Главная страница Случайная страница
Разделы сайта
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Антиангинальные средства
|
|
Лекции по Фармакологии на весенний семестр
Лекция № 19:
Антиангинальные средства
Стенокардия возникает при недостаточности O2 для потребностей миокарда (такая ситуация часто возникает при атеросклерозе).
Принципы фармакологического вмешательства:
- снижение работы адекватно количеству O2
- повышение коронарного кровотока
Снижение работы сердца:
- снижение системного венозного кровотока (снижение преднагрузки), повышение O2 в субэндокардиальном слое (например, нитроглицерин +снижение общего периферического сопротивления, снижение постнагрузки)
- снижение постнагрузки
- снижение адренергической иннервации (например, β -АБ)
- блок Ca-каналов (например, верапамил, фенигидин)
- влияние на метаболизм миокарда
Повышение коронарного кровотока:
- блок Ca-каналов
- блок K-каналов
- накопление вазоактивных веществ (аденозин)-дипиридамол (+антиар, тр/литики)
Классификация стенокардии:
- напряжения
- покоя (наличие атеросклеротических бляшек)
- прогрессирующая
- нестабильная ИМ (при отсутствии лечения)
- Принцметла (вазоспастическая), возникает во время суток (вариантная)
Классификация антишемических средств:
| 1.ЛВ, снижающие потребность миокарда в O2 и повышают его доставку | органические нитраты (в первую очередь действуют на артериальные сосуды) | · препараты нитроглицерина · препараты нитросорбида |
| блокаторы Ca каналов | · фенигидин (нифедипин) · верапамил, дилтиазем | |
| различные средства | · амиодарон | |
| активаторы K-каналов | · пипацидил · никорандил | |
| 2.ЛВ, снижающие потребность миокарда в O2 | β -АБ | · анаприлин · талинолол, метопролол, атенолол |
| 3.ЛВ, повышающие доставку O2 к миокарду | коронарорасширяющие средства миотропного действия | · дипирадамол (курантил) |
| средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы | · валидол | |
| брадикардитические препараты | · алинидин · фалипамил | |
| 4.средства, препятствующие тромбообразованию | антиагреганты | · ацетилсалициловая кислота · тиклопидин · абциксилаб · энтифибатид |
| антикоагулянты | · гепарины | |
| 5.гиполипидэмические средства | статины | |
| 6.кардиопротекторные средства | · триметазидин (редуктал) |
Нитроглицерин
Механизм действия:
нитроглицерин→ NO→ гуанилатциклаза→ повышение концентрации цГМФ→ снижение концентрации Ca2+→ расслабление гладкомышечных клеток
Эффекты:
- снижают потребность в O2
- снижают преднагрузку
- снижают постнагрузку
- повышенают доставку O2
o расширяют крупные коронарные сосуды
o снижают диастолическое напряжение стенок желудочков
o повышают коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое)
o угнетают центральные звенья коронаросуживающего рефлекса
o снижают экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя
- улучшают кровоснабжение ишемизированных участков
o применяют в первые часы для ограничения зоны некроза
Препараты нитроглицерина:
1. для купирования приступов стенокардии
o нитроглицерины (сублингвально, эффект 30 мин)
o раствор нитроглицерина (для внутривенной инфузии)
2. для профилактики приступов стенокардии
o сустак (внутрь, 4 ч)
o нитронг (внутрь, 7-8 ч)
o тринитролонг (пленка на десну, 3-4 ч)
o мазь нитроглицерина (накожно, 5ч)
o пластырь с нитроглицерином (накожно 8-12 ч)
Побочные эффекты нитроглицерина:
· развитие толерантности (при постоянной концентрации нитроглицерина в крови в течение суток)
· головная боль
· тахикардия
· различные синкопальные состояния (чаще стенокардия развивается в ранние утренние часы)
· диспепсия (региргутация в пищевод при расслаблении гладкомышечных клеток)
Блокаторы Ca-каналов:
Механизм действия:
блок L-Ca-каналов препятствует сокращению миоцитов→ расслабление
Отрицательные черты:
- прямое отрицательное хронотропное действие
- рефлекторная тахикардия
Эффекты:
- миокард
- снижение силы сердечных сокращений
- снижение работы сердца
- снижение потребности в O2
- коронарные сосуды
· снижение сопротивляемости
· снижение объемной скорости кровотока
· повышение доставки O2
- периферические сосуды
· снижение ОПС
· снижение системного АД
Сравнительная характеристика блокаторов Ca-каналов:
| верапамил | дилтиазем | фенигидин | |
| АД | ↓ | ↓ | ↓ ↓ |
| расширение периферических сосудов, улучшение коронарного кровотока | ↑ ↑ | ↑ ↑ | ↑ ↑ ↑ |
| ЧСС | ↑ ↓ | ↓ | ↑ ↑ |
| сердечный выброс | ↓ | ↓ | ↑ ↑ |
| автоматизм синусного узла | ↓ ↓ | ↓ | - |
| проводимость АВ узла | ↓ ↓ | ↓ | - |
| ЭРП АВУ | ↑ ↑ | ↑ | - |
Амиодарон
- вызывает блок K-каналов
| противоаритмическая активность | антиангинальная активность |
| механизм | |
| · блок K-каналов · блок Na-каналов, Ca-каналов · блок β -АР | · неконкурентный блок β -АР · антагонист глюкагона · блок Ca каналов |
| эффекты | |
| · удлинение ПД, ЭРП · снижение автоматизма, проводимости, возбудимости | · снижение потребности в O2 · снижение ЧСС, АД · улучшение коронарного кровотока |
| побочные эффекты | |
| чрезмерная брадикардия, АВ блок, диспепсия, отложение кристаллов в роговице, дисфункция ЦНС, пигментация кожи, парестезии, тремор |
|
|