содержащих значительное количество сыпучих веществ, если вес пилюльной массы увеличивать нежелательно. Пилюли с камедями быстро сохнут и твердеют, что может привести к ухудшению распадаемости в желудочно-кишечном тракте. Аравийская и абрикосовая камеди обладают эмульгирующими свойствами и могут использоваться для приготовления пилюль с гидрофобными жидкостями. Ввиду образования нерастворимых солей камеди нельзя комбинировать с солями кальция, железа, магния.

Декстрин (Dextrinum) — продукт неполного гидролиза крахмала, неограниченно набухающее высокомолекулярное соединение, образующее с водой вязкие, клейкие растворы. Благодаря этому с помощью раствора декстрина (10— 20 %) можно получить хорошие пилюльные массы с солями алкалоидов. Обладает эмульгирующими свойствами, что позволяет получать достаточно пластичную массу с такими резко гидрофобными веществами, как ментол, камфора, а также маслянистыми жидкостями. Недостаток декстрина — слабая способность удерживать воду, вследствие чего масса быстро сохнет.

Мука пшеничная (Farina Tritici) обладает как связывающими, так и консистентными свойствами. Эмульгирующие и связывающие свойства мука проявляет благодаря наличию клейковины. Добавляют муку в пилюльную массу в количестве от 2 до 10 % (при введении большего количества муки пилюльная масса становится твердой) обычно в сочетании с крахмалом, растительными порошками, водой глицериновой. Пшеничную муку нельзя использовать для приготовления пилюль с йодом.

Порошок плодов шиповника (Pulveris fructus Rosae) также обладает консистентными и связывающими свойствами. Содержит значительное количество пектина и экстрактивных веществ, которые при смешивании с водой образуют вязкую массу, пригодную для приготовления пилюль с большинством лекарственных веществ. Порошок плодов шиповника обладает эмульгирующей активностью.

Ланолин безводный (Lanolinum anhydricum) используется только для приготовления пилюль, содержащих калия перманганат. Добавлять его к пилюльной массе необходимо как можно меньше, поскольку ланолин ухудшает распадаемость пилюль.

В качестве связывающих веществ также могут использоваться растворы аль-гиновой кислоты, мед, патока.

Вещества, предотвращающие высыхание, поддерживают необходимую влажность пилюльной массы. Могут обладать слабыми связывающими свойствами.

Вода очищенная (Aqua purificata) входит практически во все пилюльные массы, но обычно в виде различных смесей. Использование ее нежелательно, если в пилюлях прописаны гигроскопические вещества (например, кальция хлорид и др.) — пилюльная масса расплывается. Нерационально применение воды и для приготовления пилюль, содержащих сердечные гликозиды, поскольку в присутствии ее возможен их гидролиз и ферментативное разложение. Вода служит растворителем для хорошо растворимых лекарственных веществ, может использоваться для размягчения слишком твердой, упругой пилюльной массы. С гидрофильными веществами (камеди, слизи, пшеничная мука, растительные порошки, крахмально-сахарная смесь) вода образует прочные на разрыв пилюльные массы. С некоторыми хорошо набухающими веществами (бентонит, глина белая) она образует пластичные пилюльные массы без добавления склеивающих веществ. Однако вода в чистом виде достаточно быстро высыхает, поэтому она чаще используется в виде растворов гидрофильных веществ.

Глицерин (Glycerinum) — нелетучая гигроскопичная жидкость, препятствует высыханию пилюль и способствует их распаданию в желудке. Чистый глицерин обычно не применяется вследствие его высокой гигроскопичности, приводящей к отсыреванию пилюльной массы. Обычно используется вода глицериновая.

Вода глицериновая (Aqua glycerinata) состоит из равных частей глицерина и воды очищенной. Благодаря гигроскопичности глицерина предотвращает преждевременное высыхание пилюльной массы и является хорошим пластификатором.

Сироп сахарный (Sirupus simplex) — 64 % -ный раствор сахара в воде. Трудновысыхающая вязкая жидкость, обладает склеивающими свойствами. Стабилизирует соли двухвалентного железа; ввиду сильного дегидратирующего действия его нежелательно использовать при наличии коллоидных веществ.

Вода сахарная (Aqua saccharata) — смесь равных частей сахарного сиропа и воды очищенной. Трудновысыхающая жидкость со слабыми склеивающими свойствами.

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus) 40 и 70 % в качестве жидкого наполнителя применяется очень редко, так как легко испаряется и пилюльные массы быстро сохнут и крошатся. Используется спирт исключительно для обработки смолосодержащих пилюльных масс, поскольку смолы растворяются в спирте или набухают в нем. Добавление спирта требует большой осторожности, потому что в случае передозировки пилюльная масса может сразу потерять пластические свойства и превратиться в вязкую жидкость, из которой впоследствии невозможно формировать пилюли. Использование этанола целесообразно в случае приготовления пилюль с сухими экстрактами (корня ревеня, коры крушины и др.).

Ликоподий (Lycopodium) — споры плауна булавовидного, используется для обсыпки пилюль с целью предотвращения их слипания при хранении.