Антибиотики. komycin, Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др.

komycin, Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым от­тенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко — в спирте.

Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces vene-zuelae.

Является антибиотиком широкого спектра действия: эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и не­которых крупных вирусов (возбудители трахомы, псит­такоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрепто­мицину, сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, кло-стридий и простейших.

В обычных дозах действует бактериостатически. Ме­ханизм антимикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекре­стной устойчивости к другим химиотерапевтическим сред­ствам не возникает.

Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишеч­ного тракта. После приема внутрь максимальная концен­трация в крови создается через 2—3 ч; в течение 4—5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови со­храняется терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное снижение концентрации; пре­парат хорошо проникает в органы и жидкости организ­ма; проникает через гематоэнцефалический барьер, че­рез плаценту, обнаруживается в материнском молоке; терапевтические концентрации левомицетина при назна­чении его внутрь, или местно создаются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат не проникает. В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в основном с мочой главным образом в виде неактивных метаболитов; частично — с желчью и калом.

Применяют при брюшном тифе, паратифах, генера­лизованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе, коклю­ше, туляремии, менингите, риккетсиозах, хламидиозах. При инфекционных процессах иной этиологии, вызван­ных возбудителями, чувствительными к действию лево­мицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применяют также местно для профилактики и лече­ния инфекционных заболеваний глаз и кожи.

Назначают внутрь в таблетках и капсулах (обычно за 30 мин до еды, в случае тошноты или рвоты — через час после еды), местно — в виде водных растворов и мазей.

Разовая доза для взрослых 0, 25—0, 5 г, суточная — 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и др.) можно назначать препарат в дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состо­янием крови и функцией почек).

Разовая доза препарата для детей до 3 лет составляет

10—15 мг/кг, от 3 до 8 лет — по 0, 15—0, 2 г, старше 8 лет — по 0, 2—0, 3 г; принимают 3—4 раза в сутки.

Таблетки пролонгированного действия назначают только взрослым: в первые дни болезни по 1, 3 г (2 таб­летки) 2 раза в день, после нормализации температуры тела по 0, 65 г (1 таблетка) 2 раза в день.

Курс лечений левомицетином составляет 7—10 дней. По показаниям можно при условии хорошей переноси­мости и отсутствии изменений в кроветворной системе продлить лечение до 2 нед.

Местно в виде 1 — 10 % линимента левомицетин при­меняют для лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин и т. п.

При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефари­тов используют 1 % линимент или 0, 25 % водный раствор (глазные капли). Повязки с линиментом левомицетина применяют при гнойной раневой инфекции.

При лечении левомицетином могут наблюдаться дис­пепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раз­дражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дер­матиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.

Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему (рети-кулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В тяжелых случаях возможна апла-стическая анемия. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.

Большие дозы левомицетина могут также вызвать пси­хомоторные расстройства, спутанность сознания, зри­тельные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.

Применение левомицетина может сопровождаться подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбак-териоза, вторичной грибковой инфекцией.

При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.

Лечение левомицетином следует проводить под кон­тролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения лево­мицетина и применения его при легких формах инфек­ционных процессов, особенно в детской практике.

Не следует назначать левомицетин при острых рес­пираторных заболеваниях, ангинах и с профилактичес­кой целью.

Левомицетин не назначают вместе с препаратами, уг­нетающими кроветворение (сульфаниламиды, производ­ные пиразол она, цитостатики).

Являясь ингибитором цитохрома Р-450 печени, лево­мицетин может замедлять метаболизм (и элиминацию) и повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, бутамида, барбитуратов.

Левомицетин противопоказан при угнетении кроветво­рения, индивидуальной непереносимости препарата, за­болеваниях кожи (псориазе, экземе, грибковых пораже­ниях), при беременности и новорожденным.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0, 25 и 0, 5 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 25 г; таблетки пролонгиро-