Резерпин

Стойко нарушает активный транспорт дофамина и норадреналина из цитозоля

в гранулы.

Необратимо повреждает систему активного транспорта катехоламинов в мембранах

гранул.

Возобновление процесса возможно с образованием компонентов системы вновь.

В результате:

1. Задерживается поглощение гранулами предшественника норадреналина - дофамина,
который подвергается окислению МАО.

2. Блокируется возврат в гранулы «отработавшего» норадреналина, который затем
окисляется МАО.

Фонд катехоламинов в гранулах истощается. ЭФФЕКТЫ:

1. Медленно развивающийся умеренный гипотензивный эффект. Отличается стойкостью, сохраняется на протяжении 1-3 месяцев после отмены препарата.

2. Психоседативное действие. В дозах, в 2-3 раза превышающих обычные

гипотензивные, резерпин способен купировать проявления патологии на уровне психоза. В основе - способность блокировать активирующее влияние на высшие отделы мозга норадренергических, дофаминергических восходящих аксонов от нейронов стволовых структур. Седативный эффект приводит к снижению рефлекторной возбудимости

СДЦ, ослаблению реагирования на стрессовые ситуации.

3. Ваготоническое действие. Результат блокирования симпатической
передачи на периферии и повышения реактивности вагусных центров.
Это проявляется в виде брадикардии, повышения тонуса и секреции
желудка, моторики кишечника, тонуса бронхов.

Октадин

Орнид

Симпатолитическое действие включает:

1. Торможение активного возврата катехоламинов из синаптической щели,
вследствие чего они инактивируются с помощью КОМТ.

2. Способность депонироваться в цитозоле и гранулах адренергических
окончаний, выделяясь в качестве неактивных «ложных медиаторов».

Это приводит к постепенному истощению фонда медиаторов с его медленным восстановлением после отмены. ЭФФЕКТЫ:

Клинические проявления действия октадина сводятся к гемодинамическим сдвигам. Практически нет центральных эффектов. Снижается АД. Вследствие расширения емкостных сосудов и ослабления реакций сердца легко возникает коллапс при изменении положения тела.

Механизм действия включает:

1.Блокада кальциевых каналов пресинаптической мембраны и сопрягающей

функции кальция в механизме освобождения медиатора из гранул.

В итоге орнид как бы «запирает» медиатор в симпатическом окончании

и остро блокирует адренергическую передачу. ЭФФЕКТЫ:

1.Купирование гипертонических кризов. Сейчас не применяют.