Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Нандролон деканоат






 

Описание
Нандролон был впервые синтезирован в 1950 году, но широкое применение в спортивной практике он нашел лишь годы спустя. В бодибилдинге нандролон остался до сих пор – вместе с тестостероном и метандростенолоном он царствует здесь практически безраздельно (хотя на западе – в тех же США его позиции очень сильно в последнее время ослабели), а вот из других видов спорта, особенно олимпийских, стероид практически полностью ушел.Связано это с появлением чувствительных хромато-масс-спектрометров, позволяющих определять долгоживущие метаболиты этого стероида на протяжении более двух лет после окончания его приема. Но это вовсе не значит, что допинговые скандалы, связанные с нандролоном, навсегда исчезли с первых полос газет. Наоборот.
Те из вас, кто интересуется футболом, вряд ли забыли волну положительных проб на нандролон в итальянском, испанском и французском чемпионатах. Кристоф Дюгарри, Фернанду Коуту, Йап Стам, Эдгар Давидс, Хосеп Гвардьола – вот далеко не полный список жертв «нандролоновой войны». Не забыта и прискорбная судьба российского футболиста Игоря Шалимова, дисквалифицированного в Италии как раз за применение нандролона. Не отстает от короля спорта и королева – легкая атлетика. В 1999 году мир был потрясен: у двух выдающихся спринтеров современности – британца Линфорда Кристи и жительницы Ямайки, а ныне спортсменки из Словении Мэрилин Отти – в крови был обнаружен запрещенный препарат, им оказался, как вы уже, должно быть, догадались, нандролон. Годом раньше пострадал менее известный спринтер, но все, же чемпион Европы в беге на 200 метров дуг Уокер, двухтысячный стал последним годом в карьере американского толкателя ядра Си Джей Хантера. А ведь можно еще вспомнить чешского теннисиста Петера корду, британского пловца Марка Ричардсона – и это только самые громкие имена.
Добро бы все скандалы относились к 70-80-м годам, но они начали возникать как раз тогда, когда, казалось бы, уже не осталось в мире спортсмена, не осведомленного о невозможности скрыть употребление нандролона от бдительного ока допинг-контроля. Помимо всего прочего, существует масса стероидов, доступных топ-атлетам и не определяемых с помощью допинг-тестов. В чем же дело? Разгадка, как всегда, лежала на поверхности. Оказалось, что 19-нортестостерон теоретически может синтезироваться и сам по себе в человеческом организме, тому есть несколько путей. Но именно теоретически, практически доказательств этого факта пока нет. Последние, исследования, однако, доказывают, что возможные прекурсоры (предшественники) нандролона – 19-норандростерон и 19-ноэтиохоланолон – все-таки синтезируются организмом человека, причем у 10% живущих на Земле в количестве, в 4 раза превосходящем норму. И именно они могут быть одним из виновников ложноположительных допинг-тестов на нандролон. После признания этого факта, обвинения с Мерилин Отти и Дуга Уокера были сняты.
Второй виновник — нандролон, входящий в состав ветеринарных препаратов, без которых теперь уже не мыслится животноводство. Потребляемое в пищу, мясо может содержать достаточно большое количество метаболитов нандролона. И, наконец, третьим виновником могли быть вполне легальные до недавнего времени прогормоны, В сочетании с тяжелым тренингом, стрессом и обезвоживанием организма они были способны привести к повышению уровня эндогенных прекурсоров нандролона в организме в 5 раз. Считается, что именно прогормоны спровоцировали положительные пробы на нандролон у Ричардсона и Хантера. Есть, правда, и еще одно пояснение этих скандалов, о котором предпочитают не упоминать «всуе». Дело в том, что до последнего времени хорошим и весьма дешевым «экраном», скрывавшим метаболиты нандролона от бдительного ока допинг-лабораторий, был аспирин. Теперь этот «экран» умеют «просвечивать» насквозь.
Но оставим допинг-контроль в стороне и перейдем непосредственно к нандролону. По своей структуре молекула этого стероида практически идентична молекуле тестостерона. За исключением одной «маленькой» детали — у нее отсутствует метильная группа 19. Отсюда и другое, также весьма распространенное, название нандролона — 19-нортес-тостерон.
Благодаря элиминации одной метильной группы, нандролон обрел способность куда как лучше стабилизировать андрогенные рецепторы, т.е. время существования комплекса «нандролон + АР» больше времени существования аналогичного комплекса с участием тестостерона, и не просто больше, а раза эдак в 2-3. А вы сами понимаете: больше времени андрогенный рецептор находится в активированном состоянии — больше белка может синтезировать клетка.
Не все, однако, так хорошо. Значительная часть свободного нандролона превращается в дигидронандролон (ДГН), который уже гораздо (приблизительно в те же 2-3 раза) слабее собственно нандролона. ДГН, помимо всего прочего, подавляет проходимость сигнала по нервным волокнам, на практике это означает ослабление либидо и уменьшение нейромышечной стимуляции. Однако превращение нандролона в ДГН все же имеет и положительную сторону — нандролон проявляет пониженную активность в простате, коже и кожном покрове головы. Проще говоря, принимающие этот препарат атлеты в гораздо меньшей степени подвержены таким побочным эффектам тестостерона, как гипертрофия простаты, акнэ либо выпадение волос.
Нандролон не подвержен действию ароматазы. Несмотря на это, он все же превращается в эстроген, но в весьма незначительных количествах: раз в пять меньших, чем тестостерон. В то же время известно, что нандролон обладает выраженной прогестагенной активностью, что может привести, при дозировках препарата свыше 600 мг в неделю, к гинекомастии.
Применение
Здесь именно тот случай, когда решающую роль играют генетические различия. Для одних атлетов нандролон — просто великолепный препарат, другим же его применение (особенно это касается «длинных» эфиров нандролона) ничего, кроме проблем, не принесет. Эти «другие» — спортсмены с повышенным содержанием в мышечных волокнах фермента 5-? -редуктаза либо с повышенной чувствительностью к прогестерону. Первые из «других», впрочем, могут попробовать заменить нандролона деканоат финилпропионатом, о котором будет сказано немного ниже. Вторым же стоит ограничиться недельными дозировками препарата, не превышающими 300-400 мг либо использовать совместно с нандролоном станозолол. Остальным же нандролон может дать весьма впечатляющие результаты в наборе массы, хотя в этом вопросе он все же уступает признанному лидеру — тестостерону. Так же, как и тестостерон, нандролон способствует активации клеток-спутников и повышению уровня ИФР-1 в крови, следствием чего является гиперплазия мышц. Правда, дозировки для этого должны быть более высокими, чем в случае тестостерона — свыше 600 мг в неделю. Кстати, при дозировках порядка 800-1000 мг в неделю нандролон способствует задержке воды организмом не, только, не хуже, но даже в ряде случаев и лучше, чем все тот, же тестостерон. В период «сушки» и подготовки к соревнованиям нандролона деканоат использовать абсолютно нецелесообразно.
Применение нандролона оказывает благотворное воздействие на суставы. Этот факт ранее приписывался «скоплению воды в суставных сумках в результате применения нандролона», и, как следствие, облегчению функционирования суставов. На самом деле это не совсем так. Точнее, это еще далеко не все.
Строго говоря, никакая дополнительная вода в суставных сумках под воздействием нандролона не скапливается. Нандролон, который является довольно-таки сильным прогестином (20% от мощности прогестерона) и обладает способностью, правда достаточно слабо выраженной, к превращению в эстрадиол, задерживает воду в организме. Из суставных сумок вода просто не уходит, как это имеет место в случае использования препаратов, обладающих антиэстрогенной (дростанолон) или антипрогестагенной (станозолол) активностью. «Цикл», в котором используются, к примеру только тренболон, станозолол и дростанолон, имеет все шансы на фоне тяжелых тренировок нанести достаточно сильный удар по вашим суставам. Помимо этого, стоит отметить, что как прогестины, так и эстрогены (при превышении определенной концентрации в плазме крови) обладают антивоспалительными свойствами. А поскольку нандролон, как уже было сказано, обладает прогестагенной активностью, а также способен превращаться в эстрадиол, он должен оказывать благотворное влияние на суставы. И справляется с этой задачей стероид лучше своих «собратьев», вроде тестостерона, метандростенолона или оксиметолона, которым присуще что-либо одно — либо прогестагенная активность, либо склонность к ароматизации.
А вот что касается роста силы мышц, то здесь не все так хорошо. Нандролон никак не помогает восстановлению центральной нервной системы после нагрузки. Здесь нужно учитывать, что нандролон исключительно сильно подавляет производство эндогенного тестостерона, а значит, проводимость нервных волокон во время его применения падает, что делает его практически бесполезным для роста силы мышц, а также может вызвать такое неприятное явление, как нарушение эректильной функции (в народе именуемое «дека дик»). То бишь, применение нандролона является оправданным только в том случае, если вместе с ним применяется какой-либо сильный андроген, хотя бы тот же тестостерон.
Побочные эффекты
Нандролон исключительно сильно подавляет производство организмом тестостерона, в этом вопросе он практически лидер. Связано это с тем, что долгоживущие метаболиты нандролона также обладают прогестагенной активностью, да и сам нандролон находится в организме исключительно долго. Как результат — массу, обретенную «на нандролоне», очень тяжело удержать. В то же время, проблемы, связанные с ароматизацией, этому стероиду практически не свойственны, риск гинекомастии и избыточного скопления воды сопровождает только прием высоких (свыше 600 мг в неделю) доз препарата.
Дозировки
Эффективные дозировки нандролона начинаются с 200 мг в неделю и… уходят практически в «бесконечность». Известны случаи применения нандролона деканоата атлетами профессионального уровня в дозировках порядка 800 мг в день! (Надо, однако, сказать, что в последнее время профессиональные атлеты отказываются от применения нандролона, считая этот препарат, так сказать, «вчерашним днем»). Не стоит, впрочем, забивать себе голову такими дозами — большинство из вас профессионального уровня вряд ли когда достигнут — верхний предел потребления нандролона установим в 1 грамм в неделю.
Исходя из достаточно длинного периода полураспада нандролона деканоата, можно рекомендовать его инъекции один раз в 7-8 дней, хотя лично я являюсь сторонником более частых инъекций даже долгоживущих препаратов — так можно обеспечить более стабильный уровень стероида в крови.
Комбинирование с другими препаратами
Нандролон крайне редко применяется в одиночку — быть единственным стероидом в цикле это, все же, удел тестостерона, да еще тренболона. «Классической» считается комбинация нандролона с метандростенолоном — действительно, эти два стероида являются синергистами. Но по эффективности ее превосходит комбинация нандролона с тестостероном (обычно используют одну «часть» нандролона на две «части» тестостерона, то есть, тестостерона надо принимать вдвое больше). Такая комбинация имеет особый смысл по причинам, которые были изложены выше. Комбинация же всех трех перечисленных препаратов является практически наилучшей для набора массы. В то же время массу, «приобретенную» с помощью этого стероида, очень тяжело удержать, поэтому нандролон ни в коем случае не должен быть последним стероидом в цикле, во второй половине цикла его целесообразно заменить болденоном либо метенолоном.
Применение женщинами
Надо сказать, что нандролон в 50-60 годы прошлого столетия достаточно широко применялся для лечения женщин в рамках традиционной медицины. До начала 90-х годов того же столетия он активно применялся женщинами и в спортивной практике. Поколебали позиции нандролона эксперименты Гусенса и Хейнонена. В первом случае женщины принимали нандролона деканоат в дозировке 50 мг каждые 3-4 дня и 50% из них испытали явления вирилизации. Во втором случае явления вирилизации были обнаружены у всех испытуемых, но о дозировках ничего не было сказано. Впрочем, дозировку в 100 мг в неделю (50 мг раз в 3-4 дня) для женщин действительно можно считать явно завышенной. В эксперименте, проводимом в 1996 году, доза нандролона, опять же деканоата, была крайне низкой — 30 мг раз в две недели. Здесь уже явлений вирилизации не испытал никто. Приведенные дозировки надо считать крайностями, и тем, кто непременно хочет поэкспериментировать с нандролоном, можно посоветовать «балансировать» между ними, выбрав для начала дозу в 50 мг раз в десять дней, и постепенно ее, увеличивая до уровня 75-100 мг раз в те же десять дней. Естественно, при появлении первых признаков вирилизации прием препарата следует немедленно прекратить.

 

 

Метандростенолон (метандиенон)

Описание
Этот стероид занимает совершенно особое место в истории спорта вообще и в бодибилдинге в частности. Настолько особое, что назвать его легендарным было бы, наверное, преуменьшением. 1956 год – год появления метандростенолона в продаже под торговой маркой «дианабол» — является практически поворотным годом в истории допинга в спорте.
До сих пор нет единства во мнении – является ли дианабол детищем Джона Зиглера или это была разработка ныне неведомых исследователей из «штатовской» лаборатории Ciba. В любом случае, Джона Зиглера по праву можно назвать отцом препарата – ведь в чем нет сомнения, так это в том, что именно он дал «путевку» дианаболу в большой спорт. Поначалу дианабол использовали представители только силовых видов спорта из-за его совершенно уникальной способности быстро наращивать силу и мышечную массу, затем к ним присоединились и остальные. Правда, вскоре представителям тех видов спорта, где во главу угла ставились выносливость либо безукоризненная техника от нового препарата пришлось отказаться – оказалось, что он несколько закрепощает мышцы и, к тому же, нарушает процесс «дыхания» клетки, т.е. снабжения ее кислородом.
Что касается бодибилдинга, то здесь дианабол быстро стал препаратом номер один и держал первенство вплоть до конца 70-х. Список его поклонников просто огромен и включает в себя всех победителей турнира «Мистер Олимпия», начиная с Лэрри Скотта и заканчивая Фрэнком Зэйном. Да и поныне любой качок начинает, как правило, свою «химическую карьеру» именно с «метана».
Оригинальный дианабол был снят с производства еще в 1972 году, но к этому времени препараты, активным веществом в которых был метандростенолон, вовсю производили в Европе, в частности, в СССР. В нашем бывшем отечестве препарат был просто культовым – подготовка легкоатлетов, тяжелоатлетов, пловцов строилась именно на нем, невзирая на все известные его недостатки. К сожалению, с развитием допинг-контроля метандростенолон из большинства видов спорта ушел, и сейчас его уделом остаются лишь те дисциплины, где на использование запрещенных препаратов смотрят сквозь пальцы.
Применение
Если говорить о достоинствах и недостатках метандростенолона, то следует отметить тот факт, что стероид, в силу особенностей своей структуры, очень плохо стабилизирует андрогенный рецептор. Тем не менее, препарат каким-то, до сих пор не изученным, образом способен стимулировать синтез белка. Как это происходит, повторюсь, досконально не известно, предполагается, что комплекс «метандростенолон — глобулин связывающий половые гормоны (ГПСГ)» взаимодействует с доселе неизвестными рецепторами на поверхности клетки, что впоследствии и приводит к увеличению синтеза этой клеткой протеина. Кстати, метандростенолон связывается ГПСГ гораздо хуже остальных стероидов, так что куда большее количество стероида остается в свободном состоянии.
Метандростенолон в значительной степени улучшает гликогенолиз (восстановление запасов гликогена, исчерпанного в ходе тренировки), снижает активность кортизола, а значит, помогает избежать разрушения мышечных волокон в посттренировочный период. Вопреки распространенному мнению, метандростенолон не очень хорошо ароматизируется, в этом он сравним с похожим на него по структуре молекулы болденоном. Но под воздействием ароматазы стероид превращается не просто в эстрадиол, а в куда более мощный 17-метил-эстрадиол. Поэтому все же большая часть прибавок в массе, достигнутых при помощи метандростенолона, приходится на долю воды, которая имеет тенденцию уходить по окончанию приема препарата. Впрочем, при умеренных дозировках «метана» — порядка 25-30 мг/сутки, значительного скопления воды, все же, можно избежать. Метандростенолон обладает исключительным свойством повышать уровень дофамина в организме, что является небесполезным для избавления от излишков подкожного жира. И хотя влияние метандростенолона на уровень дофамина еще не является до конца доказанным теоретически, на практике введение метандростенолона в «жиросжигающий» цикл (например, при сочетании его с неароматизирующимися болденоном, тренболоном либо оксандролоном) позволяет ускорить процесс избавления от излишков подкожного жира.
Побочные эффекты
Будучи алкилированным по 17-?, метандростенолон может оказать негативное влияние на печень. Правда, это касается лишь суточных доз препарата, превышающих 40 мг. Впрочем, негативные изменения печени, если и возникают, то исчезают без постороннего вмешательства после окончания приема препарата. И, тем не менее, прием метандростенолона стоит ограничить сроком в 6-8 недель подряд с таким же перерывом (хотя и более длительный — вплоть до 14 недель подряд — прием умеренных доз препарата ни к чему плохому не приводил).
Несмотря на то, что метандростенолон превращается в 17-метил-эстрадиол, он подавляет производство собственного тестостерона (у мужчин, разумеется) в гораздо меньшей степени, чем, к примеру, нандролон. Было замечено, что прием даже 100 мг (!) препарата в период между 7 часами утра и 12 дня приводил к подавлению производства эндогенного тестостерона лишь на 30-40 процентов. Однако длительное (те же 6-8 недель кряду) применение высоких доз препарата, не ограниченное только утренними часами, приводит, все же, практически к полному подавлению производства тестостерона организмом.
Из других побочных эффектов метандростелона стоит отметить возникающие из-за высокой склонности препарата к ароматизации скопление воды и гинекомастию. Еще одна неприятность, подстерегающая любителей «метана» — акнэ. Однако и эти побочные эффекты сопровождают лишь длительное применение (свыше 6-8 недель кряду) высоких (40-100 мг/сутки) доз препарата.
Дозировки
Что касается дозировок препарата, то вышеупомянутые 100 мг в день имеет смысл принимать только в том случае, если цикл состоит из одного этого стероида. На самом деле, гораздо лучшие результаты даст сочетание «метана» с другими препаратами, при этом дозировка его может быть понижена до 25-50 мг в сутки. Исходя из достаточно короткого периода полужизни препарата (3, 5-4, 5 часов) эту дозу стоит разделить на 5-6 равных частей и принимать через равные же промежутки времени на протяжении всего дня.
Комбинирование с другими препаратами
Метандростенолон лучше всего комбинировать с препаратами, которые хорошо стабилизируют андрогенный рецептор: тестостероном, тренболоном, нандролоном, метенолоном, оксандролоном. Можно попробовать комбинацию метандростенолона с болденоном. Совместного использования «метана» с оксиметолоном либо флюоксиместероном лучше все же избегать из-за большой нагрузки на печень, хотя в сочетании с первым набор массы идет очень быстро (к сожалению, не сухой мышечной массы — большая часть в этом случае будет приходиться на воду).
Применение женщинами
Несмотря на то, что в начале-середине 60-х годов прошлого столетия прописивание врачами метандростенолона женщинам в количестве 5 мг в день для «поднятия тонуса» было обычной практикой, представительницам прекрасного пола этого стероида лучше избегать, так как даже не очень значительные дозы этого препарата приводят к выраженной вирилизации.
Инъекционный метандростенолон
В заключение несколько слов хотелось бы сказать вот о чем. В последнее время некоторые из производителей пробуют возродить к жизни препарат, который представляет собой масляный раствор эфира метандростенолона. Возможен ли синтез такого препарата? Почему бы и нет. Стоит лишь сделать несколько замечаний. Во-первых, присоединение эфирной цепочки к 17 положению, в котором уже есть метильная группа, является нетривиальной задачей — синтез такого препарата может оказаться излишне дорогим. Во-вторых — и это самое главное — наличие метильной группы в 17 положении сводит практически на нет попытки фермента зстеразы по отщеплению эфирной цепочки, что фактически и активирует стероид. Так что большая часть введенного в организм инъекционного метандростенолона рискует остаться неактивной.
А если убрать метильную группу и ввести на ее место эфирную цепочку? Тогда вместо метандростенолона мы получим болденон.

 

 






© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.