Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. Хинина сульфат (Chinini sulfas, СИНОНИМЫ: Chininum sulfuricum, Quinini sulfas).

Хинина сульфат (Chinini sulfas, СИНОНИМЫ: Chininum sulfuricum, Quinini sulfas).

Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кри­сталлы или белый мелкокристаллический порошок, горь­кий на вкус. Мало растворим в воде.

Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблет­ках, порошках, капсулах; дигидрохлорид — в виде инъ­екций.

При малярии хинина сульфат или гидрохлорид взрос­лые принимают внутрь в суточной дозе 1, 0—1, 2 г (в 2— 3 приема) в течение 5—7 дней. В тяжелых случаях ма­лярии дают по 1, 5 г хинина гидрохлорида в сутки в 2— 3 приема.

Суточная доза для детей до 1 года — 0, 01 г на месяц жизни ребенка (но не более 0, 1 г), от 1 года до 10 лет— по 0, 1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Инъекции хинина детям не ре­комендуются ввиду возможности образования некрозов.

При злокачественном течении малярии хинина дигид­рохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клет­чатку (но не в мышцы) в 1-й день в дозе 2 г (4 мл 25 % или 2 мл 50 % раствора хинина дигидрохлорида двукрат­но с перерывом между инъекциями 6—8 ч). При крайне тяжелом течении делают первую инъекцию внутривен­но (очень медленно), вводя 0, 5 г хинина дигидрохлори­да, для чего 1 мл 50 % раствора препарата разводят в 20 мл 40 % раствора глюкозы или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Раствор предварительно подо­гревают до +35 °С. Вслед за введением в вену вводят 0, 5 г (1 мл 50 % раствора) хинина дигидрохлорида в подкож­ную жировую клетчатку. Остальное количество хинина (1 г) вводят подкожно спустя 6—8 ч.

Перед внутривенным введением необходимо удосто­вериться, что раньше больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину внутривенное введение может вызвать внезапную смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, ко-разол и др.

В последующие дни цикла лечение проводят инъек­циями хинина также в дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поноса препарат назначают внутрь.

Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах,

головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бес­сонницу. При идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение темпера­туры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, указания на дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельно­сти и поздние месяцы беременности. При назначении хинина беременным во избежание выкидыша суточная доза не должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4—5 приемов.

Для возбуждения и усиления родовой деятельности соли хинина (чаще гидрохлорид) ранее назначали обычно в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогены, окситоцин, кальция хлорид и др.). Прини­мали внутрь по 0, 1—0, 15 г 4—6 раз в день (через 15— 30 мин после приема других препаратов). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде иногда вводили внутривенно 1—3 мл 50 % раствора хинина дигидрохло­рида в 20 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

В настоящее время в связи с появлением новых эф­фективных средств (см. Средства, стимулирующие мус­кулатуру матки) хинин в акушерской практике не при­меняют.

В связи со способностью понижать возбудимость сер­дечной мышцы и удлинять рефрактерность хинин ранее использовали для лечения и предупреждения экстрасис-толий обычно в сочетании с препаратами наперстянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахи­кардии назначали длительно (по 7—10 дней в месяц) по 0, 1 г хинина гидрохлерида внутрь 2—3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии иногда прибега­ли к внутривенному введению раствора хинина дигид­рохлорида: вводили медленно 1—2 мл 50 % или 2—4 мл 25 % раствора.

В настоящее время относительно широкое примене­ние в качестве антиаритмического средства имеет изо­мер хинина хинидина сульфат (см.).

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0, 25 и 0, 5 г; 50 % раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Комбинированные противомалярийные препараты

1. МЕТАКЕЛЬФИН (Metakelfin)*.

Таблетки, содержащие по 0, 025 г (25 мг) пириметами-на (хлоридина, см.) и 0, 5 г сульфаметопиразина (сульфа-лена, см.).

Применяют в качестве противомалярийного средства в соответствии с показаниями и противопоказаниями для хлоридина.

Назначают взрослым по 2—3 таблетки на прием; де­тям от 5 до 14 лет — по ^х/г— 1 —2 таблетки.

Для детей младшего возраста выпускается также сус­пензия метакельфина. В 1 мл (20 капель) суспензии со­держится 0, 01 г (10 мг) хлоридина и 0, 2 г (200 мг) суль-фалена.

Назначают детям до 6 мес — 12 капель; 6—12 мес — 20 капель; 1—4 года — 30 капель; 5—9 лет — 30—50 ка­пель (или Уг—1 таблетка).

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Антипротозойные препараты

2. ФАНСИДАР (Fansidar)*.

Таблетки и ампулы (по 2, 5 мл), содержащие по 0, 025 г (25 мг) пириметамииа (хлоридина) и 0, 5 г сульфаниламид­ного препарата сульфадоксина (Sulfadoxine)* — N'-(5, 6-диметокси-4-пиримидил) сульфаниламида:

CH₃Q

// \

синонимы сульфадоксина: Фаназил, Fanasil.

Применяют главным образом при хлорохинустойчи-вых формах малярии. Назначают обычно в сочетании с хинином.

Взрослым назначают в лечебных целях в разовой дозе 3 таблетки (на третий день приема хинина). Для профи­лактики назначают по 1 таблетке 1 раз в неделю или по

2 таблетки 1 раз в 2 недели.

Детям назначают в меньших дозах — по У₂— 1—1 */г таб­летки. Детям в возрасте до 2 мес препарат не назначают (возможно развитие желтухи).

При тропической малярии вводят внутривенно или внутримышечно по 2, 5 мл раствора обычно в течение

3 дней (до исчезновения паразитемии)¹.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

б) Препараты для лечения трихомоноза, лейшманиоза, амебиаза

и других протозойных инфекций²

Производные нитроимидазола и нитротиазола

СИНОНИМЫ: Апо-Метронидазол, Арилин, Гинальгин, Дефламон, Зоацид, Камезол, Клион, Медазол, Метро-гил, Метроксан, Нидазол, Орвагил, Протамет, Трихазол, Трихопол, Флагил, Эфлоран, Apo-Metronidazol, Arilin, Atrivyl, Clont, Deflamon, Efloran, Entizol, Flagyl, Flegyl, Filmet, Gineflavir, Gynalgin, Klion, Medazol, Metronidazo­le, Metrogil, Metroxan, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricom, Trivasol, Yagimid, Zoacid и др.

Белый или слегка зеленоватый кристаллический по­рошок. Мало растворим в воде, трудно — в спирте.

Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. В последние годы обна­ружена высокая эффективность метронидазола в отно­шении облигатных анаэробных бактерий (споро- и не-спорообразующих), а также в отношении Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий и грибов препа­рат неактивен.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в органы и ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, накапливается в печени; период полувыведения 8—10 ч. Полностью выводится из

организма через 1— 2 сут после введения; в основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде мета­болитов³, частично выделяется с калом.

Метронидазол широко применяют для лечения ост­рого и хронического трихомоноза; назначают также при лямблиозе и амебиазе, кожном лейшманиозе.

Как антибактериальное средство применяют метро­нидазол для лечения больных с гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для профилактики анаэробной инфекции перед опера­цией на кишечнике.

Применяют при остром язвенном гингивите. Имеют­ся отдельные данные об эффективности препарата при лечении больных язвенной болезнью желудка.

В последние годы метронидазол стали широко при­менять для лечения гастродуоденальных язв, ассоци­ированных с Helicobacter pylori (см. Ранитидин, Омеп-разол).

Назначают внутрь (таблетки проглатывают, не разже­вывая), парентерально и ректально (в виде свечей).

Для лечения острого и хронического трихомоноза у женщин и мужчин принимают внутрь по одной из схем: 1) по 0, 25 г 2—3 раза в день в течение 7—10 дней; в тя­желых случаях дозу увеличивают в 1-й день лечения до 2 г (в 3—4 приема); общая продолжительность курса ле­чения 7—10 дней; 2) в 1-й день — по 0, 5 г 2 раза (с ин­тервалом 12 ч), во 2-й день — по 0, 25 г 3 раза (через 8 ч), в последующие 4 дня — по 0, 25 г 2 раза (через 12 ч); общая доза на курс для взрослых 3, 75 г.

В большинстве случаев трихомонады исчезают у муж­чин из уретры в 1-е сутки после начала лечения, а у

¹ Попов А. Ф. и др. Лечение тропической малярии у русских в Гвинейской республике // Клин, мед.— 1996.— № 7.— С. 54—58.

² См. также Антибиотики, Противомалярийные препараты, Фуразолидин, Осарсол.