Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокине-тика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Одним из β -адреномиметиков является производное фенилалкиламинов - изадрин (изопреналина гидрохлорид, изупрел;). Оказывает прямое стимулирующее влияние на β -адренорецепторы. Изадрин возбуждает β 1-, β 2- иβ 3-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя β 1-адренорецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и β 2-адренорецепторы сосудов (особенно сосудов скелетных мышц). В результате диастолическое давление снижается. Среднее артериальное давление также понижается.

Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.

Он эффективно снижает тонус бронхов (при ингаляции вызывает быстрый бронхолитический эффект, сохраняющийся до 1 ч), уменьшает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие β 2-адренорецепторы.

Применяют изадрин при бронхоспазмах (вводят главным образом ингаляционно в виде аэрозолей), а также при атриовентрикулярном блоке (сублингвально).

Нежелательные эффекты: тахикардия, иногда сердечные аритмии, тремор, головная боль.

С учетом ряда побочных эффектов (особенно тахиаритмии), возникающих при использовании изадрина при бронхиальной астме и связанных с β 1-адреномиметическим действием, были синтезированы препараты с преимущественным влиянием на β 2-адренорецепторы. К ним относятся сальбутамол, тербуталин (бриканил), фенотерол (беротек Н, партусистен) и др. Они отличаются от изадрина менее выраженным влиянием на β 1-адренорецепторы сердца. Кроме того, они эффективны при приеме внутрь и по сравнению с изадрином действуют более продолжительное время (особенно тербуталин). Применяют указанные препараты в качестве бронхолитических средств (ингаляционно, внутрь, парентерально), а также для снижения сократительной активности миометрия.

Этиловый спирт. Фармакокинетика и фармакодинами-ка. Применение в медицинской практике. Отравление этиловым спиртом и его лечение. Алкоголизм, его со-циальные аспекты. Принципы фармакотерапии

Этано́ л (эти́ ловый спирт, метилкарбино́ л, ви́ нный спирт или алкого́ ль, часто в просторечии просто «спирт») — одноатомный спирт с формулой C2H5OH (эмпирическая формула C2H6O),, при стандартных условиях летучая, горючая, бесцветная прозрачная жидкость.

Действующий компонент алкогольных напитков, являющийся депрессантом — психоактивным веществом, угнетающим центральную нервную систему человека.

Применение этилового спирта.

Ø дезинфицирующее (70-90%)

Ø антисептическое(70%)

Ø растирание, согревающие комплексы(30-40%).повышение аппетита (8-12% per os)

Ø вследствие калоригенности 100г -770 Ккал для парентерального питания при кахексии (50-70г в сутки)

Ø отек легкого, как пеногаситель(парами)

Ø сепсис(33% р-р в\в)

Ø антидот при отравлении метиловым спиртом, этиленгликолем, (30% р-р 50-100мл внутрь, каждые 2 часа по 50 мл, и в\в капельно 100-400мл 5%р-ра до 1 мл \кг\сут.)

Ø В фармации как растворитель, консервант, экстрагент и пр.

фармакокинетика алкоголя

v всасывание: 20% в желудке; 80% в тонком кишечнике,

v пониженную абсорбцию: высокие концентрации алкоголя, сахар и дубильные вещества, жир, углеводы,

v повышенную абсорбцию: углекислый газ

распределение

Высокая липофильность, хорошо проникает через ГЭБ, плаценту и др.

Высокие концентрации – головной мозг(кора, лимбическая система и мозжечок) сердце, легкие, печень, половые органы

Выведение: почки, легкие, кишечник, экзокринные железы

Биотрансформация алкоголя происходит со скоростью 10 мл\ч,

v первый этап окисление до ацетальдегида с участием алкогольдегидрогеназы (70-80% алкоголя)

цитохпрома Р-450 микросомальной этанолокисляющей системы (10-20% алкоголя)

каталазы (10-205 алкоголя)

второй этап: окисление ацетальдегида в уксусную кислоту с участием алкогольдегидрогеназы

Фармакодинамика алкоголя

v местное действие(вяжущее- дегидратация белков эпителия кожи, раздражающее- влияние на чувствительные нервные окончания, бактерицидное-дегидратация и денатурация белков бактерий)

v рефлекторное влияние(результат местного раздражающего эффекта)характеризуется сегментарными рефлексами, отвлекающим-обезболивающим действием

v резорбтивное действие (ЦНС –угнетающее(депримирующее))

¨ легкое опьянение (0, 005 -0, 015 г\л)эмоциональные нарушения, ухудшение работоспособности, расстройство координации движения вследствие торможения коры и освобождения из-под ее влияния подкорки

¨ средняя степень опьянения(0, 015 – 0, 025 г\л) бессвязная речь, шаткая походка, диплопия вследствие нарушения функции коры, базальных ганглиев, спинного мозга

¨ тяжелое опьянение(0, 025-0, 035 г\л) сопорозное состояние, судороги, гипотермия, угнетение дыхания, сердечной деятельности, падения АКД

Рвотные и противорвотные средства. Средства, усили-вающие и уменьшающие моторную функцию желу-дочно-кишечного тракта. Классификация. Механизмы действия. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Рвотные средства:

-центрального действия - апоморфин;

-рефлекторного - препараты термопсиса, ипекакуаны, меди сульфат, гипертонический раствор натрия хлорида;