Сульфаниламидные препараты. Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного действия

Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного действия. По антибактериальному действию близок к сульфапиридазину.

Эффективен в отношении грамположителькых и гра-мотрицательных бактерий: пневмококков, стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, палочки клебсиел-лы (палочки Фридлендера), возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея; действует на штам­мы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Препарат относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь об­наруживается в крови через 30 мин, однако максималь­ная концентрация достигается через 8—12 ч.

По сравнению с другими длительно действующими сульфаниламидами (сульфапиридазином, сульфамономе-токсином) сульфадиметоксин хуже проникает через ге-матоэнцефалический барьер, и поэтому его применение при гнойных менингитах нецелесообразно. Другие по­казания к применению сульфадиметоксина такие же, как для сульфапиридазина (острые респираторные заболе­вания, пневмонии, бронхиты, ангина, гаймориты, отиты,

дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевых путей, рожистое воспаление, пиодермия, ране­вые инфекции, трахома, гонорея и др.). Назначают так­же в сочетании с противомалярийными препаратами (при устойчивых формах малярии).

Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием. Взрослым при легких формах заболевания назначают в 1 -й день 1 г, в последующие дни по 0, 5 г; при среднетяжелых формах — соответственно 2 г и по 1 г. Де­тям назначают по 25 мг/кг в 1-й день и по 12, 5 мг/кг в последующие дни.

При тяжелых формах заболеваний сульфадиметоксин рекомендуется применять в сочетании с антибиотиками (группы пенициллина, эритромицином или др.) или назна­чать другие длительно действующие сульфаниламиды.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении сульфапиридазина.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; таблетки по 0, 2 и 0, 5 г в упаковке по 10 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Сульфадиметоксин входит в состав мази «Левосин» (см. Левомицетин).

14. СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum).

2 - (Аш/ю-Аминобензол сульфамидо) -3 -метоксипиразин:

SO, —

СИНОНИМЫ: Келфизин, Dalysep, Kelfizina, Longum, Polycidal, Sulfalene, Sulfametopyrazine, Sulfapyrazinmethoxin.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристалли­ческий порошок. Практически нерастворим в воде, лег­ко растворим в растворах щелочей и кислот.

По антибактериальному действию близок к другим сульфаниламидным препаратам. Отличается, однако, тем, что оказывает «сверхдлительный» эффект.

После приема внутрь быстро всасывается; препарат в меньшей степени, чем другие депо-сульфаниламиды, свя­зывается белками плазмы, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме; максимальная концентрация в крови обнаруживается через 4—6 ч; препарат длительно циркулирует в крови (период полувыведения из крови составляет в среднем 65 ч); хорошо проникает в жидкости и ткани организ­ма; в высоких концентрациях обнаруживается в желчи; 60 % введенной дозы выводится в течение 9 дней; мед­ленное выведение из организма обусловлено низкой сте­пенью реабсорбции препарата в почечных канальцах.

Назначают при инфекционных заболеваниях, вызван­ных чувствительными к сульфаниламидным препаратам микроорганизмами: инфекциях органов дыхания (брон-

хиты, очаговая и крупозная пневмонии, бронхопневмо­ния и др.), желчевыводящих путей (холециститы, холан-гиты); мочевыводящих путей (пиелиты, циститы, уретри­ты и др.); гнойной инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы, маститы и др.); при остео­миелите, отитах, синуситах и др. Может применяться в комбинации с противомалярийными препаратами (см. Хлоридин, Сульфапиридазин) при малярии (особенно при формах, устойчивых к монотерапии)¹, а также при ток-сопл азмозе.

При дизентерии сульфален применять нецелесооб­разно, так как принимаемый внутрь в обычных дозах он быстро всасывается из тонкой кишки, в связи с чем не обеспечивается необходимая концентрация в кишеч­нике.

Назначают препарат внутрь ежедневно (преимуще­ственно при острых или быстропротекающих инфекци­ях) или 1 раз в 7—10 дней (при хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики — при ревматоидных заболеваниях, хроническом бронхите и др.).

При ежедневном применении назначают взрослым в 1-й день 1 г, затем по 0, 2 г в день. Принимают за 30 мин до еды. Продолжительность курса лечения составляет обычно 7—14 дней. Если в течение 14 дней эффект не проявляется, препарат отменяют и переходят на другие методы лечения.

В случаях применения препарата для профилактики рецидивов (при хронических заболеваниях легких, рев­матизме, болезнях почек и мрчевыводящих путей) на­значают по 2 г (взрослым) 1 раз в неделю. Лечение может продолжаться (при хорошей переносимости) до 1—l^J/2 мес.

¹ Орлов В. С. О применении химиотерапевтических црепаратов в районах распространения хлорохинустойчивой тропической малярии // Мед. паразитол.— 1981.— Jsfe 4.— С. 23—26; см. также Метакельфин.