Главная страница Случайная страница
Разделы сайта
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
|
Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства
⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 2
| Фармакокинети-ческий параметр или другая информация по фармакокинетике | Параметр или информация по фармакоки-нетике конкретного препарата из ТКФС | Клиническое значение данного параметра или информации при применении конкретного лекарственного средства |
| Биодоступность, % | биодоступность после однократного приема - 24-35% | внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92%, но активно метаболизируется в печени |
| Влияние пищи на всасывание | нет | |
| Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч | TCmax при пероральном приеме - 1-2ч для лекарственных форм обычного действия, 5-9 ч - для пролонгированных форм. Cmax - 80-400 нг/мл. | |
| Связь с белками плазмы крови, % | 90% | |
| Объем распределения, л/кг | ||
| Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме | CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A | |
| Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс) | 24-35% вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень и увеличивается в 1.5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличиваю- щихся дозах биодоступность может повышаться | При печеночной недостаточно- сти повышается биодоступность и увеличивается T1/2. |
| Активные метаболиты | Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифи- цировано 12). | Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиле- ние действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила) |
| Период полувыведения, Т1/2, ч | T1/2 при пероральном при- менении - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается почти в 2 раза), для пролонгированных форм - 11 ч | При повторном введении увеличивается период полувыведения (угнетение ферментных систем печени). При печеночной недостаточно- сти повышается биодоступность и увеличивается T1/2. |
| Органы выведения | Почки, кишечник | |
| Клиренс, мл/мин | ||
| % препарата, выводимого в неизмененном виде | Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% - с желчью | |
| Проникновение в грудное молоко | в грудное молоко (в низких концентрациях) | |
| Проникновение через гистогематические барьеры | Проникает через ГЭБ, плацентар- ный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) | |
| *Если информация отсутствует- поставьте прочерк. |
- Оценка межлекарственного взаимодействия (таблица 5). При заполнении таблицы, в ячейке на пересечении двух препаратов указывается тип взаимодействия (фармакокиенетическое/фармакодинамическое), уровень взаимодействия, механизм взаимодействия, возможные клинические последствия взаимодействия. Если взаимодействия между лекарственными средствами отсутствует, то поставьте прочерк («-»).
Таблица 5
Данная страница нарушает авторские права?