Клофеллин

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость; редко - синдром паркинсонизма, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, незначительная сухость во рту, запоры, диарея, сиалоаденит, панкреатит, нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо и потенции.
Аллергические реакции: экзантема.

Клофеллин

Возбуждает альфа_2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Применение: Гипертонические кризы, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в острый период (при отсутствии признаков кардиогенного шока и сопутствующем повышении АД, абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).

Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия.

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (ББ)

Это группа веществ, препятствующая b-адреностимулирующему действию катехоламинов в органах и тканях. ББ могут быть неселективные, блокирующие b₁ и b₂-АР, и селективные, блокирующие преимущественно b₁-АР, т.е. кардиоселективные (Напоминание: понятие селективности относительно и дозозависимо, с увеличением доз селективность утрачивается!).

Ниже представлены некоторые неселективные и селективные ББ.

Неселективные ББ:

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) и др.

Селективные ББ:

Атенолол

Метопролол

Бисопролол (конкор)

Небивалол (небилет)

В настоящее время созданы ß -адреноблокаторы с вазодилятирующими свойствами (ß -α -адреноблокаторы) – лабетолол, карведилол, небивалол. В настоящее время созданы b-адреноблокаторы с вазодилятирующими свойствами (b-a-адреноблокаторы)ла

Среди селективных и неселективных ББ имеются препараты с внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол). В настоящее время утратили свое значение.

Блокада b₁АР приводит к следующим кардиальным эффектам:

® снижению частоты сердечных сокращений;

® снижению сократимости миокарда. Это уменьшает работу сердца, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде;

® снижению возбудимости миокарда;

® замедлению проводимости.

Блокада b- АР снижает высвобождение ренина почками, а также альдостерона и ангиотензина-2.

Блокада b₂АР в периферических сосудах ведет к вазоконстрикции и обострению окклюзионных заболеваний периферических артерий.

Блокада b₂АР в гладких мышцах бронхов вызывает их сужение и приступ бронхиальной астмы у чувствительных лиц.

Блокада bАР в центральной нервной системе вызывает психические и неврологические нарушения (головную боль, ночные кошмары, галлюцинации).

Главные показания для назначения ББ:

1. Артериальная гипертензия;

2.ИБС, инфаркт миокарда, т.к. ББ снижают потребность миокарда в кислороде и оказывают антиангинальный эффект. Достигается баланс между доставкой и потребностью миокарда в кислороде;

3.Наджелудочковые тахикардии, особенно если они связаны с гиперфункцией симпатической н.с.

4. Кардиомиопатии.

Побочные эффекты ББ

1.Бронхоспазм, особенно у лиц с бронхиальной астмой или астмоидным бронхитом. Наиболее опасны неселективные ББ;

2.Кардиальная недостаточность. У больных с хронической сердечной недостаточностью работа сердца поддерживается повышенным симпатическим тонусом. Снятие этого компенсаторного механизма приводит к сердечной декомпенсации;

3.Снижение периферического кровотока обостряет течение сосудистых заболеваний конечностей;

4. Нарушается гомеостатический механизм регуляции уровня глюкозы в крови. У больных диабетом м.б. внезапная гипогликемия;

5.Снижение физической работоспособности ухудшает качество жизни. Быстрая утомляемость, слабость, усталость – следствие снижения мышечного кровотока;

6.Синдром отмены. При внезапной отмене препарата после длительного курса повышается активность симпатических влияний и, как следствие, развивается гипертонический криз или углубление ишемии миокарда;

Противопоказаниями для использования ББ являются бронхиальная астма, выраженная сердечная недостаточность, окклюзионные заболевания периферических артерий.

Применение препаратов, содержащих митохондриальные субстраты янтарную и глутаминовую кислоту (в виде натриевых, калиевых или аммонийных солей), может снизить побочные эффекты ББ и увеличить их клиническую эффективность на 30-40%.

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН, ОБЗИДАН, ИНДЕРАЛ)

Неселективный b₁ и b₂адреноблокатор. Оказывает отрицательный инотропный эффект на сердце, уменьшает работу сердца и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Это лежит в основе антиангинального и антиаритмического действия. При длительном применении происходит снижение АД вследствие уменьшения периферического сопротивления, сердечного выброса подавления секреции ренина.

В результате блокады b₂АР тонус бронхов повышается и возможно обострение бронхиальной астмы.

Важной особенностью анаприлина является огромное различие в дозах для приема внутрь и парэнтерального введения. Внутрь назначают 40-60 мг, при в/в введении доза 1 – 5 мг. Это объясняется эффектом «первого прохождения через печень», где препарат подвергается жесткому метаболизму.

Формы выпуска: таблетки по 40, 60, 80 и 160 мг, 0, 1% раствор в амп. по 1 и 5 мл.

АТЕНОЛОЛ

Кардиоселективный b₁-адреноблокатор. Применяют для лечения стенокардии напряжения, вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, артериальной гипертензии. Препарат с низкой липофильностью, благодаря чему не вызывает депрессию. Дозы подбирают индивидуально и в начале лечения составляют 25-50 мг. Суточную дозу дают на 1-2 приема.

Форма выпуска – табл. по 25, 50 и 100 мг

МЕТОПРОЛОЛ

Кардиоселективный b₁-адреноблокатор. Липофильный препарат, проникает через ГЭБ. Применяют для лечения стенокардии напряжения, вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, артериальной гипертензии.

Группа БАБ разнообразна и наиболее важна в фармакотерапии кардиологических заболеваний. Исследования по созданию новых БАБ идут в направлении повышения селективности и безопасности.